BGP-15 2HCl
BGP-15是具有PARP抑制活性的烟酸胺肟衍生物。BGP-15被发现能够在缺血再灌注损伤后起到保护作用。
BGP-15 2HCl Chemical Structure
CAS: 66611-37-8
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产品质控
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相关信号通路图
PARP抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | BGP-15是具有PARP抑制活性的烟酸胺肟衍生物。BGP-15被发现能够在缺血再灌注损伤后起到保护作用。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 羟胺衍生物BGP-15在体外是HSP72的协诱导物，但是只有与热激共同处理时有效，而且对HSP90的水平没有影响[3]。BGP-15 (200 μM)能防止imatinib mesylate诱导的氧化性损伤、减弱高能磷酸化合物的损耗，通过阻止p38 MAPK和JNK的激活改变imatinib mesylate的信号通路效应、诱导Akt和GSK-3beta的磷酸化。BGP-15对p38和JNK的激活抑制效应十分显著，因为这些激酶在离体灌注心脏中有助于细胞死亡和炎症反应[4]。 | |||
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| 细胞实验 | 细胞系 | 人类肿瘤细胞系A549, HCT-15, HCT-116 和 Du-145 | ||
| 浓度 | 10, 30, 100 μg/mL | |||
| 孵育时间 | 3天 | |||
| 方法 | 将人类肿瘤细胞系A549, HCT-15, HCT-116和Du-145细胞培养在含10%胎牛血清的RPMI 1640培养基中。在体外毒性试验测试中，以每孔5×103-5×104的细胞密度，将其接种于96孔板中，每孔100 μL培养基。第二天，将细胞暴露于不同浓度的BGP-15(10, 30, 100 μg/mL)和cisplatin中，单独施用或是结合施用。培养基最终总体积为200 μL，将孔板置于37℃培养箱中培养3天，用MTT或SRB试验检测细胞生长，绘制细胞生长抑制曲线。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | BGP-15分别在两种小鼠模型（将分步发展为心衰和房颤）中实验中，改善其心脏功能和减少心率不齐[2]。在cisplatin处理前不久，先口服以100-200 mg/kg BGP-15能阻止或显著抑制cisplatin诱导的急性肾功能衰竭的发展。在cisplatin诱导的肾毒性中，BGP-15对肾脏的抗氧化反应具有显著作用。它能提高降低的谷胱甘肽和过氧化氢酶的水，但对SOD活性没有影响。BGP-15的处理减少cisplatin诱导的ROS产生并恢复高能磷酸化合物中间体水平。虽然BGP-15能保护肾脏免受肾毒性，但它并不能减弱细胞生长抑制剂的抗肿瘤效果。BGP-15能够提高cisplatin处理的P-388白血病小鼠的生存率。BGP-15在肾脏抑制cisplatin诱导的二磷酸腺苷核糖多聚化。同时，BGP-15能在其保护组织内恢复cisplatin诱导的能量代谢障碍并维持ATP水平[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | NMRI CV1小鼠, BD2F1小鼠 和 Wistar大鼠 |
| Dosages | 100, 200 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 351.27 | 分子式 | C14H22N4O2.2HCl |
| CAS号 | 66611-37-8 | SDF | Download BGP-15 2HCl SDF |
| Smiles | C1CCN(CC1)CC(CON=C(C2=CN=CC=C2)N)O.Cl.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 70 mg/mL ( (199.27 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 70 mg/mL Ethanol : 70 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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