Stenoparib (E7449)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8419 别名: 2X-121, MGI25036

Stenoparib (E7449) Chemical Structure

CAS No. 1140964-99-3

Stenoparib (E7449, 2X-121, MGI25036)是一种具有生物口服活性的、能够通过血脑屏障的PARP1/2双效小分子化合物抑制剂,同样还能抑制PARP5a/5b(即TNKS1/2)。对PARP1和PARP2的IC50分别为1 nM和1.2 nM。

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产品安全说明书

PARP抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Stenoparib (E7449, 2X-121, MGI25036)是一种具有生物口服活性的、能够通过血脑屏障的PARP1/2双效小分子化合物抑制剂,同样还能抑制PARP5a/5b(即TNKS1/2)。对PARP1和PARP2的IC50分别为1 nM和1.2 nM。
靶点
PARP1 [1]
()
PARP2 [1]
1 nM 1.2 nM
体外研究

E7449抑制PARP酶活性,并将PARP1捕获到受损DNA上,这是一种可提高细胞毒性的机制。在肠癌细胞系,E7449可能是通过对TNKS的抑制作用阻止Wnt/β-catenin信号。E7449可稳定axin和TNKS蛋白,从而降解beta-catenin,显著地改变Wnt靶基因的表达。E7449抑制TNKS1和TNKS2(即PARP5a和PARP5b)的IC50在50-100 nmol/L范围中。E7449并不显著抑制PARP3或PARPs 6-16,对PARP9和PARP13没有活性,而对PARP4活性仅有极小的信号作用[1]

体内研究 E7449可加强肿瘤化疗效果。在具有BRCA缺陷的异种移植瘤中,单药即可发挥抗瘤活性。E7449在其他体内模型中不具备单药抗瘤活性。通过与MEK抑制剂结合,E7449的抗瘤活性被增强。30或100 mg/kg的E7449耐受良好,没有明显的体重减少或死亡。100 mg/kg的E7449处理浓度可导致显著的PARP抑制,此效果可持续至少12小时,在24小时内恢复至基础水平[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: 人类乳腺癌细胞系HCC1143, HCC70, HCC1806, MDA-MB-436, T47D, MDA-MB-157, MDA-MB-231, MDA-MB-468, MDA-MB-453, BT-20和Hs578T细胞
  • Concentrations: --
  • Incubation Time: 8天
  • Method: 在增殖实验中,将细胞以较低的培养密度接种于96孔板。将不同浓度的E7449加入到培养基中,孵育8天。第四天更换培养基和药物,测定细胞生长。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: C57BL/6小鼠
  • Dosages: 30, 100 或 300 mg/kg
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 4 mg/mL warmed (12.6 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 317.34
化学式

C18H15N5O

CAS号 1140964-99-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 2X-121, MGI25036

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02396433 Withdrawn Drug: Carboplatin|Drug: Eribulin|Drug: E7449 Cancer of the Breast The University of Texas Health Science Center at San Antonio April 2015 Phase 1|Phase 2

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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