PARP

PARP抑制剂选择性比较

PARP信号通路图

特异性亚型抑制剂

PARP产品

所有产品(43)
PARP抑制剂 (40)
PARP调节剂 (3)
新PARP产品

目录号	产品名	产品描述	文献引用
S1060	Olaparib (AZD2281)	Olaparib (AZD2281, KU0059436)是选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM，其对PARP1/2的作用比对Tankyrase-1效果高300倍。在BRCA突变的细胞中，Olaparib可以显著地诱导线粒体自噬相关的细胞自噬。	Cell, 2022, 185(1):169-183.e19 Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0 Nat Cell Biol, 2022, 24(1):51-61
S1004	Veliparib (ABT-888)	Veliparib (ABT-888, NSC 737664)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，无细胞试验中K_i分别为5.2 nM和2.9 nM，对SIRT2没有活性。Veliparib 可增加自噬和凋亡。Phase 3。	Cell, 2022, 185(11):1943-1959.e21 Cell, 2022, 185(1):169-183.e19 Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00085-5
S1180	XAV-939	XAV-939 (NVP-XAV939) 通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，无细胞试验中IC50为11 nM/4 nM，调节轴蛋白水平，而对 CRE， NF-κB和TGF-β无作用。	Cancer Discov, 2022, candisc.0680.2021 Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0 Nat Commun, 2022, 13(1):2548
S1098	Rucaparib (AG-014699) phosphate	Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)是一种PARP抑制剂，无细胞试验中作用于PARP1的K_i为1.4 nM，对其余8个PARP位点也有结合亲和力。Phase 3。	Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00394-X Cancer Lett, 2022, 530:29-44 Mol Cancer Ther, 2022, molcanther.0798.2021
S1087	Iniparib (BSI-201)	Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677)是一种PARP1抑制剂，在三阴性乳腺癌(TNBC)中具有作用效果。Phase 3。	Front Oncol, 2021, 11:773186 Nat Commun, 2021, 12(1):736 PLoS Pathog, 2020, 21;16(4):e1008474
S9893^New	Venadaparib(IDX-1197)	Venadaparib (IDX-1197)是一种有效的PARP1/2抑制剂，IC50分别为1.4 nM和1.0 nM，可阻止DNA单链断裂(SSB)的修复，促进SSB向双链断裂(DSB)的转化，最终导致癌细胞的合成致死。
S9875^New	AZD5305	AZD5305 是一种高度选择性和有效的 PARP1 抑制剂，在野生型 A549 肺癌细胞中的 IC50 为 3 nM。AZD5305 在其他细胞中没有或显示出很小的生长抑制作用（IC50>10μM）。
S7048	Talazoparib (BMN 673)	Talazoparib (BMN 673, LT-673)是一种新型的PARP抑制剂，无细胞试验中对PARP1的IC50为0.57 nM。它也是有效的PARP-2抑制剂，但不抑制PARG，对PTEN突变型高度敏感。Phase 3。	Cell, 2022, 185(1):169-183.e19 Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00394-X Mol Cell, 2022, 82(10):1924-1939.e10
S2178	AG-14361	AG14361是一种有效的PARP1抑制剂，无细胞试验中K_i为<5 nM。它比benzamides至少有效1000倍。	Cell Stem Cell, 2022, S1934-5909(22)00010-8 J Neurochem, 2022, 10.1111/jnc.15606 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:621906
S1132	3-Aminobenzamide	3-Aminobenzamide (3-ABA , 3-Amino Benzamide, 3-AB) 是一种有效的Poly(ADP-ribose)polymerase (PARP)抑制剂，还可通过caspase非依赖性的方式来抑制SCI脊髓损伤后的细胞凋亡。	Cell Death Discov, 2021, 7(1):181 Acta Pharm Sin B, 2019, 9(4):782-793 J Cell Biochem, 2017, 118(11):3943-3952
S2197	A-966492	A-966492是一种新型有效的PARP1和PARP2抑制剂，K_i分别为1 nM和1.5 nM。	Front Immunol, 2021, 12:712021 bioRxiv, 2021, 10.1101/2020.10.18.333070 Nat Commun, 2021, 12(1):736
