PARP1 选择性抑制剂

目录号 产品名 产品描述 Selective / Pan IC50 / Ki
S7048 Talazoparib (BMN 673)

Talazoparib (BMN 673)是一种新型的PARP抑制剂,无细胞试验中对PARP1的IC50为0.57 nM。它也是有效的PARP-2抑制剂,但不抑制PARG,对PTEN突变型高度敏感。Phase 3。

Selective PARP1, IC50: 0.57 nM
S4948 Rucaparib

Rucaparib (Rubraca, AG014699, PF01367338) is an inhibitor of PARP with Ki of 1.4 nM for PARP1 in a cell-free assay, also showing binding affinity to eight other PARP domains.

Selective PARP1, Ki: 1.4 nM
S5195 Rucaparib Camsylate

Rucaparib (Rubraca, AG014699, PF01367338) Camsylate is an inhibitor of PARP with Ki of 1.4 nM for PARP1 in a cell-free assay, also showing binding affinity to eight other PARP domains.

Selective PARP1, Ki: 1.4 nM
S2178 AG-14361

AG14361是一种有效的PARP1抑制剂,无细胞试验中Ki为<5 nM。它比benzamides至少有效1000倍。

Selective PARP1, Ki: <5 nM
S8363 NMS-P118

NMS-P118是一种有效的、具有口服活性、高度选择性的PARP-1抑制剂,具有良好的药物吸收和药物动力学特性,对PARP1的选择性比对PARP2高150倍(Kd 0.009 μM vs 1.39 μM)

Selective PARP1, Kd: 0.009 μM
S0519 BYK204165

BYK204165 is a potent inhibitor of PARP. BYK204165 inhibits cell-free recombinant human PARP-1 (hPARP-1) with pIC50 of 7.35 and pKi of 7.05 and murine PARP-2 (mPARP-2) with pIC50 of 5.38, respectively.

Selective hPARP-1, pKi: 7.05; hPARP-1, pIC50: 7.35
S9360 4-Hydroxyquinazoline

4-Hydroxyquinazoline (Quinazolin-4-ol, 4-Quinazolinol) is a PARP inhibitor with a high potency for PARP-1 with IC50 of 9.5 μM.

Selective PARP1, IC50: 9.5 μM
S1087 Iniparib (BSI-201)

Iniparib (BSI-201)是一种PARP1抑制剂,在三阴性乳腺癌(TNBC)中具有作用效果。Phase 3。

Selective
S8592 Pamiparib (BGB-290)

Pamiparib (BGB-290) is a potent and selective inhibitor of PARP1 and PARP2 with IC50 values of 0.83 and 0.11 nM, respectively in biochemical assays. It shows high selectivity over other PARP enzymes.

Pan PARP1, IC50: 0.83 nM
S2197 A-966492

A-966492是一种新型有效的PARP1PARP2抑制剂,Ki分别为1 nM和1.5 nM。

Pan PARP1, EC50: 1 nM; PARP1, Ki: 1 nM
S8419 Stenoparib (E7449)

E7449是一种具有生物口服活性的、能够通过血脑屏障的PARP1/2双效小分子化合物抑制剂,同样还能抑制PARP5a/5b(即TNKS1/2)。对PARP1和PARP2的IC50分别为1 nM和1.2 nM。

Pan PARP1, IC50: 1 nM
S2741 Niraparib (MK-4827)

Niraparib (MK4827)是一种口服有效的选择性PARP-1PARP-2抑制剂,可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。

Pan PARP1, IC50: 3.8 nM
S7625 Niraparib (MK-4827) tosylate

Niraparib (MK-4827) tosylate是PARP1/PARP2的选择性抑制剂,IC50分别为3.8 nM和2.1 nM。

Pan PARP1, IC50: 3.8 nM
S1060 Olaparib (AZD2281)

Olaparib (AZD2281, KU0059436)是选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,其对PARP1/2的作用比对Tankyrase-1效果高300倍。

Pan PARP1, IC50: 5 nM
S1004 Veliparib (ABT-888)

Veliparib (ABT-888)是一种有效的PARP1PARP2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为5.2 nM和2.9 nM,对SIRT2没有活性。Phase 3。

Pan PARP1, Ki: 5.2 nM
S7438 ME0328

ME0328 是一种强效的选择性的PARP抑制剂,IC50为0.89 μM,其作用于PARP3的选择性比作用于PARP1的选择性高约七倍。

Pan PARP1, IC50: 6.3 μM
S8038 UPF 1069

UPF 1069是一种选择性PARP2抑制剂,IC50为0.3 μM,比作用于PARP1选择性高27倍左右。

Pan PARP1, IC50: 8.0 μM