NMS-P118

NMS-P118是一种有效的、具有口服活性、高度选择性的PARP-1抑制剂,具有良好的药物吸收和药物动力学特性,对PARP1的选择性比对PARP2高150倍(Kd 0.009 μM vs 1.39 μM)

NMS-P118 Chemical Structure

NMS-P118 Chemical Structure

CAS: 1262417-51-5

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PARP抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HeLa cells Function assay 30 mins Inhibition of PARP1 in human HeLa cells assessed as reduction of H2O2-induced PAR formation preincubated for 30 mins followed by H2O2 addition measured after 15 mins by immunocytochemical analysis, IC50=0.04 μM 26222319
MDA-MB-436 cells Cytotoxicity assay 10 to 14 days Cytotoxicity against BRCA1-deficient human MDA-MB-436 cells assessed as inhibition of colony formation after 10 to 14 days by crystal violet staining, IC50=0.14 μM 26222319
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生物活性

产品描述 NMS-P118是一种有效的、具有口服活性、高度选择性的PARP-1抑制剂,具有良好的药物吸收和药物动力学特性,对PARP1的选择性比对PARP2高150倍(Kd 0.009 μM vs 1.39 μM)
靶点
PARP1 [1]
(Cell-free assay)
0.009 μM(Kd)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 NMS-P118是一种有效的PARP-1抑制剂(Kd=0.009 μM),对PARP-1的选择性比对PARP-2高150倍(PARP-2, Kd=1.39 μM)。NMS-P118具有高的溶解度和渗透性[1]
细胞实验 细胞系 HeLa细胞
浓度 --
孵育时间 30 mins
方法 将细胞以6000个细胞/孔的密度接种于96孔板,培养于含10% FCS的MEM培养基中,37℃培养24小时。加入所需检测化合物,处理30分钟。通过0.1 mM过氧化氢处理15分钟,诱导DNA损伤。化合物储存液用DMSO配制,DMSO的浓度为0.002% (v/v),将化合物溶解在培养基中进行稀释。设置复孔实验。孔板进行干燥并用预冷甲醇-丙酮(70:30)在室温下固定15分钟。倒去固定液,将样品置于空气中干燥5分钟、溶于PBS。将样品溶于含5% (w/v) FBS 0.05% Tween 20的PBS溶液中,孵育30分钟,封闭非特异性结合位点。然后用含anti-PAR鼠单抗(1:200)的PBS室温孵育1小时,PBS洗涤3次后,用含 2 μg/mL Cy2-conjugated羊抗鼠二抗和1 μg/mL DAPI的PBS (w/v) 5% FBS 0.05% Tween 20孵育。孵育完后,PBS洗涤三次,检测胞内PAR免疫活性。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 NMS-P118新陈代谢稳定,在8种细胞色素P450家族成员中,对其中两种具有适当的抑制作用(CYP-2B6 IC50, 8.15 μM; CYP-2D6 IC50, 9.51 μM)。NMS-P118在体内具有比较低的清除率和完全彻底的口服生物利用度。通过向大鼠静脉注射10 mg/kg和口服10 mg/kg或100 mg/kg NMS-P118,检测其药代动力学特征,和在小鼠中类似,其口服生物利用度>65%,与给药浓度呈线性相关关系。在给药后1、2、6小时后检测,NMS-P118显著的降低了肿瘤中PAR水平,而24小时后PAR水平部分回升。NMS-P118具有良好的ADME和药代动力学特征,在小鼠和大鼠中具有高的口服生物利用度。对具有BRCA-1突变的MDA-MB-436带瘤模型和具有BRCA-2缺陷的带瘤模型中,单独给药或与Temozolomide结合给药都具有高的效力[1]
动物实验 Animal Models Balb, Nu/Nu小鼠
Dosages 10 mg/kg
Administration i.v.

化学信息&溶解度

分子量 395.42 分子式

C20H24F3N3O2

CAS号 1262417-51-5 SDF Download NMS-P118 SDF
Smiles C1CC(CCC1N2CCC(CC2)N3CC4=C(C3=O)C(=CC(=C4)F)C(=O)N)(F)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 79 mg/mL ( 199.78 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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