S7300	PJ34 HCl	PJ34 HCl 是PJ34的盐酸盐形式，是一种PARP抑制剂，EC50为20 nM，同等有效作用于PARP1/2。	Cell Rep, 2022, 39(6):110792 J Neurochem, 2022, 10.1111/jnc.15606 Nat Commun, 2021, 12(1):6362
S2741	Niraparib (MK-4827)	Niraparib (MK4827)是一种口服有效的选择性PARP-1和PARP-2抑制剂，可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib 可形成PARP–DNA复合物并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。Phase 3。	Nucleic Acids Res, 2022, 50(7):3958-3973 Mol Cancer Ther, 2022, molcanther.0604.2021 Sci Transl Med, 2021, 13(592)eabc7211
S8038	UPF 1069	UPF 1069是一种选择性PARP2抑制剂，IC50为0.3 μM，比作用于PARP1选择性高27倍左右。	Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-020-00733-4 J Clin Med, 2020, 30;9(4) Biochem Pharmacol, 2019, 10.1016/j.bcp.2019.05.007
S7029	AZD2461	AZD2461是一种新型PARP抑制剂，作用于Pgp比Olaparib亲和力低。Phase 1。	Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00058-1 Nat Commun, 2021, 12(1):736 Dev Cell, 2020, 53(2):240-252.e7
S7438	ME0328	ME0328 是一种强效的选择性的PARP抑制剂，IC50为0.89 μM，其作用于PARP3的选择性比作用于PARP1的选择性高约七倍。	Mol Cancer Ther, 2018, 17(10):2206-2216 SLAS Discov, 2018, 23(6):545-553 Breast Cancer Res Treat, 2018, 172(1):23-32
S6899	Licochalcone D	Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮，具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2、EGFR 和 Met (c-Met) 活性，并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。
S6739	MN 64	MN-64是有效的TNKS1和TNKS2抑制剂，IC50分别为6 nM和72 nM。
S0913	4',5,7-Trimethoxyflavone	4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF) 是一种从 Kaempferia parviflora (KP) 分离的类黄酮，可诱导凋亡。4',5,7-Trimethoxyflavone 可增加亚G1期、DNA片段化、膜联蛋白-V/PI染色和Bax/Bcl-xL比，激活 caspase-3 并降解 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 蛋白。
S4948	Rucaparib	Rucaparib (Rubraca, AG014699, PF01367338) 是一种 PARP 的抑制剂，在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM，对其他八个PARP域也具有结合亲和力。	Mol Cancer Ther, 2022, 21(4):647-657 Int J Mol Sci, 2022, 23(10)5770 Cancer Lett, 2021, S0304-3835(21)00571-1
S0732	GeA-69	GeA-69 是一种可透过细胞的选择性变构抑制剂，靶向 macrodomain 2 (MD2) of poly-adenosine-diphosphate-ribose polymerase 14 (PARP14) ，其Kd值为860 nM。
S0519	BYK204165	BYK204165 是一种有效的 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 的选择性抑制剂。BYK204165 可抑制无细胞重组的人类PARP-1 (hPARP-1)对应的pIC50值和pKi值分别为7.35和7.05，对小鼠PARP-2 (mPARP-2)的pIC50值为5.38。	Sci Transl Med, 2021, 13(592)eabc7211
S8370	BGP-15 2HCl	BGP-15是具有PARP抑制活性的烟酸胺肟衍生物。BGP-15被发现能够在缺血再灌注损伤后起到保护作用。
S8993	Atamparib (RBN-2397)	Atamparib (RBN-2397) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 NAD+ 竞争性抑制剂 PARP7，其IC50值 <3 nM，Kd值 <0.001 μM。RBN-2397 具有研究肿瘤治疗的潜力。
