PARP

PARP信号通路图

特异性亚型抑制剂

PARP产品

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S1060	Olaparib (AZD2281)	Olaparib (AZD2281, KU0059436)是选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM，其对PARP1/2的作用比对Tankyrase-1效果高300倍。在BRCA突变的细胞中，Olaparib可以显著地诱导线粒体自噬相关的细胞自噬。	Nature, 2023, 619(7969):371-377 Cell Discov, 2023, 9(1):7 Cancer Discov, 2023, 13(8):1826-1843
S1180	XAV-939	XAV-939 (NVP-XAV939) 通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，无细胞试验中IC50为11 nM/4 nM，调节轴蛋白水平，而对 CRE， NF-κB和TGF-β无作用。	Bioact Mater, 2023, 28:227-242 Nat Commun, 2023, 14(1):3801 Oncogene, 2023, 42(38):2841-2853
S1004	Veliparib (ABT-888)	Veliparib (ABT-888, NSC 737664)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为5.2 nM和2.9 nM，对SIRT2没有活性。Veliparib 可增加自噬和凋亡。Phase 3。	EMBO Mol Med, 2023, e16235. Cell Syst, 2023, S2405-4712(23)00116-3 Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06284-z
S7048	Talazoparib (BMN 673)	Talazoparib (BMN 673, LT-673)是一种新型的PARP抑制剂，无细胞试验中对PARP1的IC50为0.57 nM。它也是有效的PARP-2抑制剂，但不抑制PARG，对PTEN突变型高度敏感。Phase 3。	Nat Genet, 2023, 55(8):1311-1323 Nucleic Acids Res, 2023, gkad150 Nucleic Acids Research, 2023, 51(13)-
S1098	Rucaparib phosphate	Rucaparib phosphate是一种PARP抑制剂，无细胞试验中作用于PARP1的Ki为1.4 nM，对其余8个PARP位点也有结合亲和力。Phase 3。	Cancer Res, 2023, 83(10):1699-1710 Mol Cancer Ther, 2023, 22(3):333-342 Cancers (Basel), 2023, 15(15)3774
S2741	Niraparib (MK-4827)	Niraparib (MK4827)是一种口服有效的选择性PARP-1和PARP-2抑制剂，可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib 可形成PARP–DNA复合物并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。Phase 3。	Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42850-x Cancer Res, 2023, 83(10):1699-1710 EMBO Mol Med, 2023, e16863.
S7300	PJ34 HCl	PJ34 HCl 是PJ34的盐酸盐形式，是一种PARP抑制剂，EC50为20 nM，同等有效作用于PARP1/2。	Nat Commun, 2023, 14(1):4310 Int J Biol Sci, 2023, 19(12):3970-3986 Int J Mol Sci, 2023, 24(10)8651
S7625	Niraparib tosylate	Niraparib tosylate是PARP1/PARP2的选择性抑制剂，IC50分别为3.8 nM和2.1 nM。Niraparib可增加PARP-DNA复合体的形成，并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。	Cancer Res, 2023, 83(10):1699-1710 Front Oncol, 2022, 12:888810 Mol Cancer, 2021, 20(1):97
S2178	AG-14361	AG14361是一种有效的PARP1抑制剂，无细胞试验中Ki为<5 nM。它比benzamides至少有效1000倍。	Cell Stem Cell, 2022, S1934-5909(22)00010-8 Cell Rep, 2022, 39(12):110994 J Neurochem, 2022, 10.1111/jnc.15606
S4948	Rucaparib	Rucaparib是一种 PARP 的抑制剂，在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM，对其他八个PARP域也具有结合亲和力。	Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42850-x Nat Commun, 2023, 14(1):432 Cancer Res, 2023, 83(10):1699-1710
