PR-619

PR-619 是一种非选择性的 deubiquitinylating enzymes (DUBs) 可逆抑制剂,无细胞试验中EC50为1-20 μM。PR-619 可激活自噬。

PR-619 Chemical Structure

PR-619 Chemical Structure

CAS: 2645-32-1

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1367.73 现货
25mg RMB 1199.99 现货
1g RMB 8165.43 现货
更大包装 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

免费分装
免费预溶

客户使用Selleck的PR-619发表文献53

产品质控

批次: 纯度: 99.76%
98.97

PR-619相关产品

相关信号通路图

DUB抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PR-619 是一种非选择性的 deubiquitinylating enzymes (DUBs) 可逆抑制剂,无细胞试验中EC50为1-20 μM。PR-619 可激活自噬。
靶点
JOSD2 [1]
(Cell-free assay)
SENP6 core [1]
(Cell-free assay)
UCH-L3 [1]
(Cell-free assay)
USP4 [1]
(Cell-free assay)
USP8 [1]
(Cell-free assay)
点击更多
1.17 μM(EC50) 2.37 μM(EC50) 2.95 μM(EC50) 3.93 μM(EC50) 4.90 μM(EC50)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

PR-619是可渗透细胞的,吡啶类广谱DUB抑制剂,靶向作用于ATXN3, BAP1, JOSD2, OTUD5, UCH-L1, UCH-L3, UCH-L5/UCH37, USP1, 2, 4, 5, 7, 8, 9X, 10, 14, 15, 16, 19, 20, 22, 24, 28, 47, 48, VCIP135, YOD1, 及deISGylase PLpro, deNEDDylase DEN1, 和deSUMOlyase SENP6。PR-619作用于HEK293T细胞,提高整体的蛋白质泛素化,这种作用存在剂量和时间依赖性(20到150μM,0.5到20小时)。PR619处理,上调K48和K63连接的多聚泛素链。PR-619诱导HCT116细胞死亡,EC50为6.3 μM。[1]

激酶实验 Ub-PLA2 实验
20 mM Tris-HCl, pH 8.0,2 mM CaCl2 和2 mM β-巯基乙醇(DUB 实验 buffer)中的重组酶与PR-619或P22077在96孔板中预温育30分钟,然后加入Ub-PLA2和NBD C6-HPC。在室温下使用荧光酶标仪监测线性范围内释放的荧光产物。空白组(2%(v/v) DMSO)和10 mM N-ethylmaleimide作为对照。观察到抑制≥60%,使用S形曲线剂量反应方程测定EC50值。
细胞实验 细胞系 HCT116, HEK293T
浓度 0.5-50 μM
孵育时间 72 小时
方法

72小时后, 每孔加入在PBS中制备的0.2 mg/mL Resazurin,细胞再温育3-6小时。使用Ex=535 nm 和Em=590 nm过滤器在荧光计上测量Resazurin还原产物的荧光值。使用Prism计算 EC50值。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot FOXM1 30865895

化学信息&溶解度

分子量 223.28 分子式

C7H5N5S2

CAS号 2645-32-1 SDF Download PR-619 SDF
Smiles C1=C(C(=NC(=C1SC#N)N)N)SC#N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 3 mg/mL ( 13.43 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们
Tags: buy PR-619 | PR-619 supplier | purchase PR-619 | PR-619 cost | PR-619 manufacturer | order PR-619 | PR-619 distributor
在线咨询
联系我们