S7625	Niraparib (MK-4827) tosylate	Niraparib tosylate (MK-4827, ZEJULA) 是PARP1/PARP2的选择性抑制剂，IC50分别为3.8 nM和2.1 nM。Niraparib可增加PARP-DNA复合体的形成，并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。	Sci Transl Med, 2021, 13(592)eabc7211 Sci Adv, 2021, 7(21)eabf0197 Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(40)e2109252118
S7730	NU1025	NU1025 (NSC 696807)是一种有效的 PARP 抑制剂，IC50 为 400 nM。	J Clin Med, 2020, 30;9(4) Med Sci Monit, 2019, 25:2886-2895
S5195	Rucaparib Camsylate	Rucaparib (Rubraca, AG014699, PF01367338) Camsylate 是一种 PARP 的抑制剂，在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM，也显示了对其他八个PARP域的结合亲和力。	Int J Mol Sci, 2022, 23(10)5770 J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):276 Cell Death Dis, 2021, 12(6):546
S8592	Pamiparib (BGB-290)	Pamiparib (BGB-290)是有效的PARP1和PARP2选择性抑制剂，IC50分别为0.83和0.11 nM。相较于其他PARP酶，它对PARP1和PARP2具有高选择性。	Neuro Oncol, 2021, 23(6):920-931 Cell Rep, 2021, 36(4):109429 Front Immunol, 2021, 12:712021
S9712	Fluzoparib (SHR-3162)	Fluzoparib（SHR3162，HS10160）是一种有效的 Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的抑制剂，具有抗肿瘤的活性。
S7239	G007-LK	G007-LK是一种有效的选择性tankyrase抑制剂，对TNKS1/2的IC50分别为46 nM 和 25 nM。	J Clin Med, 2020, 30;9(4) Cancer Discov, 2020, 6 pii: CD-19-1242 J Cell Sci, 2020, 14;jcs245811
S7238	NVP-TNKS656	NVP-TNKS656是一种高度有效的，选择性的，口服具有活性的tankyrase抑制剂，对 TNKS2 的IC50为6 nM，选择性比作用于PARP1和PARP2高300多倍。	Med Sci Monit, 2018, 24: 5914–5924 Med Sci Monit, 2018, 24:5914-5924
S8419	Stenoparib (E7449)	Stenoparib (E7449, 2X-121, MGI25036)是一种具有生物口服活性的、能够通过血脑屏障的PARP1/2双效小分子化合物抑制剂，同样还能抑制PARP5a/5b（即TNKS1/2）。对PARP1和PARP2的IC50分别为1 nM和1.2 nM。	bioRxiv, 2021, 10.1101/2020.10.18.333070 J Clin Med, 2020, 30;9(4)
S9360	4-Hydroxyquinazoline	4-Hydroxyquinazoline (Quinazolin-4-ol, 4-Quinazolinol) 是 PARP 的抑制剂，对 PARP-1 的IC50值为9.5 μM。
S8363	NMS-P118	NMS-P118是一种有效的、具有口服活性、高度选择性的PARP-1抑制剂，具有良好的药物吸收和药物动力学特性，对PARP1的选择性比对PARP2高150倍（Kd 0.009 μM vs 1.39 μM）	bioRxiv, 2021, 10.1101/2020.10.18.333070 J Clin Med, 2020, 30;9(4) Biochem Pharmacol, 2019, 10.1016/j.bcp.2019.05.007
S7490	WIKI4	WIKI4 是新型的Tankyrase抑制剂，作用于TNKS2的IC50为15 nM ,且对Wnt/ß-catenin信号通路也有抑制作用。	Sci Rep, 2022, 12(1):7 Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004 Nat Commun, 2019, 10(1):4363
S8992	RBN012759	RBN012759 是一种有效的、选择性的 PARP14 抑制剂，对人类催化结构域和小鼠催化结构域的IC50值分别为<3 nM和5 nM。RBN012759 有助于抗肿瘤免疫反应。
S8876	RK-287107	RK-287107 是一种新型有效且具有选择性及抗肿瘤活性的 tankyrase 的抑制剂。RK-287107 可抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2，在体外实验中其IC50值为14.3 nM和10.6 nM。
S4715	Benzamide	Benzamide, PARP的抑制剂，IC50为3.3 μM。它是苯甲酸的一种衍生物。	Int J Mol Sci, 2019, 20(21) Mol Pharmacol, 2019, 96(4):419-429 Acta Neuropathol Commun, 2014, 2:57