S1087	Iniparib (BSI-201)	Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677)是一种PARP1抑制剂，在三阴性乳腺癌(TNBC)中具有作用效果。Phase 3。	Nat Commun, 2021, 12(1):736 Front Oncol, 2021, 11:773186 PLoS Pathog, 2020, 21;16(4):e1008474
S5195	Rucaparib Camsylate	Rucaparib (Rubraca, AG014699, PF01367338) Camsylate 是一种 PARP 的抑制剂，在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM，也显示了对其他八个PARP域的结合亲和力。	Adv Sci (Weinh), 2022, 9(30):e2201210 Cell Death Dis, 2022, 13(6):558 Int J Mol Sci, 2022, 23(10)5770
S2197	A-966492	A-966492是一种新型有效的PARP1和PARP2抑制剂，Ki分别为1 nM和1.5 nM。	Nat Commun, 2021, 12(1):736 Front Immunol, 2021, 12:712021 bioRxiv, 2021, 10.1101/2020.10.18.333070
S2271	Berberine chloride (NSC 646666)	Berberine chloride (NSC 646666, Natural Yellow 18)是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3 和 caspase 8，分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1，Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase I 和 II 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。	Adv Healthc Mater, 2023, e2300591. Transl Oncol, 2023, 35:101712 J Biomol Struct Dyn, 2022, 1-11
S7239	G007-LK	G007-LK是一种有效的选择性tankyrase抑制剂，对TNKS1/2的IC50分别为46 nM 和 25 nM。	Nat Commun, 2023, 14(1):110 Cancer Discov, 2020, 6 pii: CD-19-1242 J Cell Sci, 2020, 14;jcs245811
S7029	AZD2461	AZD2461是一种新型PARP抑制剂，作用于Pgp比Olaparib亲和力低。Phase 1。	Nat Commun, 2021, 12(1):736 Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00058-1 Dev Cell, 2020, 53(2):240-252.e7
S8038	UPF 1069	UPF 1069是一种选择性PARP2抑制剂，IC50为0.3 μM，比作用于PARP1选择性高27倍左右。	Cell Rep, 2023, 42(9):113113 Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-020-00733-4 J Clin Med, 2020, 30;9(4)
S1132	3-Aminobenzamide	3-Aminobenzamide (3-ABA , 3-Amino Benzamide, 3-AB) 是一种有效的Poly(ADP-ribose)polymerase (PARP)抑制剂，还可通过caspase非依赖性的方式来抑制SCI脊髓损伤后的细胞凋亡。	Int J Mol Sci, 2023, 24(2)1667 Psychopharmacology (Berl), 2022, 10.1007/s00213-022-06188-4 Cell Death Discov, 2021, 7(1):181
S7438	ME0328	ME0328 是一种强效的选择性的PARP抑制剂，IC50为0.89 μM，其作用于PARP3的选择性比作用于PARP1的选择性高约七倍。	Biomed Pharmacother, 2018, 97:115-119 Mol Cancer Ther, 2018, 17(10):2206-2216 Breast Cancer Res Treat, 2018, 172(1):23-32
S8592	Pamiparib	Pamiparib是有效的PARP1和PARP2选择性抑制剂，IC50分别为0.83和0.11 nM。相较于其他PARP酶，它对PARP1和PARP2具有高选择性。	J Neurooncol, 2023, 164(3):617-632 Neuro Oncol, 2021, 23(6):920-931 Cell Rep, 2021, 36(4):109429
