NMS-P118

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8363

NMS-P118 Chemical Structure

CAS No. 1262417-51-5

NMS-P118是一种有效的、具有口服活性、高度选择性的PARP-1抑制剂,具有良好的药物吸收和药物动力学特性,对PARP1的选择性比对PARP2高150倍(Kd 0.009 μM vs 1.39 μM)

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客户使用Selleck生产的NMS-P118发表文献4篇:

产品安全说明书

PARP抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 NMS-P118是一种有效的、具有口服活性、高度选择性的PARP-1抑制剂,具有良好的药物吸收和药物动力学特性,对PARP1的选择性比对PARP2高150倍(Kd 0.009 μM vs 1.39 μM)
靶点
PARP1 [1]
(Cell-free assay)
0.009 μM(Kd)
体外研究

NMS-P118是一种有效的PARP-1抑制剂(Kd=0.009 μM),对PARP-1的选择性比对PARP-2高150倍(PARP-2, Kd=1.39 μM)。NMS-P118具有高的溶解度和渗透性[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HeLa cells NIC2V4pHfW6ldHnvckBie3OjeR?= M3TBTVMxKG2rboO= NVT4UpFRUW6qaXLpeIlwdiCxZjDQRXJROSCrbjDoeY1idiCKZVzhJINmdGy|IHHzd4V{e2WmIHHzJJJm\HWldHnvckBw\iCKMl:yMYlv\HWlZXSgVGFTKG[xcn3heIlwdiCycnXpcoN2[mG2ZXSg[o9zKDNyIH3pcpMh\m:ubH;3[YQh[nliSELPNkBi\GSrdHnvckBu\WG|dYLl[EBi\nSncjCxOUBucW6|IHL5JIludXWwb3P5eI9kcGWvaXPhcEBidmGueYPpd{whUUN3ME2wMlA1KM7:TR?= NUG1WJRZOjZ{MkKzNVk>
MDA-MB-436 cells MUHDfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= MonGNVAhfG9iMUSg[IF6ew>? MYfDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBDWkODMT3k[YZq[2mnboSgbJVu[W5iTVTBMW1DNTR|NjDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDpcohq[mm2aX;uJI9nKGOxbH;ufUBnd3KvYYTpc44h[W[2ZYKgNVAhfG9iMUSg[IF6eyCkeTDjdpl{fGGuII\pc4xmfCC|dHHpcolv\yxiSVO1NF0xNjF2IN88US=> MnPONlYzOjJ|MUm=

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体内研究 NMS-P118新陈代谢稳定,在8种细胞色素P450家族成员中,对其中两种具有适当的抑制作用(CYP-2B6 IC50, 8.15 μM; CYP-2D6 IC50, 9.51 μM)。NMS-P118在体内具有比较低的清除率和完全彻底的口服生物利用度。通过向大鼠静脉注射10 mg/kg和口服10 mg/kg或100 mg/kg NMS-P118,检测其药代动力学特征,和在小鼠中类似,其口服生物利用度>65%,与给药浓度呈线性相关关系。在给药后1、2、6小时后检测,NMS-P118显著的降低了肿瘤中PAR水平,而24小时后PAR水平部分回升。NMS-P118具有良好的ADME和药代动力学特征,在小鼠和大鼠中具有高的口服生物利用度。对具有BRCA-1突变的MDA-MB-436带瘤模型和具有BRCA-2缺陷的带瘤模型中,单独给药或与Temozolomide结合给药都具有高的效力[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: HeLa细胞
  • Concentrations: --
  • Incubation Time: 30 mins
  • Method: 将细胞以6000个细胞/孔的密度接种于96孔板,培养于含10% FCS的MEM培养基中,37℃培养24小时。加入所需检测化合物,处理30分钟。通过0.1 mM过氧化氢处理15分钟,诱导DNA损伤。化合物储存液用DMSO配制,DMSO的浓度为0.002% (v/v),将化合物溶解在培养基中进行稀释。设置复孔实验。孔板进行干燥并用预冷甲醇-丙酮(70:30)在室温下固定15分钟。倒去固定液,将样品置于空气中干燥5分钟、溶于PBS。将样品溶于含5% (w/v) FBS 0.05% Tween 20的PBS溶液中,孵育30分钟,封闭非特异性结合位点。然后用含anti-PAR鼠单抗(1:200)的PBS室温孵育1小时,PBS洗涤3次后,用含 2 μg/mL Cy2-conjugated羊抗鼠二抗和1 μg/mL DAPI的PBS (w/v) 5% FBS 0.05% Tween 20孵育。孵育完后,PBS洗涤三次,检测胞内PAR免疫活性。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: Balb, Nu/Nu小鼠
  • Dosages: 10 mg/kg
  • Administration: i.v.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 24 mg/mL warmed (60.69 mM)
Ethanol 5 mg/mL warmed (12.64 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 395.42
化学式

C20H24F3N3O2

CAS号 1262417-51-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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