S6745	JW55	JW55是一种有效的、选择性经典Wnt信号通路抑制剂，通过抑制TNKS1/2的PARP区域发挥作用。	Chin J Integr Med, 2021, 10.1007/s11655-021-3282-0 Oncotarget, 2021, 12(7):674-685
S4710	Picolinamide	Picolinamide (2-Pyridinecarboxamide, Picolinoylamide, 2-Carbamoylpyridine)在大鼠胰岛细胞核中，是一种强效的PARP抑制剂。
S2271	Berberine chloride (NSC 646666)	Berberine chloride (NSC 646666, Natural Yellow 18)是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3 和 caspase 8，分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1，Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase I 和 II 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。	J Biomol Struct Dyn, 2022, 1-11 Front Pharmacol, 2021, 12:632201 Molecules, 2021, 26(5)1210
S5967	Berberine chloride hydrate	Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是属于异喹啉生物碱的季铵盐。Berberine 可激活 caspase 3 和 caspase 8，poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的释放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1、Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及 ROS的生成来诱导凋亡。Berberine chloride 是一种 topoisomerase I 和 II 的双重抑制剂。Berberine chloride 也是一种潜在的自噬调节剂。	Front Pharmacol, 2021, 12:632201
S6882	HI-TOPK-032	HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化，调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度，并在癌细胞中诱导凋亡。
S1060	Olaparib (AZD2281)	Olaparib (AZD2281, KU0059436)是选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM，其对PARP1/2的作用比对Tankyrase-1效果高300倍。在BRCA突变的细胞中，Olaparib可以显著地诱导线粒体自噬相关的细胞自噬。	Cell, 2022, 185(1):169-183.e19 Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0 Nat Cell Biol, 2022, 24(1):51-61
S1004	Veliparib (ABT-888)	Veliparib (ABT-888, NSC 737664)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，无细胞试验中K_i分别为5.2 nM和2.9 nM，对SIRT2没有活性。Veliparib 可增加自噬和凋亡。Phase 3。	Cell, 2022, 185(11):1943-1959.e21 Cell, 2022, 185(1):169-183.e19 Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00085-5
S1180	XAV-939	XAV-939 (NVP-XAV939) 通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，无细胞试验中IC50为11 nM/4 nM，调节轴蛋白水平，而对 CRE， NF-κB和TGF-β无作用。	Cancer Discov, 2022, candisc.0680.2021 Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0 Nat Commun, 2022, 13(1):2548
S1098	Rucaparib (AG-014699) phosphate	Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)是一种PARP抑制剂，无细胞试验中作用于PARP1的K_i为1.4 nM，对其余8个PARP位点也有结合亲和力。Phase 3。	Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00394-X Cancer Lett, 2022, 530:29-44 Mol Cancer Ther, 2022, molcanther.0798.2021
S1087	Iniparib (BSI-201)	Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677)是一种PARP1抑制剂，在三阴性乳腺癌(TNBC)中具有作用效果。Phase 3。	Front Oncol, 2021, 11:773186 Nat Commun, 2021, 12(1):736 PLoS Pathog, 2020, 21;16(4):e1008474