S8419	Stenoparib (E7449)	Stenoparib (E7449, 2X-121, MGI25036)是一种具有生物口服活性的、能够通过血脑屏障的PARP1/2双效小分子化合物抑制剂，同样还能抑制PARP5a/5b（即TNKS1/2）。对PARP1和PARP2的IC50分别为1 nM和1.2 nM。	Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-01024-w PLoS One, 2022, 17(9):e0272916 bioRxiv, 2021, 10.1101/2020.10.18.333070
S8363	NMS-P118	NMS-P118是一种有效的、具有口服活性、高度选择性的PARP-1抑制剂，具有良好的药物吸收和药物动力学特性，对PARP1的选择性比对PARP2高150倍（Kd 0.009 μM vs 1.39 μM）	bioRxiv, 2021, 10.1101/2020.10.18.333070 J Clin Med, 2020, 30;9(4) Biochem Pharmacol, 2019, 10.1016/j.bcp.2019.05.007
S7238	NVP-TNKS656	NVP-TNKS656是一种高度有效的，选择性的，口服具有活性的tankyrase抑制剂，对 TNKS2 的IC50为6 nM，选择性比作用于PARP1和PARP2高300多倍。	bioRxiv, 2023, 2023.07.19.549714 Med Sci Monit, 2018, 24: 5914–5924 Med Sci Monit, 2018, 24:5914-5924
S7490	WIKI4	WIKI4 是新型的Tankyrase抑制剂，作用于TNKS2的IC50为15 nM ,且对Wnt/ß-catenin信号通路也有抑制作用。	Sci Rep, 2022, 12(1):7 Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004 Nat Commun, 2019, 10(1):4363
S4715	Benzamide	Benzamide, PARP的抑制剂，IC50为3.3 μM。它是苯甲酸的一种衍生物。	Int J Mol Sci, 2019, 20(21) Mol Pharmacol, 2019, 96(4):419-429 Acta Neuropathol Commun, 2014, 2:57
S7730	NU1025	NU1025 (NSC 696807)是一种有效的 PARP 抑制剂，IC50 为 400 nM。	J Clin Med, 2020, 30;9(4) Med Sci Monit, 2019, 25:2886-2895
S5967	Berberine chloride hydrate	Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是属于异喹啉生物碱的季铵盐。Berberine 可激活 caspase 3 和 caspase 8，poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的释放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1、Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及 ROS的生成来诱导凋亡。Berberine chloride 是一种 topoisomerase I 和 II 的双重抑制剂。Berberine chloride 也是一种潜在的自噬调节剂。	Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242 Front Pharmacol, 2021, 12:632201
A5034	Cleaved PARP Rabbit Recombinant mAb		Cell Signal, 2021, 88:110167 Arch Biochem Biophys, 2021, 700:108774
A5037	PARP Rabbit Recombinant mAb		J Hematol Oncol, 2021, 14(1):178 Arch Biochem Biophys, 2021, 700:108774
S6745	JW55	JW55是一种有效的、选择性经典Wnt信号通路抑制剂，通过抑制TNKS1/2的PARP区域发挥作用。	Oncotarget, 2021, 12(7):674-685 Chin J Integr Med, 2021, 10.1007/s11655-021-3282-0
S0519	BYK204165	BYK204165 是一种有效的 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 的选择性抑制剂。BYK204165 可抑制无细胞重组的人类PARP-1 (hPARP-1)对应的pIC50值和pKi值分别为7.35和7.05，对小鼠PARP-2 (mPARP-2)的pIC50值为5.38。	Sci Transl Med, 2021, 13(592)eabc7211
S9712	Fluzoparib (SHR-3162)	Fluzoparib（SHR3162，HS10160）是一种有效的 Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的抑制剂，具有抗肿瘤的活性，对PARP1的IC50为1.46±0.72 nM。	Biochemistry, 2023, 62(16):2382-2390
