PARP

PARP产品

  • 所有产品(52)
  • PARP抑制剂 (47)
  • PARP调节剂 (3)
目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1060 Olaparib (AZD2281) Olaparib (AZD2281, KU0059436)是选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,其对PARP1/2的作用比对Tankyrase-1效果高300倍。在BRCA突变的细胞中,Olaparib可以显著地诱导线粒体自噬相关的细胞自噬。
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07217-2
Nature, 2024, 628(8007):433-441
Cell, 2024, 187(4):945-961.e18
S1180 XAV-939 XAV-939 (NVP-XAV939) 通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录,无细胞试验中IC50为11 nM/4 nM,调节轴蛋白水平,而对 CRE, NF-κB和TGF-β无作用。
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(1):e2303637
J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):373
Cell Death Dis, 2024, 15(3):211
S1004 Veliparib (ABT-888) Veliparib (ABT-888, NSC 737664)是一种有效的PARP1PARP2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为5.2 nM和2.9 nM,对SIRT2没有活性。Veliparib 可增加自噬和凋亡。Phase 3。
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07217-2
Nature, 2024, 628(8007):433-441
Cell Rep, 2024, 43(5):114205
S7048 Talazoparib (BMN 673) Talazoparib (BMN 673, LT-673)是一种新型的PARP抑制剂,无细胞试验中对PARP1的IC50为0.57 nM。它也是有效的PARP-2抑制剂,但不抑制PARG,对PTEN突变型高度敏感。Phase 3。
Nature, 2024, 628(8007):433-441
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07217-2
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
S1098 Rucaparib phosphate Rucaparib phosphate是一种PARP抑制剂,无细胞试验中作用于PARP1的Ki为1.4 nM,对其余8个PARP位点也有结合亲和力。Phase 3。
Int J Mol Sci, 2024, 25(2)886
Am J Cancer Res, 2024, 14(8):3789-3799
J Biol Chem, 2024, 300(6):107377
S2741 Niraparib (MK-4827) Niraparib (MK4827)是一种口服有效的选择性PARP-1PARP-2抑制剂,可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib 可形成PARP–DNA复合物并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。Phase 3。
Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01948-8
EBioMedicine, 2024, 103:105129
Cell Death Discov, 2024, 10(1):74
S7300 PJ34 HCl PJ34 HCl 是PJ34的盐酸盐形式,是一种PARP抑制剂,EC50为20 nM,同等有效作用于PARP1/2。
J Neuroinflammation, 2024, 21(1):235
Nat Commun, 2023, 14(1):7161
Nat Commun, 2023, 14(1):4310
S4948 Rucaparib Rucaparib是一种 PARP 的抑制剂,在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM,对其他八个PARP域也具有结合亲和力。
Nat Commun, 2024, 15(1):2862
Nucleic Acids Res, 2024, gkae316
EBioMedicine, 2024, 103:105129
S7625 Niraparib tosylate Niraparib tosylate是PARP1/PARP2的选择性抑制剂,IC50分别为3.8 nM和2.1 nM。Niraparib可增加PARP-DNA复合体的形成,并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。
Nat Commun, 2024, 15(1):9463
Nat Commun, 2024, 15(1):1041
Cells, 2024, 13(16)1348
S2178 AG-14361 AG14361是一种有效的PARP1抑制剂,无细胞试验中Ki为<5 nM。它比benzamides至少有效1000倍。
Nat Commun, 2024, 15(1):1041
Cells, 2024, 13(16)1348
Cell Stem Cell, 2022, S1934-5909(22)00010-8
S1087 Iniparib (BSI-201) Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677)是一种PARP1抑制剂,在三阴性乳腺癌(TNBC)中具有作用效果。Phase 3。