S9893^New	Venadaparib(IDX-1197)	Venadaparib (IDX-1197)是一种有效的PARP1/2抑制剂，IC50分别为1.4 nM和1.0 nM，可阻止DNA单链断裂(SSB)的修复，促进SSB向双链断裂(DSB)的转化，最终导致癌细胞的合成致死。
S9875^New	AZD5305	AZD5305 是一种高度选择性和有效的 PARP1 抑制剂，在野生型 A549 肺癌细胞中的 IC50 为 3 nM。AZD5305 在其他细胞中没有或显示出很小的生长抑制作用（IC50>10μM）。
S7048	Talazoparib (BMN 673)	Talazoparib (BMN 673, LT-673)是一种新型的PARP抑制剂，无细胞试验中对PARP1的IC50为0.57 nM。它也是有效的PARP-2抑制剂，但不抑制PARG，对PTEN突变型高度敏感。Phase 3。	Cell, 2022, 185(1):169-183.e19 Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00394-X Mol Cell, 2022, 82(10):1924-1939.e10
S2178	AG-14361	AG14361是一种有效的PARP1抑制剂，无细胞试验中K_i为<5 nM。它比benzamides至少有效1000倍。	Cell Stem Cell, 2022, S1934-5909(22)00010-8 J Neurochem, 2022, 10.1111/jnc.15606 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:621906
S1132	3-Aminobenzamide	3-Aminobenzamide (3-ABA , 3-Amino Benzamide, 3-AB) 是一种有效的Poly(ADP-ribose)polymerase (PARP)抑制剂，还可通过caspase非依赖性的方式来抑制SCI脊髓损伤后的细胞凋亡。	Cell Death Discov, 2021, 7(1):181 Acta Pharm Sin B, 2019, 9(4):782-793 J Cell Biochem, 2017, 118(11):3943-3952
S2197	A-966492	A-966492是一种新型有效的PARP1和PARP2抑制剂，K_i分别为1 nM和1.5 nM。	Front Immunol, 2021, 12:712021 bioRxiv, 2021, 10.1101/2020.10.18.333070 Nat Commun, 2021, 12(1):736
S7300	PJ34 HCl	PJ34 HCl 是PJ34的盐酸盐形式，是一种PARP抑制剂，EC50为20 nM，同等有效作用于PARP1/2。	Cell Rep, 2022, 39(6):110792 J Neurochem, 2022, 10.1111/jnc.15606 Nat Commun, 2021, 12(1):6362
S2741	Niraparib (MK-4827)	Niraparib (MK4827)是一种口服有效的选择性PARP-1和PARP-2抑制剂，可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib 可形成PARP–DNA复合物并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。Phase 3。	Nucleic Acids Res, 2022, 50(7):3958-3973 Mol Cancer Ther, 2022, molcanther.0604.2021 Sci Transl Med, 2021, 13(592)eabc7211
S8038	UPF 1069	UPF 1069是一种选择性PARP2抑制剂，IC50为0.3 μM，比作用于PARP1选择性高27倍左右。	Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-020-00733-4 J Clin Med, 2020, 30;9(4) Biochem Pharmacol, 2019, 10.1016/j.bcp.2019.05.007
S7029	AZD2461	AZD2461是一种新型PARP抑制剂，作用于Pgp比Olaparib亲和力低。Phase 1。	Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00058-1 Nat Commun, 2021, 12(1):736 Dev Cell, 2020, 53(2):240-252.e7
S7438	ME0328	ME0328 是一种强效的选择性的PARP抑制剂，IC50为0.89 μM，其作用于PARP3的选择性比作用于PARP1的选择性高约七倍。	Mol Cancer Ther, 2018, 17(10):2206-2216 SLAS Discov, 2018, 23(6):545-553 Breast Cancer Res Treat, 2018, 172(1):23-32
S6899	Licochalcone D	Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮，具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2、EGFR 和 Met (c-Met) 活性，并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。
S6739	MN 64	MN-64是有效的TNKS1和TNKS2抑制剂，IC50分别为6 nM和72 nM。