E1425New	Nesuparib	Nesuparib (JPI-547, NOV140201) 是 PARP 和 tankyrases 的潜在抑制剂，IC50 为 0.005 μM、0.001 μM、0.002 μM，对 ND 为 ND 分别为 TNKS1、TNKS2、PARP1 和 PARP2。 Nesuparib 在 BRCA 缺陷的异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
S6899	Licochalcone D	Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮，具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2、EGFR 和 Met (c-Met) 活性，并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。
S6977	DR2313	DR2313是一种有效的、选择性的、竞争性的聚(ADP-核糖)聚合酶(poly(ADP-ribose) polymerase, PARP)抑制剂，PARP-1和PARP-2的IC50分别为0.20 μM和0.24 μM。
S6739	MN 64	MN-64是有效的TNKS1和TNKS2抑制剂，IC50分别为6 nM和72 nM。
S0913	4',5,7-Trimethoxyflavone	4',5,7-Trimethoxyflavone (5,​7,​4'-​Trimethoxyflavone, TMF) 是一种从 Kaempferia parviflora (KP) 分离的类黄酮，可诱导凋亡。4',5,7-Trimethoxyflavone 可增加亚G1期、DNA片段化、膜联蛋白-V/PI染色和Bax/Bcl-xL比，激活 caspase-3 并降解 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 蛋白。
E1069	M2912	M2912 (MSC2504877)是一种非常有效的TNKS1/TNKS2抑制剂(TNKS1的IC50为0.6 nM)，对其他PARP家族酶具有优异的选择性和良好的化合物性能。该抑制剂通过提高DLD1细胞中axin2 (EC50=17 nM)和tankyrase的水平，以剂量依赖性的方式有效调节Wnt/β-catenin通路，从而降低细胞Wnt报告活性。
S0732	GeA-69	GeA-69 是一种可透过细胞的选择性变构抑制剂，靶向 macrodomain 2 (MD2) of poly-adenosine-diphosphate-ribose polymerase 14 (PARP14) ，其Kd值为860 nM。
S8370	BGP-15 2HCl	BGP-15是具有PARP抑制活性的烟酸胺肟衍生物。BGP-15被发现能够在缺血再灌注损伤后起到保护作用。	Part Fibre Toxicol, 2023, 20(1):28
S8993	Atamparib (RBN-2397)	Atamparib (RBN-2397) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 NAD+ 竞争性抑制剂 PARP7，其IC50值 <3 nM，Kd值 <0.001 μM。RBN-2397 具有研究肿瘤治疗的潜力。
S9893	Venadaparib(IDX-1197)	Venadaparib (IDX-1197)是一种有效的PARP1/2抑制剂，IC50分别为1.4 nM和1.0 nM，可阻止DNA单链断裂(SSB)的修复，促进SSB向双链断裂(DSB)的转化，最终导致癌细胞的合成致死。
S6882	HI-TOPK-032	HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化，调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度，并在癌细胞中诱导凋亡。
S9360	4-Hydroxyquinazoline	4-Hydroxyquinazoline (Quinazolin-4-ol, 4-Quinazolinol) 是 PARP 的抑制剂，对 PARP-1 的IC50值为9.5 μM。
S8992	RBN012759	RBN012759 是一种有效的、选择性的 PARP14 抑制剂，对人类催化结构域和小鼠催化结构域的IC50值分别为<3 nM和5 nM。RBN012759 有助于抗肿瘤免疫反应。
S9875	Saruparib (AZD5305)	Saruparib (AZD5305) 是一种高度选择性和有效的 PARP1 抑制剂，在野生型 A549 肺癌细胞中的 IC50 为 3 nM。AZD5305 在其他细胞中没有或显示出很小的生长抑制作用（IC50>10μM）。
E2147	AZD9574	AZD9574是一种新型PARP抑制剂，同时具有PARP1选择性、捕获能力和高CNS渗透性等优势。
S8876	RK-287107	RK-287107 是一种新型有效且具有选择性及抗肿瘤活性的 tankyrase 的抑制剂。RK-287107 可抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2，在体外实验中其IC50值为14.3 nM和10.6 nM。
S4710	Picolinamide	Picolinamide (2-Pyridinecarboxamide, Picolinoylamide, 2-Carbamoylpyridine)在大鼠胰岛细胞核中，是一种强效的PARP抑制剂。