Nat Commun, 2021, 12(1):736
Front Oncol, 2021, 11:773186
PLoS Pathog, 2020, 21;16(4):e1008474
S5195 Rucaparib Camsylate Rucaparib (Rubraca, AG014699, PF01367338) Camsylate 是一种 PARP 的抑制剂,在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM,也显示了对其他八个PARP域的结合亲和力。
Cells, 2024, 13(16)1348
Adv Sci (Weinh), 2022, 9(30):e2201210
Cell Death Dis, 2022, 13(6):558
S2197 A-966492 A-966492是一种新型有效的PARP1PARP2抑制剂,Ki分别为1 nM和1.5 nM。
Nat Commun, 2021, 12(1):736
Front Immunol, 2021, 12:712021
Front Immunol, 2021, 12:712021
S7239 G007-LK G007-LK是一种有效的选择性tankyrase抑制剂,对TNKS1/2的IC50分别为46 nM 和 25 nM。
EBioMedicine, 2024, 103:105129
bioRxiv, 2024, 2024.02.02.578667
Nat Commun, 2023, 14(1):110
S8038 UPF 1069 UPF 1069是一种选择性PARP2抑制剂,IC50为0.3 μM,比作用于PARP1选择性高27倍左右。
Cell Rep, 2023, 42(9):113113
Res Sq, 2023, rs.3.rs-2688694
Res Sq, 2023, rs.3.rs-2688694
S7029 AZD2461 AZD2461是一种新型PARP抑制剂,作用于Pgp亲和力低。Phase 1。
Nat Commun, 2021, 12(1):736
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00058-1
Dev Cell, 2020, 53(2):240-252.e7
S8592 Pamiparib Pamiparib是有效的PARP1PARP2选择性抑制剂,IC50分别为0.83和0.11 nM。相较于其他PARP酶,它对PARP1和PARP2具有高选择性。
Cell Death Discov, 2024, 10(1):74
Cells, 2024, 13(16)1348
Clin Cancer Res, 2023, 29(9):1763-1782
S1132 3-Aminobenzamide 3-Aminobenzamide (3-ABA , 3-Amino Benzamide, 3-AB) 是一种有效的Poly(ADP-ribose)polymerase (PARP)抑制剂,还可通过caspase非依赖性的方式来抑制SCI脊髓损伤后的细胞凋亡。
Int J Mol Sci, 2023, 24(2)1667
Psychopharmacology (Berl), 2022, 10.1007/s00213-022-06188-4
Cell Death Discov, 2021, 7(1):181
S7438 ME0328 ME0328 是一种强效的选择性的PARP抑制剂,IC50为0.89 μM,其作用于PARP3的选择性比作用于PARP1的选择性高约七倍。
Biomed Pharmacother, 2018, 97:115-119
Mol Cancer Ther, 2018, 17(10):2206-2216
Breast Cancer Res Treat, 2018, 172(1):23-32
S8363 NMS-P118 NMS-P118是一种有效的、具有口服活性、高度选择性的PARP-1抑制剂,具有良好的药物吸收和药物动力学特性,对PARP1的选择性比对PARP2高150倍(Kd 0.009 μM vs 1.39 μM)
Res Sq, 2023, rs.3.rs-2688694
Res Sq, 2023, rs.3.rs-2688694
Int J Biol Sci, 2022, 18(3):1238-1253
S8419 Stenoparib (E7449) Stenoparib (E7449, 2X-121, MGI25036)是一种具有生物口服活性的、能够通过血脑屏障的PARP1/2双效小分子化合物抑制剂,同样还能抑制PARP5a/5b(即TNKS1/2)。对PARP1和PARP2的IC50分别为1 nM和1.2 nM。
Br J Pharmacol, 2024, 10.1111/bph.17305
Cell Death Discov, 2024, 10(1):74
J Cell Mol Med, 2024, 28(12):e18467
S7238 NVP-TNKS656 NVP-TNKS656是一种高度有效的,选择性的,口服具有活性的tankyrase抑制剂,对 TNKS2 的IC50为6 nM,选择性比作用于PARP1和PARP2高300多倍。
Cell, 2024, 187(14):3671-3689.e23
bioRxiv, 2023, 2023.07.19.549714
bioRxiv, 2023, 2023.07.19.549714
S7490 WIKI4 WIKI4 是新型的Tankyrase抑制剂,作用于TNKS2的IC50为15 nM ,且对Wnt/ß-catenin信号通路也有抑制作用。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
Nat Commun, 2019, 10(1):4363
S4715 Benzamide Benzamide, PARP的抑制剂,IC50为3.3 μM。它是苯甲酸的一种衍生物。
Int J Mol Sci, 2019, 20(21)
Mol Pharmacol, 2019, 96(4):419-429
Acta Neuropathol Commun, 2014, 2:57
S8370 BGP-15 2HCl BGP-15是具有PARP抑制活性的烟酸胺肟衍生物。BGP-15被发现能够在缺血再灌注损伤后起到保护作用。