S0913	4',5,7-Trimethoxyflavone	4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF) 是一种从 Kaempferia parviflora (KP) 分离的类黄酮，可诱导凋亡。4',5,7-Trimethoxyflavone 可增加亚G1期、DNA片段化、膜联蛋白-V/PI染色和Bax/Bcl-xL比，激活 caspase-3 并降解 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 蛋白。
S4948	Rucaparib	Rucaparib (Rubraca, AG014699, PF01367338) 是一种 PARP 的抑制剂，在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM，对其他八个PARP域也具有结合亲和力。	Mol Cancer Ther, 2022, 21(4):647-657 Int J Mol Sci, 2022, 23(10)5770 Cancer Lett, 2021, S0304-3835(21)00571-1
S0732	GeA-69	GeA-69 是一种可透过细胞的选择性变构抑制剂，靶向 macrodomain 2 (MD2) of poly-adenosine-diphosphate-ribose polymerase 14 (PARP14) ，其Kd值为860 nM。
S0519	BYK204165	BYK204165 是一种有效的 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 的选择性抑制剂。BYK204165 可抑制无细胞重组的人类PARP-1 (hPARP-1)对应的pIC50值和pKi值分别为7.35和7.05，对小鼠PARP-2 (mPARP-2)的pIC50值为5.38。	Sci Transl Med, 2021, 13(592)eabc7211
S8370	BGP-15 2HCl	BGP-15是具有PARP抑制活性的烟酸胺肟衍生物。BGP-15被发现能够在缺血再灌注损伤后起到保护作用。
S8993	Atamparib (RBN-2397)	Atamparib (RBN-2397) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 NAD+ 竞争性抑制剂 PARP7，其IC50值 <3 nM，Kd值 <0.001 μM。RBN-2397 具有研究肿瘤治疗的潜力。
S7625	Niraparib (MK-4827) tosylate	Niraparib tosylate (MK-4827, ZEJULA) 是PARP1/PARP2的选择性抑制剂，IC50分别为3.8 nM和2.1 nM。Niraparib可增加PARP-DNA复合体的形成，并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。	Sci Transl Med, 2021, 13(592)eabc7211 Sci Adv, 2021, 7(21)eabf0197 Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(40)e2109252118
S7730	NU1025	NU1025 (NSC 696807)是一种有效的 PARP 抑制剂，IC50 为 400 nM。	J Clin Med, 2020, 30;9(4) Med Sci Monit, 2019, 25:2886-2895
S5195	Rucaparib Camsylate	Rucaparib (Rubraca, AG014699, PF01367338) Camsylate 是一种 PARP 的抑制剂，在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM，也显示了对其他八个PARP域的结合亲和力。	Int J Mol Sci, 2022, 23(10)5770 J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):276 Cell Death Dis, 2021, 12(6):546
S8592	Pamiparib (BGB-290)	Pamiparib (BGB-290)是有效的PARP1和PARP2选择性抑制剂，IC50分别为0.83和0.11 nM。相较于其他PARP酶，它对PARP1和PARP2具有高选择性。	Neuro Oncol, 2021, 23(6):920-931 Cell Rep, 2021, 36(4):109429 Front Immunol, 2021, 12:712021
S9712	Fluzoparib (SHR-3162)	Fluzoparib（SHR3162，HS10160）是一种有效的 Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的抑制剂，具有抗肿瘤的活性。
S7239	G007-LK	G007-LK是一种有效的选择性tankyrase抑制剂，对TNKS1/2的IC50分别为46 nM 和 25 nM。	J Clin Med, 2020, 30;9(4) Cancer Discov, 2020, 6 pii: CD-19-1242 J Cell Sci, 2020, 14;jcs245811
S7238	NVP-TNKS656	NVP-TNKS656是一种高度有效的，选择性的，口服具有活性的tankyrase抑制剂，对 TNKS2 的IC50为6 nM，选择性比作用于PARP1和PARP2高300多倍。	Med Sci Monit, 2018, 24: 5914–5924 Med Sci Monit, 2018, 24:5914-5924