S1060	Olaparib (AZD2281)	Olaparib (AZD2281, KU0059436)是选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM，其对PARP1/2的作用比对Tankyrase-1效果高300倍。在BRCA突变的细胞中，Olaparib可以显著地诱导线粒体自噬相关的细胞自噬。	Nature, 2023, 619(7969):371-377 Cell Discov, 2023, 9(1):7 Cancer Discov, 2023, 13(8):1826-1843
S1180	XAV-939	XAV-939 (NVP-XAV939) 通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，无细胞试验中IC50为11 nM/4 nM，调节轴蛋白水平，而对 CRE， NF-κB和TGF-β无作用。	Bioact Mater, 2023, 28:227-242 Nat Commun, 2023, 14(1):3801 Oncogene, 2023, 42(38):2841-2853
S1004	Veliparib (ABT-888)	Veliparib (ABT-888, NSC 737664)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为5.2 nM和2.9 nM，对SIRT2没有活性。Veliparib 可增加自噬和凋亡。Phase 3。	EMBO Mol Med, 2023, e16235. Cell Syst, 2023, S2405-4712(23)00116-3 Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06284-z
S7048	Talazoparib (BMN 673)	Talazoparib (BMN 673, LT-673)是一种新型的PARP抑制剂，无细胞试验中对PARP1的IC50为0.57 nM。它也是有效的PARP-2抑制剂，但不抑制PARG，对PTEN突变型高度敏感。Phase 3。	Nat Genet, 2023, 55(8):1311-1323 Nucleic Acids Res, 2023, gkad150 Nucleic Acids Research, 2023, 51(13)-
S1098	Rucaparib phosphate	Rucaparib phosphate是一种PARP抑制剂，无细胞试验中作用于PARP1的Ki为1.4 nM，对其余8个PARP位点也有结合亲和力。Phase 3。	Cancer Res, 2023, 83(10):1699-1710 Mol Cancer Ther, 2023, 22(3):333-342 Cancers (Basel), 2023, 15(15)3774
S2741	Niraparib (MK-4827)	Niraparib (MK4827)是一种口服有效的选择性PARP-1和PARP-2抑制剂，可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib 可形成PARP–DNA复合物并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。Phase 3。	Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42850-x Cancer Res, 2023, 83(10):1699-1710 EMBO Mol Med, 2023, e16863.
S7300	PJ34 HCl	PJ34 HCl 是PJ34的盐酸盐形式，是一种PARP抑制剂，EC50为20 nM，同等有效作用于PARP1/2。	Nat Commun, 2023, 14(1):4310 Int J Biol Sci, 2023, 19(12):3970-3986 Int J Mol Sci, 2023, 24(10)8651
S7625	Niraparib tosylate	Niraparib tosylate是PARP1/PARP2的选择性抑制剂，IC50分别为3.8 nM和2.1 nM。Niraparib可增加PARP-DNA复合体的形成，并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。	Cancer Res, 2023, 83(10):1699-1710 Front Oncol, 2022, 12:888810 Mol Cancer, 2021, 20(1):97
S2178	AG-14361	AG14361是一种有效的PARP1抑制剂，无细胞试验中Ki为<5 nM。它比benzamides至少有效1000倍。	Cell Stem Cell, 2022, S1934-5909(22)00010-8 Cell Rep, 2022, 39(12):110994 J Neurochem, 2022, 10.1111/jnc.15606
S4948	Rucaparib	Rucaparib是一种 PARP 的抑制剂，在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM，对其他八个PARP域也具有结合亲和力。	Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42850-x Nat Commun, 2023, 14(1):432 Cancer Res, 2023, 83(10):1699-1710