Part Fibre Toxicol, 2023, 20(1):28
Part Fibre Toxicol, 2023, 20(1):28
Respir Res, 2023, 24(1):319
S7730 NU1025 NU1025 (NSC 696807)是一种有效的 PARP 抑制剂,IC50 为 400 nM。
J Clin Med, 2020, 30;9(4)
Med Sci Monit, 2019, 25:2886-2895
S5967 Berberine chloride hydrate Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是属于异喹啉生物碱的季铵盐。Berberine 可激活 caspase 3caspase 8poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的释放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1Bcl-2Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 通过 JNKp38 MAPK 的持续磷酸化以及 ROS的生成来诱导凋亡。Berberine chloride 是一种 topoisomerase III 的双重抑制剂。Berberine chloride 也是一种潜在的自噬调节剂。
Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242
Front Pharmacol, 2021, 12:632201
S6745 JW55 JW55是一种有效的、选择性经典Wnt信号通路抑制剂,通过抑制TNKS1/2的PARP区域发挥作用。
Cell Discov, 2024, 10(1):39
Oncotarget, 2021, 12(7):674-685
Chin J Integr Med, 2021, 10.1007/s11655-021-3282-0
S0519 BYK204165 BYK204165 是一种有效的 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 的选择性抑制剂。BYK204165 可抑制无细胞重组的人类PARP-1 (hPARP-1)对应的pIC50值和pKi值分别为7.35和7.05,对小鼠PARP-2 (mPARP-2)的pIC50值为5.38。
Sci Transl Med, 2021, 13(592)eabc7211
S9712 Fluzoparib (SHR-3162) Fluzoparib(SHR3162,HS10160)是一种有效的 Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的抑制剂,具有抗肿瘤的活性,对PARP1的IC50为1.46±0.72 nM。
Biochemistry, 2023, 62(16):2382-2390
S4710 Picolinamide Picolinamide (2-Pyridinecarboxamide, Picolinoylamide, 2-Carbamoylpyridine)在大鼠胰岛细胞核中,是一种强效的PARP抑制剂。
Neural Regen Res, 2023, 18(10):2252-2259
Neural Regen Res, 2023, 18(10):2252-2259
E1425 Nesuparib Nesuparib (JPI-547, NOV140201) 是 PARPtankyrases 的潜在抑制剂,IC50 为 0.005 μM、0.001 μM、0.002 μM,对 ND 为 ND 分别为 TNKS1TNKS2PARP1 PARP2。 Nesuparib 在 BRCA 缺陷的异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
S6899 Licochalcone D Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮,具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2EGFRMet (c-Met) 活性,并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。
S6977 DR2313 DR2313是一种有效的、选择性的、竞争性的聚(ADP-核糖)聚合酶(poly(ADP-ribose) polymerase, PARP)抑制剂,PARP-1和PARP-2的IC50分别为0.20 μM和0.24 μM。
S6739 MN 64 MN-64是有效的TNKS1和TNKS2抑制剂,IC50分别为6 nM和72 nM。
S0913 4',5,7-Trimethoxyflavone 4',5,7-Trimethoxyflavone (5,​7,​4'-​Trimethoxyflavone, TMF) 是一种从 Kaempferia parviflora (KP) 分离的类黄酮,可诱导凋亡。4',5,7-Trimethoxyflavone 可增加亚G1期、DNA片段化、膜联蛋白-V/PI染色和Bax/Bcl-xL比,激活 caspase-3 并降解 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 蛋白。
E1069 M2912 M2912 (MSC2504877)是一种非常有效的TNKS1/TNKS2抑制剂(TNKS1的IC50为0.6 nM),对其他PARP家族酶具有优异的选择性和良好的化合物性能。该抑制剂通过提高DLD1细胞中axin2 (EC50=17 nM)和tankyrase的水平,以剂量依赖性的方式有效调节Wnt/β-catenin通路,从而降低细胞Wnt报告活性。
S0732 GeA-69 GeA-69 是一种可透过细胞的选择性变构抑制剂,靶向 macrodomain 2 (MD2) of poly-adenosine-diphosphate-ribose polymerase 14 (PARP14) ,其Kd值为860 nM。