S8419	Stenoparib (E7449)	Stenoparib (E7449, 2X-121, MGI25036)是一种具有生物口服活性的、能够通过血脑屏障的PARP1/2双效小分子化合物抑制剂，同样还能抑制PARP5a/5b（即TNKS1/2）。对PARP1和PARP2的IC50分别为1 nM和1.2 nM。	bioRxiv, 2021, 10.1101/2020.10.18.333070 J Clin Med, 2020, 30;9(4)
S9360	4-Hydroxyquinazoline	4-Hydroxyquinazoline (Quinazolin-4-ol, 4-Quinazolinol) 是 PARP 的抑制剂，对 PARP-1 的IC50值为9.5 μM。
S8363	NMS-P118	NMS-P118是一种有效的、具有口服活性、高度选择性的PARP-1抑制剂，具有良好的药物吸收和药物动力学特性，对PARP1的选择性比对PARP2高150倍（Kd 0.009 μM vs 1.39 μM）	bioRxiv, 2021, 10.1101/2020.10.18.333070 J Clin Med, 2020, 30;9(4) Biochem Pharmacol, 2019, 10.1016/j.bcp.2019.05.007
S7490	WIKI4	WIKI4 是新型的Tankyrase抑制剂，作用于TNKS2的IC50为15 nM ,且对Wnt/ß-catenin信号通路也有抑制作用。	Sci Rep, 2022, 12(1):7 Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004 Nat Commun, 2019, 10(1):4363
S8992	RBN012759	RBN012759 是一种有效的、选择性的 PARP14 抑制剂，对人类催化结构域和小鼠催化结构域的IC50值分别为<3 nM和5 nM。RBN012759 有助于抗肿瘤免疫反应。
S8876	RK-287107	RK-287107 是一种新型有效且具有选择性及抗肿瘤活性的 tankyrase 的抑制剂。RK-287107 可抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2，在体外实验中其IC50值为14.3 nM和10.6 nM。
S4715	Benzamide	Benzamide, PARP的抑制剂，IC50为3.3 μM。它是苯甲酸的一种衍生物。	Int J Mol Sci, 2019, 20(21) Mol Pharmacol, 2019, 96(4):419-429 Acta Neuropathol Commun, 2014, 2:57
S6745	JW55	JW55是一种有效的、选择性经典Wnt信号通路抑制剂，通过抑制TNKS1/2的PARP区域发挥作用。	Chin J Integr Med, 2021, 10.1007/s11655-021-3282-0 Oncotarget, 2021, 12(7):674-685
S4710	Picolinamide	Picolinamide (2-Pyridinecarboxamide, Picolinoylamide, 2-Carbamoylpyridine)在大鼠胰岛细胞核中，是一种强效的PARP抑制剂。
S2271	Berberine chloride (NSC 646666)	Berberine chloride (NSC 646666, Natural Yellow 18)是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3 和 caspase 8，分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1，Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase I 和 II 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。	J Biomol Struct Dyn, 2022, 1-11 Front Pharmacol, 2021, 12:632201 Molecules, 2021, 26(5)1210
S5967	Berberine chloride hydrate	Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是属于异喹啉生物碱的季铵盐。Berberine 可激活 caspase 3 和 caspase 8，poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的释放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1、Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及 ROS的生成来诱导凋亡。Berberine chloride 是一种 topoisomerase I 和 II 的双重抑制剂。Berberine chloride 也是一种潜在的自噬调节剂。	Front Pharmacol, 2021, 12:632201
S6882	HI-TOPK-032	HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化，调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度，并在癌细胞中诱导凋亡。
S9893^New	Venadaparib(IDX-1197)	Venadaparib (IDX-1197)是一种有效的PARP1/2抑制剂，IC50分别为1.4 nM和1.0 nM，可阻止DNA单链断裂(SSB)的修复，促进SSB向双链断裂(DSB)的转化，最终导致癌细胞的合成致死。
S9875^New	AZD5305	AZD5305 是一种高度选择性和有效的 PARP1 抑制剂，在野生型 A549 肺癌细胞中的 IC50 为 3 nM。AZD5305 在其他细胞中没有或显示出很小的生长抑制作用（IC50>10μM）。