S1087	Iniparib (BSI-201)	Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677)是一种PARP1抑制剂，在三阴性乳腺癌(TNBC)中具有作用效果。Phase 3。	Nat Commun, 2021, 12(1):736 Front Oncol, 2021, 11:773186 PLoS Pathog, 2020, 21;16(4):e1008474
S5195	Rucaparib Camsylate	Rucaparib (Rubraca, AG014699, PF01367338) Camsylate 是一种 PARP 的抑制剂，在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM，也显示了对其他八个PARP域的结合亲和力。	Adv Sci (Weinh), 2022, 9(30):e2201210 Cell Death Dis, 2022, 13(6):558 Int J Mol Sci, 2022, 23(10)5770
S2197	A-966492	A-966492是一种新型有效的PARP1和PARP2抑制剂，Ki分别为1 nM和1.5 nM。	Nat Commun, 2021, 12(1):736 Front Immunol, 2021, 12:712021 bioRxiv, 2021, 10.1101/2020.10.18.333070
S7239	G007-LK	G007-LK是一种有效的选择性tankyrase抑制剂，对TNKS1/2的IC50分别为46 nM 和 25 nM。	Nat Commun, 2023, 14(1):110 Cancer Discov, 2020, 6 pii: CD-19-1242 J Cell Sci, 2020, 14;jcs245811
S7029	AZD2461	AZD2461是一种新型PARP抑制剂，作用于Pgp比Olaparib亲和力低。Phase 1。	Nat Commun, 2021, 12(1):736 Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00058-1 Dev Cell, 2020, 53(2):240-252.e7
S8038	UPF 1069	UPF 1069是一种选择性PARP2抑制剂，IC50为0.3 μM，比作用于PARP1选择性高27倍左右。	Cell Rep, 2023, 42(9):113113 Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-020-00733-4 J Clin Med, 2020, 30;9(4)
S1132	3-Aminobenzamide	3-Aminobenzamide (3-ABA , 3-Amino Benzamide, 3-AB) 是一种有效的Poly(ADP-ribose)polymerase (PARP)抑制剂，还可通过caspase非依赖性的方式来抑制SCI脊髓损伤后的细胞凋亡。	Int J Mol Sci, 2023, 24(2)1667 Psychopharmacology (Berl), 2022, 10.1007/s00213-022-06188-4 Cell Death Discov, 2021, 7(1):181
S7438	ME0328	ME0328 是一种强效的选择性的PARP抑制剂，IC50为0.89 μM，其作用于PARP3的选择性比作用于PARP1的选择性高约七倍。	Biomed Pharmacother, 2018, 97:115-119 Mol Cancer Ther, 2018, 17(10):2206-2216 Breast Cancer Res Treat, 2018, 172(1):23-32
S8592	Pamiparib	Pamiparib是有效的PARP1和PARP2选择性抑制剂，IC50分别为0.83和0.11 nM。相较于其他PARP酶，它对PARP1和PARP2具有高选择性。	J Neurooncol, 2023, 164(3):617-632 Neuro Oncol, 2021, 23(6):920-931 Cell Rep, 2021, 36(4):109429
S8419	Stenoparib (E7449)	Stenoparib (E7449, 2X-121, MGI25036)是一种具有生物口服活性的、能够通过血脑屏障的PARP1/2双效小分子化合物抑制剂，同样还能抑制PARP5a/5b（即TNKS1/2）。对PARP1和PARP2的IC50分别为1 nM和1.2 nM。	Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-01024-w PLoS One, 2022, 17(9):e0272916 bioRxiv, 2021, 10.1101/2020.10.18.333070
S8363	NMS-P118	NMS-P118是一种有效的、具有口服活性、高度选择性的PARP-1抑制剂，具有良好的药物吸收和药物动力学特性，对PARP1的选择性比对PARP2高150倍（Kd 0.009 μM vs 1.39 μM）	bioRxiv, 2021, 10.1101/2020.10.18.333070 J Clin Med, 2020, 30;9(4) Biochem Pharmacol, 2019, 10.1016/j.bcp.2019.05.007
S7238	NVP-TNKS656	NVP-TNKS656是一种高度有效的，选择性的，口服具有活性的tankyrase抑制剂，对 TNKS2 的IC50为6 nM，选择性比作用于PARP1和PARP2高300多倍。	bioRxiv, 2023, 2023.07.19.549714 Med Sci Monit, 2018, 24: 5914–5924 Med Sci Monit, 2018, 24:5914-5924
