Pamiparib
别名: BGB-290
Pamiparib是有效的PARP1和PARP2选择性抑制剂，IC50分别为0.83和0.11 nM。相较于其他PARP酶，它对PARP1和PARP2具有高选择性。
Pamiparib Chemical Structure
CAS: 1446261-44-4
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产品质控
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相关信号通路图
PARP抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Pamiparib是有效的PARP1和PARP2选择性抑制剂，IC50分别为0.83和0.11 nM。相较于其他PARP酶，它对PARP1和PARP2具有高选择性。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | BGB-290具有有效的DNA诱捕活性，IC50为13 nM。在细胞实验中，BGB-290可抑制胞内PAR的形成，IC50为0.24 nM[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在携有BRCA1突变的MDA-MB-436乳腺癌异种移植瘤模型中，口服以BGB-290可引起时间和剂量依赖性的PARylation抑制作用，这一抑制作用与肿瘤内药物浓度相关。在患者活检所衍生的小细胞肺癌模型中，BGB-290与其他化学疗法相结合具有有效活性[1]。 在C57小鼠中，BGB-290能显著地穿透到脑组织中。通过口服途径给药，BGB-290在大脑中和在血浆中的暴露量之比约为20%[2]。 |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05376722 | Recruiting | Neoadjuvant Therapy |
Hongqian Guo|First Affiliated Hospital of Zhejiang University|The First Affiliated Hospital of Soochow University|Nanjing First Hospital Nanjing Medical University|The Affiliated Nanjing Drum Tower Hospital of Nanjing University Medical School |
February 22 2022 | Phase 2 |
| NCT04985721 | Recruiting | Cancer |
Peter MacCallum Cancer Centre Australia |
February 24 2022 | Phase 2 |
| NCT03991494 | Completed | Advanced Solid Tumors |
BeiGene |
May 29 2019 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 298.31 | 分子式 | C16H15FN4O |
| CAS号 | 1446261-44-4 | SDF | -- |
| Smiles | CC12CCCN1CC3=NNC(=O)C4=C5C3=C2NC5=CC(=C4)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 59 mg/mL ( (197.78 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 45 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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