ME0328

ME0328 是一种强效的选择性的PARP抑制剂,IC50为0.89 μM,其作用于PARP3的选择性比作用于PARP1的选择性高约七倍。

ME0328 Chemical Structure

ME0328 Chemical Structure

CAS: 1445251-22-8

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 810.81 现货
10mg RMB 808.68 现货
50mg RMB 3839.13 现货
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PARP抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 ME0328 是一种强效的选择性的PARP抑制剂,IC50为0.89 μM,其作用于PARP3的选择性比作用于PARP1的选择性高约七倍。
靶点
PARP3 [1] PARP1 [1]
0.89 μM 6.3 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 ME0328是可溶的,可渗透细胞,并且在人肝脏微粒体和大鼠肝细胞中代谢稳定。在A549 和MRC5细胞中,ME0328 (10 μM)通过影响ARTD3显著延迟γH2AX位点,同时没有显著毒性。[1]
激酶实验 酶促实验
蛋白质的ADP核糖基化是通过组氨酸标记的ARTD蛋白和偶联在96孔板上镍螯合的重组的组蛋白(5-PRIME)测定的。ADP核糖基化反应是由加入NAD+(2%生物素化)起始,用化学发光方法测定反应产物。Km值用初始的速率比上NAD+的浓度,用GraphPad Prism软件做线性拟合获取。所有的化合物以50mM的浓度在DMSO中配置为存储液。化合物的IC50的测定是用10nM到450μM的浓度范围,DMSO的浓度是1%(体积比)。对每一个转移酶,测量是在NAD+的浓度低于Km值的条件下测定。IC50值通过GraphPad Prism做线性拟合。最终结果以均值加减SE的形式呈现的,基于2次或者3次重复实验,每次测量3个重复。
细胞实验 细胞系 A549和MRC5细胞
浓度 ~10 μM
孵育时间 72小时
方法

用WST-1方法测定化合物在A549 和 MRC5细胞中的毒性。 A549细胞在含有10%的胚胎牛血清,青霉素和链霉素的DMEM培养基中培养。MRC5细胞在含有10%的胚胎牛血清,青霉素和链霉素和谷氨酰胺的MEM培养基中培养。两种细胞系都在37摄氏度,5%二氧化碳的潮湿培养箱中培养。

化学信息&溶解度

分子量 321.37 分子式

C19H19N3O2

CAS号 1445251-22-8 SDF Download ME0328 SDF
Smiles CC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)CCC2=NC3=CC=CC=C3C(=O)N2
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 64 mg/mL ( 199.14 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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