S7490	WIKI4	WIKI4 是新型的Tankyrase抑制剂，作用于TNKS2的IC50为15 nM ,且对Wnt/ß-catenin信号通路也有抑制作用。	Sci Rep, 2022, 12(1):7 Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004 Nat Commun, 2019, 10(1):4363
S4715	Benzamide	Benzamide, PARP的抑制剂，IC50为3.3 μM。它是苯甲酸的一种衍生物。	Int J Mol Sci, 2019, 20(21) Mol Pharmacol, 2019, 96(4):419-429 Acta Neuropathol Commun, 2014, 2:57
S7730	NU1025	NU1025 (NSC 696807)是一种有效的 PARP 抑制剂，IC50 为 400 nM。	J Clin Med, 2020, 30;9(4) Med Sci Monit, 2019, 25:2886-2895
S6745	JW55	JW55是一种有效的、选择性经典Wnt信号通路抑制剂，通过抑制TNKS1/2的PARP区域发挥作用。	Oncotarget, 2021, 12(7):674-685 Chin J Integr Med, 2021, 10.1007/s11655-021-3282-0
S0519	BYK204165	BYK204165 是一种有效的 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 的选择性抑制剂。BYK204165 可抑制无细胞重组的人类PARP-1 (hPARP-1)对应的pIC50值和pKi值分别为7.35和7.05，对小鼠PARP-2 (mPARP-2)的pIC50值为5.38。	Sci Transl Med, 2021, 13(592)eabc7211
S9712	Fluzoparib (SHR-3162)	Fluzoparib（SHR3162，HS10160）是一种有效的 Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的抑制剂，具有抗肿瘤的活性，对PARP1的IC50为1.46±0.72 nM。	Biochemistry, 2023, 62(16):2382-2390
E1425New	Nesuparib	Nesuparib (JPI-547, NOV140201) 是 PARP 和 tankyrases 的潜在抑制剂，IC50 为 0.005 μM、0.001 μM、0.002 μM，对 ND 为 ND 分别为 TNKS1、TNKS2、PARP1 和 PARP2。 Nesuparib 在 BRCA 缺陷的异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
S6899	Licochalcone D	Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮，具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2、EGFR 和 Met (c-Met) 活性，并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。
S6977	DR2313	DR2313是一种有效的、选择性的、竞争性的聚(ADP-核糖)聚合酶(poly(ADP-ribose) polymerase, PARP)抑制剂，PARP-1和PARP-2的IC50分别为0.20 μM和0.24 μM。
S6739	MN 64	MN-64是有效的TNKS1和TNKS2抑制剂，IC50分别为6 nM和72 nM。
S0913	4',5,7-Trimethoxyflavone	4',5,7-Trimethoxyflavone (5,​7,​4'-​Trimethoxyflavone, TMF) 是一种从 Kaempferia parviflora (KP) 分离的类黄酮，可诱导凋亡。4',5,7-Trimethoxyflavone 可增加亚G1期、DNA片段化、膜联蛋白-V/PI染色和Bax/Bcl-xL比，激活 caspase-3 并降解 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 蛋白。
E1069	M2912	M2912 (MSC2504877)是一种非常有效的TNKS1/TNKS2抑制剂(TNKS1的IC50为0.6 nM)，对其他PARP家族酶具有优异的选择性和良好的化合物性能。该抑制剂通过提高DLD1细胞中axin2 (EC50=17 nM)和tankyrase的水平，以剂量依赖性的方式有效调节Wnt/β-catenin通路，从而降低细胞Wnt报告活性。
S0732	GeA-69	GeA-69 是一种可透过细胞的选择性变构抑制剂，靶向 macrodomain 2 (MD2) of poly-adenosine-diphosphate-ribose polymerase 14 (PARP14) ，其Kd值为860 nM。
S8370	BGP-15 2HCl	BGP-15是具有PARP抑制活性的烟酸胺肟衍生物。BGP-15被发现能够在缺血再灌注损伤后起到保护作用。	Part Fibre Toxicol, 2023, 20(1):28