E1912New B102(PARP/HDAC-IN-1) B102(PARP/HDAC-IN-1) 是 PARPHDAC 的双重抑制剂,在酶促分析中,PARP1、PARP2、HDAC1、HDAC6 的 IC50 分别为 19.01 nM、2.13 nM、1.69 μM、> 10 μM。它具有抗增殖和抗肿瘤作用。它还在体外诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。
S8993 Atamparib (RBN-2397) Atamparib (RBN-2397) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 NAD+ 竞争性抑制剂 PARP7,其IC50值 <3 nM,Kd值 <0.001 μM。RBN-2397 具有研究肿瘤治疗的潜力。
bioRxiv, 2024, 2024.03.15.584457
E1614New OUL232 OUL232 (Compound 27) 是单-ADP-核糖基化 (mono-ART) PARP10 的有效抑制剂,IC50 为 7.8 nM。 它还以 nM 抑制 PARP7 PARP11PARP12PARP14PARP15 效力。
S9893 Venadaparib(IDX-1197) Venadaparib (IDX-1197)是一种有效的PARP1/2抑制剂,IC50分别为1.4 nM和1.0 nM,可阻止DNA单链断裂(SSB)的修复,促进SSB向双链断裂(DSB)的转化,最终导致癌细胞的合成致死。
S2271 Berberine chloride Berberine chloride是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3caspase 8,分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1Bcl-2Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNKp38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase III 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。
Adv Healthc Mater, 2023, e2300591.
Transl Oncol, 2023, 35:101712
J Biomol Struct Dyn, 2022, 1-11
F0136New Cleaved PARP (Asp 214) Rabbit mAb Cleaved PARP (Asp214) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Cleaved PARP (Asp214) protein.
Cancer Cell Int, 2024, 24(1):191
Int J Med Sci, 2023, 20(4):520-529
Cell Signal, 2021, 88:110167
F0148New PARP Rabbit mAb PARP Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total PARP protein.
Int J Med Sci, 2023, 20(4):520-529
J Hematol Oncol, 2021, 14(1):178
Arch Biochem Biophys, 2021, 700:108774
S6882 HI-TOPK-032 HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化,调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度,并在癌细胞中诱导凋亡。
E4869New Niraparib hydrochloride Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride)是一种有效的聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂,对PARP-1和PARP-2酶的IC50分别为3.8和2.1 nM。它抑制辐射诱导的DNA双链断裂的修复,激活细胞凋亡,并表现出抗肿瘤活性。
S9360 4-Hydroxyquinazoline 4-Hydroxyquinazoline (Quinazolin-4-ol, 4-Quinazolinol) 是 PARP 的抑制剂,对 PARP-1 的IC50值为9.5 μM。
S8992 RBN012759 RBN012759 是一种有效的、选择性的 PARP14 抑制剂,对人类催化结构域和小鼠催化结构域的IC50值分别为<3 nM和5 nM。RBN012759 有助于抗肿瘤免疫反应。
S9875 Saruparib (AZD5305) Saruparib (AZD5305) 是一种高度选择性和有效的 PARP1 抑制剂,在野生型 A549 肺癌细胞中的 IC50 为 3 nM。AZD5305 在其他细胞中没有或显示出很小的生长抑制作用(IC50>10μM)。
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07217-2
Nature, 2024, 628(8007):433-441
Nat Commun, 2024, 15(1):5822
E2147 AZD9574 AZD9574是一种新型PARP抑制剂,同时具有PARP1选择性、捕获能力和高CNS渗透性等优势。
Sci Adv, 2024, 10(46):eadp6567
S8876 RK-287107 RK-287107 是一种新型有效且具有选择性及抗肿瘤活性的 tankyrase 的抑制剂。RK-287107 可抑制 tankyrase-1tankyrase-2,在体外实验中其IC50值为14.3 nM和10.6 nM。
S1060 Olaparib (AZD2281) Olaparib (AZD2281, KU0059436)是选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,其对PARP1/2的作用比对Tankyrase-1效果高300倍。在BRCA突变的细胞中,Olaparib可以显著地诱导线粒体自噬相关的细胞自噬。
