A-966492

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2197

A-966492 Chemical Structure

CAS No. 934162-61-5

A-966492是一种新型有效的PARP1PARP2抑制剂,Ki分别为1 nM和1.5 nM。

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客户使用Selleck生产的A-966492发表文献9篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • Immunoblot analysis of PARylation after treatment with various PARP inhibitors.The asterisk indicates a nonspecific band.

    Nat Methods 2013 10(10), 981-4. A-966492 purchased from Selleck.

    Analysis of four PARP inhibitor A-966492 and its correlation with olaparib. Plots of log2(compound/control) values (or median values if identified multiple times) of the intensity of ADP-ribosylated peptides identified using olaparib and AG14361. Only peptides with all modification sites confidently localized (MOD score ≥13) are included. Ctrl, control.

    Nat Methods 2013 10(10), 981-4. A-966492 purchased from Selleck.

产品安全说明书

PARP抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 A-966492是一种新型有效的PARP1PARP2抑制剂,Ki分别为1 nM和1.5 nM。
特性 A-966492为有应用前景的,结构多样的苯并咪唑类似物,作为临床前期的典型。
靶点
PARP1 [1]
(Cell-free assay)
PARP1 [1]
(a whole cell assay)
PARP2 [1]
(Cell-free assay)
1 nM(Ki) 1 nM(EC50) 1.5 nM(Ki)
体外研究

A-966492是最有效的PARP抑制剂之一。在所有细胞实验中,A-966492有效抑制PARP-1,EC50为1nM,Ki值为1 nM,作用于PARP-2时,Ki值为1.5 nM。A-966492作用于PARP酶具有极好的药效,尤其作用于C41细胞。A-966492明显增强TMZ的效果,这种作用存在剂量依赖性。A-966492是口服生物有效性的,可以跨多物种,跨血脑屏障,分布在肿瘤组织中。A-966492为有应用前景的,结构多样的苯并咪唑类似物。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
C41 cells NGPKUW9HfW6ldHnvckBie3OjeR?= NH;OcW1KdmirYnn0bY9vKG:oIGDBVnAyKGmwIHj1cYFvKEN2MTDj[YxteyCkeTDGTXRENWOxbnr1[4F1\WRiRFHQTUB{fGGrbnnu[{whTUN3ME2wMlAxOSEQvF2= NH\3dJczODN|N{O3NS=>

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体内研究 在体内,A-966492和Temozolomide联用作用于B16F10皮下黑色素瘤模型具有极好的药效,和Carboplatin联用作用于MX-1乳腺癌模型也具有极好的药效。此外,A-966492具有极好的药物属性,和TMZ及Carboplatin联用,作用于临床前期模型时具有高效性,作用于BRCA1缺陷的MX-1 肿瘤模型具有单药剂活性。A-966492也有效与作用于Sprague−Dawley鼠, 小猎犬,和食蟹猴。A-966492口服生物有效性达34−72%,半衰期为1.7−1.9小时。体内,A-966492明显增强 TMZ作用于鼠B16F10同源黑色素瘤模型的效果。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

PARP酶实验:

酶反应在含50 mM Tris, pH 为8.0, 1 mM二硫苏糖醇(DTT), 和4 mM MgCl2的buffer中进行。PARP反应包含1.5 μM [3H]-NAD+(1.6 μCi/mmol), 200 nM生物素化的组蛋白H1, 200 nM slDNA,和1 nM PARP-1或4 nM PARP-2 酶。在100 μL的96孔板上进行使用SPA检测的自反应。加入50 μL 2X NAD+底物混合到含PARP和DNA的50 μL2X酶混合物中,开始反应。加入150 μL 1.5 mM Benzamide,反应终止。170 μL终止反应混合物转移到链霉素包被的板上, 温育1小时,使用TopCount微板闪烁计数器计数。测定Ki值,绘制不同底物浓度的抑制曲线。
细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: C41 细胞
  • Concentrations: 10nM 左右
  • Incubation Time: 30分钟
  • Method:

    C41细胞在96孔板上用A-966492处理30分钟,使用1 mM H2O2损伤DNA,持续10分钟,而激活PARP。用冰冻的PBS冲洗一次细胞,和预冷的甲醛/丙酮 (7:3)在-20oC下混合10分钟。烘干后,用PBS水化实验板中混合物,使用溶于PBS-Tween(0.05%) (阻断液)的5%脱脂干奶粉在室温下阻断30分钟。细胞和PAR抗体在阻断液中室温下温育60分钟,然后用PBS-Tween-20冲洗5次,然后和荧光素5(6)-异硫氰酸酯(FITC)-联合的二抗和1 μg/mL 40,6-二脒基-2-苯基吲哚(DAPI) 在阻断液中室温下温育60分钟。用PBS-Tween-20冲洗5分钟后,使用荧光微板计数器分析FITC和DAPI的波长。使用细胞数(DAPI)归一化PARP活性(FITC信号)。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 45%基质胶和45% Spinner MEM培养基中 0.2 cc 量的1:10稀释的肿瘤糊浆皮下注射到雌性SCID鼠腹侧
  • Dosages: 每天12.5, 25,和50 mg/kg,持续14天
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 64 mg/mL warmed (197.31 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 324.35
化学式

C18H17FN4O

CAS号 934162-61-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    how long is a half-life of A966492 drug?

  • 回答:

    Sorry, Selleck don't have such information of this compound. But based on the reference: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20337371, A966492 may have half-life of 1.7−1.9 hours. “with A-966492 demonstrating oral bioavailabilities of 34−72% and half-lives of 1.7−1.9 hours (in vivo)” which is cited from the reference.

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