S8993	Atamparib (RBN-2397)	Atamparib (RBN-2397) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 NAD+ 竞争性抑制剂 PARP7，其IC50值 <3 nM，Kd值 <0.001 μM。RBN-2397 具有研究肿瘤治疗的潜力。
S9893	Venadaparib(IDX-1197)	Venadaparib (IDX-1197)是一种有效的PARP1/2抑制剂，IC50分别为1.4 nM和1.0 nM，可阻止DNA单链断裂(SSB)的修复，促进SSB向双链断裂(DSB)的转化，最终导致癌细胞的合成致死。
S9360	4-Hydroxyquinazoline	4-Hydroxyquinazoline (Quinazolin-4-ol, 4-Quinazolinol) 是 PARP 的抑制剂，对 PARP-1 的IC50值为9.5 μM。
S8992	RBN012759	RBN012759 是一种有效的、选择性的 PARP14 抑制剂，对人类催化结构域和小鼠催化结构域的IC50值分别为<3 nM和5 nM。RBN012759 有助于抗肿瘤免疫反应。
S9875	Saruparib (AZD5305)	Saruparib (AZD5305) 是一种高度选择性和有效的 PARP1 抑制剂，在野生型 A549 肺癌细胞中的 IC50 为 3 nM。AZD5305 在其他细胞中没有或显示出很小的生长抑制作用（IC50>10μM）。
E2147	AZD9574	AZD9574是一种新型PARP抑制剂，同时具有PARP1选择性、捕获能力和高CNS渗透性等优势。
S8876	RK-287107	RK-287107 是一种新型有效且具有选择性及抗肿瘤活性的 tankyrase 的抑制剂。RK-287107 可抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2，在体外实验中其IC50值为14.3 nM和10.6 nM。
S4710	Picolinamide	Picolinamide (2-Pyridinecarboxamide, Picolinoylamide, 2-Carbamoylpyridine)在大鼠胰岛细胞核中，是一种强效的PARP抑制剂。
A5034	Cleaved PARP Rabbit Recombinant mAb		Cell Signal, 2021, 88:110167 Arch Biochem Biophys, 2021, 700:108774
A5037	PARP Rabbit Recombinant mAb		J Hematol Oncol, 2021, 14(1):178 Arch Biochem Biophys, 2021, 700:108774
S2271	Berberine chloride (NSC 646666)	Berberine chloride (NSC 646666, Natural Yellow 18)是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3 和 caspase 8，分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1，Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase I 和 II 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。	Adv Healthc Mater, 2023, e2300591. Transl Oncol, 2023, 35:101712 J Biomol Struct Dyn, 2022, 1-11
S5967	Berberine chloride hydrate	Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是属于异喹啉生物碱的季铵盐。Berberine 可激活 caspase 3 和 caspase 8，poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的释放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1、Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及 ROS的生成来诱导凋亡。Berberine chloride 是一种 topoisomerase I 和 II 的双重抑制剂。Berberine chloride 也是一种潜在的自噬调节剂。	Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242 Front Pharmacol, 2021, 12:632201
S6882	HI-TOPK-032	HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化，调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度，并在癌细胞中诱导凋亡。
E1425New	Nesuparib	Nesuparib (JPI-547, NOV140201) 是 PARP 和 tankyrases 的潜在抑制剂，IC50 为 0.005 μM、0.001 μM、0.002 μM，对 ND 为 ND 分别为 TNKS1、TNKS2、PARP1 和 PARP2。 Nesuparib 在 BRCA 缺陷的异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。