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07217-2
Nature, 2024, 628(8007):433-441
Cell, 2024, 187(4):945-961.e18
S1180 XAV-939 XAV-939 (NVP-XAV939) 通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录,无细胞试验中IC50为11 nM/4 nM,调节轴蛋白水平,而对 CRE, NF-κB和TGF-β无作用。
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(1):e2303637
J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):373
Cell Death Dis, 2024, 15(3):211
S1004 Veliparib (ABT-888) Veliparib (ABT-888, NSC 737664)是一种有效的PARP1PARP2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为5.2 nM和2.9 nM,对SIRT2没有活性。Veliparib 可增加自噬和凋亡。Phase 3。
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07217-2
Nature, 2024, 628(8007):433-441
Cell Rep, 2024, 43(5):114205
S7048 Talazoparib (BMN 673) Talazoparib (BMN 673, LT-673)是一种新型的PARP抑制剂,无细胞试验中对PARP1的IC50为0.57 nM。它也是有效的PARP-2抑制剂,但不抑制PARG,对PTEN突变型高度敏感。Phase 3。
Nature, 2024, 628(8007):433-441
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07217-2
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
S1098 Rucaparib phosphate Rucaparib phosphate是一种PARP抑制剂,无细胞试验中作用于PARP1的Ki为1.4 nM,对其余8个PARP位点也有结合亲和力。Phase 3。
Int J Mol Sci, 2024, 25(2)886
Am J Cancer Res, 2024, 14(8):3789-3799
J Biol Chem, 2024, 300(6):107377
S2741 Niraparib (MK-4827) Niraparib (MK4827)是一种口服有效的选择性PARP-1PARP-2抑制剂,可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib 可形成PARP–DNA复合物并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。Phase 3。
Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01948-8
EBioMedicine, 2024, 103:105129
Cell Death Discov, 2024, 10(1):74
S7300 PJ34 HCl PJ34 HCl 是PJ34的盐酸盐形式,是一种PARP抑制剂,EC50为20 nM,同等有效作用于PARP1/2。
J Neuroinflammation, 2024, 21(1):235
Nat Commun, 2023, 14(1):7161
Nat Commun, 2023, 14(1):4310
S4948 Rucaparib Rucaparib是一种 PARP 的抑制剂,在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM,对其他八个PARP域也具有结合亲和力。
Nat Commun, 2024, 15(1):2862
Nucleic Acids Res, 2024, gkae316
EBioMedicine, 2024, 103:105129
S7625 Niraparib tosylate Niraparib tosylate是PARP1/PARP2的选择性抑制剂,IC50分别为3.8 nM和2.1 nM。Niraparib可增加PARP-DNA复合体的形成,并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。
Nat Commun, 2024, 15(1):9463
Nat Commun, 2024, 15(1):1041
Cells, 2024, 13(16)1348
S2178 AG-14361 AG14361是一种有效的PARP1抑制剂,无细胞试验中Ki为<5 nM。它比benzamides至少有效1000倍。
Nat Commun, 2024, 15(1):1041
Cells, 2024, 13(16)1348
Cell Stem Cell, 2022, S1934-5909(22)00010-8
S1087 Iniparib (BSI-201) Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677)是一种PARP1抑制剂,在三阴性乳腺癌(TNBC)中具有作用效果。Phase 3。
Nat Commun, 2021, 12(1):736
Front Oncol, 2021, 11:773186
PLoS Pathog, 2020, 21;16(4):e1008474
S5195 Rucaparib Camsylate Rucaparib (Rubraca, AG014699, PF01367338) Camsylate 是一种 PARP 的抑制剂,在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM,也显示了对其他八个PARP域的结合亲和力。
Cells, 2024, 13(16)1348
