PARP2 选择性抑制剂

目录号 产品名 产品描述 Selective / Pan IC50 / Ki
S8038 UPF 1069

UPF 1069是一种选择性PARP2抑制剂,IC50为0.3 μM,比作用于PARP1选择性高27倍左右。

Selective PARP2, IC50: 0.3 μM
S8592 Pamiparib (BGB-290)

Pamiparib (BGB-290) is a potent and selective inhibitor of PARP1 and PARP2 with IC50 values of 0.83 and 0.11 nM, respectively in biochemical assays. It shows high selectivity over other PARP enzymes.

Pan PARP2, IC50: 0.11 nM
S1060 Olaparib (AZD2281)

Olaparib (AZD2281, KU0059436)是选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,其对PARP1/2的作用比对Tankyrase-1效果高300倍。

Pan PARP2, IC50: 1 nM
S8419 Stenoparib (E7449)

E7449是一种具有生物口服活性的、能够通过血脑屏障的PARP1/2双效小分子化合物抑制剂,同样还能抑制PARP5a/5b(即TNKS1/2)。对PARP1和PARP2的IC50分别为1 nM和1.2 nM。

Pan PARP2, IC50: 1.2 nM
S2197 A-966492

A-966492是一种新型有效的PARP1PARP2抑制剂,Ki分别为1 nM和1.5 nM。

Pan PARP2, Ki: 1.5 nM
S7625 Niraparib (MK-4827) tosylate

Niraparib (MK-4827) tosylate是PARP1/PARP2的选择性抑制剂,IC50分别为3.8 nM和2.1 nM。

Pan PARP2, IC50: 2.1 nM
S2741 Niraparib (MK-4827)

Niraparib (MK4827)是一种口服有效的选择性PARP-1PARP-2抑制剂,可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。

Pan PARP2, IC50: 2.1 nM
S1004 Veliparib (ABT-888)

Veliparib (ABT-888)是一种有效的PARP1PARP2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为5.2 nM和2.9 nM,对SIRT2没有活性。Phase 3。

Pan PARP2, Ki: 2.9 nM
S0519 BYK204165

BYK204165 is a potent inhibitor of PARP. BYK204165 inhibits cell-free recombinant human PARP-1 (hPARP-1) with pIC50 of 7.35 and pKi of 7.05 and murine PARP-2 (mPARP-2) with pIC50 of 5.38, respectively.

Pan mPARP-2, pIC50: 5.38