Saruparib (AZD5305)

Saruparib (AZD5305) 是一种高度选择性和有效的 PARP1 抑制剂,在野生型 A549 肺癌细胞中的 IC50 为 3 nM。AZD5305 在其他细胞中没有或显示出很小的生长抑制作用(IC50>10μM)。

Saruparib (AZD5305) Chemical Structure

Saruparib (AZD5305) Chemical Structure

CAS: 2589531-76-8

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 4496.31 现货
5mg RMB 4087.48 现货
25mg RMB 12260.5 现货
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常与Saruparib (AZD5305)一起在实验中被使用的化合物

Carboplatin


AZD5305和Carboplatin联合使用在BRCA1mTNBC异种移植物、SUM149PT和BRCAWTTNBCPDX模型、HBCx-9中表现出抗肿瘤作用。

Staniszewska AD, et al. Cancer Res (2021) 81 (13_Supplement): 1270.

Trastuzumab-deruxtecan (DS-8201a, T-DXd)


AZD5305和Trastuzumab deruxtecan组合在两种非HRDHER2+模型(KPL4/NCI-N87)体内具有良好的耐受性。

Wallez Y, et al. Cancer Res (2022) 82 (12_Supplement): 1142.

Olaparib (AZD2281)


在大鼠临床前模型中,AZD5305和Olaparib与Carboplatin联合使用可引起额外的血小板减少。

Illuzzi G, et al. Clin Cancer Res. 2022 Nov 1;28(21):4724-4736.

KSQ-4279


与单一药物相比,AZD5305和KSQ-4279联合使用显示出显著更强和更持久的抗肿瘤活性,如肿瘤消退。

Tobin E, et al. Cancer Res (2023) 83 (7_Supplement): 1581.

Paclitaxel


AZD5305和Paclitaxel的联合使用正在进行针对晚期实体恶性肿瘤患者的临床试验研究。

https://classic.clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04644068?term=NCT04644068&draw=2&rank=1

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相关信号通路图

PARP抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Saruparib (AZD5305) 是一种高度选择性和有效的 PARP1 抑制剂,在野生型 A549 肺癌细胞中的 IC50 为 3 nM。AZD5305 在其他细胞中没有或显示出很小的生长抑制作用(IC50>10μM)。
靶点
PARP1 [1]
(in wild-type A549 lung cancer cells)
3 nM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05797168 Recruiting
Ovarian Cancer|Lung Adenocarcinoma
AstraZeneca
June 5 2023 Phase 1|Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 406.48 分子式

C22H26N6O2

CAS号 2589531-76-8 SDF --
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 20 mg/mL ( 49.2 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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