Iniparib (BSI-201)

目录号:S1087 别名: NSC-746045, IND-71677

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Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677)是一种PARP1抑制剂,在三阴性乳腺癌(TNBC)中具有作用效果。Phase 3。

Iniparib (BSI-201) Chemical Structure

CAS: 160003-66-7

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PARP抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677)是一种PARP1抑制剂,在三阴性乳腺癌(TNBC)中具有作用效果。Phase 3。
靶点
PARP1 [1]
(Cell-free assay)
体外研究

BSI-201最初被认为是4-iodo-3-nitrosobenzamide的药物前体, 4-iodo-3-nitrosobenzamide是一种通过与PARP1的第一个锌指结构结合共价抑制PARP1的试剂。 120 μM BSI-201 和buthionine sulfoximine (BSO)联用处理855-2 细胞,诱导细胞死亡达95%,作用于其他人类肿瘤细胞效果差不多。[1] BSI-201抑制 E-ras 20 细胞生长,而加入BOS联用的话效果则增强20倍。[2] 最新研究显示BSI-201不能抑制 PARP酶活性细胞活性,但是可以非选择性改变肿瘤细胞中含半胱氨酸的蛋白,说明BSI-201的作用机制不是通过抑制 PARP 活性。[3] 100 μM BSI-201作用于人淋巴细胞系,抑制电离辐射诱导的单链断裂 (SSBs) 修复 ,2小时修复 55%,而抑制 PARP1则逆转修复,说明抑制机制不涉及捕获PARP。[4] BSI-201不能选择性杀死介于BRCA2-缺陷的 PEO1 和BRCA2-回复突变的PEO4, 或ATM-缺陷的GM16666和ATM-恢复的GM16667成纤维细胞中的同源重组 (HR)-缺陷的细胞。虽然可以适度使细胞对Etoposide敏感, BSI-201不能使SKOV3 细胞对拓扑异构酶 I抑制剂, Cisplatin, Gemcitabine, 或Paclitaxel敏感,或者浓度高达100 μM时也不能抑制pADPr形成。相反, BSI-201浓度为40 μM以上时多多种细胞系是有毒性的,说明这种机制与PARP无关。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[3]
  • Cell lines: MDA-MB-231, 和 MDA-MB-436
  • Concentrations: 溶于DMSO,终浓度为~10 μM
  • Incubation Time: 5, 和9天
  • Method: 在有或无buthionine sulfoxamide (BSO)存在时,使用不同浓度 BSI-201处理细胞 5和9 天。处理后, 通过CellTiter-Glo实验测定细胞增殖。

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 292.03
化学式

C7H5IN2O3

CAS号 160003-66-7
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01161836 Completed Drug: Iniparib Advanced Solid Tumors Sanofi July 2010 Phase 1
NCT01033292 Completed Drug: BSI-201 Ovarian Cancer Sanofi December 2009 Phase 2
NCT01033123 Completed Drug: BSI-201 Ovarian Cancer Sanofi December 2009 Phase 2
NCT00687765 Completed Drug: bsi-201 plus temozolomide Glioblastoma Sanofi July 2008 Phase 1|Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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