Benzamide

中文名称:苯甲酰胺

Benzamide, PARP的抑制剂,IC50为3.3 μM。它是苯甲酸的一种衍生物。

Benzamide Chemical Structure

Benzamide Chemical Structure

CAS: 55-21-0

规格 价格 库存 购买数量
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批次: S471501 DMSO] 24 mg/mL] false] Ethanol] 24 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 98.79%
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PARP抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Benzamide, PARP的抑制剂,IC50为3.3 μM。它是苯甲酸的一种衍生物。
靶点
PARP [4]
(Cell-free assay)
3.3 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Benzamide对从新生大鼠脑内提取的原代神经元具有保护作用,能够抵抗兴奋性氨基酸诱导的细胞死亡。除此之外,benzamide在体外胎鼠中脑细胞中能够阻止多巴胺能细胞的丢失并增加由METH引起的反应性胶质增生[1]。Benzamide以细胞周期特异性方式阻止细胞转化[2]
细胞实验 细胞系 原代人类成纤维细胞
浓度 1 mM
孵育时间 10 hr
方法

用carcinogens和benzamide处理细胞10小时,然后洗涤细胞3次,重新替换成新鲜培养基进行培养。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 PARP的抑制剂benzamide对C57Bl/6N小鼠应对各种类型的神经毒性具有神经保护作用,不影响其体温[2]。Benzamide的处理能够显著地减少iNOS的表达和凋亡性神经元数目,因而在GCI中促进神经元细胞的生存和记忆。腹腔注射160 mg/kg的benzamide并不诱导体温降低,在30分钟内到达中枢神经系统,浓度范围为0.09-0.64 mM,起到神经保护作用[3]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01161836 Completed
Advanced Solid Tumors
Sanofi
July 2010 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 121.14 分子式

C7H7NO

CAS号 55-21-0 SDF Download Benzamide SDF
Smiles C1=CC=C(C=C1)C(=O)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 24 mg/mL ( (198.11 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 24 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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