Adv Sci (Weinh), 2022, 9(30):e2201210
Cell Death Dis, 2022, 13(6):558
S2197 A-966492 A-966492是一种新型有效的PARP1PARP2抑制剂,Ki分别为1 nM和1.5 nM。
Nat Commun, 2021, 12(1):736
Front Immunol, 2021, 12:712021
Front Immunol, 2021, 12:712021
S7239 G007-LK G007-LK是一种有效的选择性tankyrase抑制剂,对TNKS1/2的IC50分别为46 nM 和 25 nM。
EBioMedicine, 2024, 103:105129
bioRxiv, 2024, 2024.02.02.578667
Nat Commun, 2023, 14(1):110
S8038 UPF 1069 UPF 1069是一种选择性PARP2抑制剂,IC50为0.3 μM,比作用于PARP1选择性高27倍左右。
Cell Rep, 2023, 42(9):113113
Res Sq, 2023, rs.3.rs-2688694
Res Sq, 2023, rs.3.rs-2688694
S7029 AZD2461 AZD2461是一种新型PARP抑制剂,作用于Pgp亲和力低。Phase 1。
Nat Commun, 2021, 12(1):736
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00058-1
Dev Cell, 2020, 53(2):240-252.e7
S8592 Pamiparib Pamiparib是有效的PARP1PARP2选择性抑制剂,IC50分别为0.83和0.11 nM。相较于其他PARP酶,它对PARP1和PARP2具有高选择性。
Cell Death Discov, 2024, 10(1):74
Cells, 2024, 13(16)1348
Clin Cancer Res, 2023, 29(9):1763-1782
S1132 3-Aminobenzamide 3-Aminobenzamide (3-ABA , 3-Amino Benzamide, 3-AB) 是一种有效的Poly(ADP-ribose)polymerase (PARP)抑制剂,还可通过caspase非依赖性的方式来抑制SCI脊髓损伤后的细胞凋亡。
Int J Mol Sci, 2023, 24(2)1667
Psychopharmacology (Berl), 2022, 10.1007/s00213-022-06188-4
Cell Death Discov, 2021, 7(1):181
S7438 ME0328 ME0328 是一种强效的选择性的PARP抑制剂,IC50为0.89 μM,其作用于PARP3的选择性比作用于PARP1的选择性高约七倍。
Biomed Pharmacother, 2018, 97:115-119
Mol Cancer Ther, 2018, 17(10):2206-2216
Breast Cancer Res Treat, 2018, 172(1):23-32
S8363 NMS-P118 NMS-P118是一种有效的、具有口服活性、高度选择性的PARP-1抑制剂,具有良好的药物吸收和药物动力学特性,对PARP1的选择性比对PARP2高150倍(Kd 0.009 μM vs 1.39 μM)
Res Sq, 2023, rs.3.rs-2688694
Res Sq, 2023, rs.3.rs-2688694
Int J Biol Sci, 2022, 18(3):1238-1253
S8419 Stenoparib (E7449) Stenoparib (E7449, 2X-121, MGI25036)是一种具有生物口服活性的、能够通过血脑屏障的PARP1/2双效小分子化合物抑制剂,同样还能抑制PARP5a/5b(即TNKS1/2)。对PARP1和PARP2的IC50分别为1 nM和1.2 nM。
Br J Pharmacol, 2024, 10.1111/bph.17305
Cell Death Discov, 2024, 10(1):74
J Cell Mol Med, 2024, 28(12):e18467
S7238 NVP-TNKS656 NVP-TNKS656是一种高度有效的,选择性的,口服具有活性的tankyrase抑制剂,对 TNKS2 的IC50为6 nM,选择性比作用于PARP1和PARP2高300多倍。
Cell, 2024, 187(14):3671-3689.e23
bioRxiv, 2023, 2023.07.19.549714
bioRxiv, 2023, 2023.07.19.549714
S7490 WIKI4 WIKI4 是新型的Tankyrase抑制剂,作用于TNKS2的IC50为15 nM ,且对Wnt/ß-catenin信号通路也有抑制作用。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
Nat Commun, 2019, 10(1):4363
S4715 Benzamide Benzamide, PARP的抑制剂,IC50为3.3 μM。它是苯甲酸的一种衍生物。
Int J Mol Sci, 2019, 20(21)
Mol Pharmacol, 2019, 96(4):419-429
Acta Neuropathol Commun, 2014, 2:57
S8370 BGP-15 2HCl BGP-15是具有PARP抑制活性的烟酸胺肟衍生物。BGP-15被发现能够在缺血再灌注损伤后起到保护作用。
Part Fibre Toxicol, 2023, 20(1):28
Part Fibre Toxicol, 2023, 20(1):28
Respir Res, 2023, 24(1):319
S7730 NU1025 NU1025 (NSC 696807)是一种有效的 PARP 抑制剂,IC50 为 400 nM。
J Clin Med, 2020, 30;9(4)
Med Sci Monit, 2019, 25:2886-2895
S6745 JW55 JW55是一种有效的、选择性经典Wnt信号通路抑制剂,通过抑制TNKS1/2的PARP区域发挥作用。
Cell Discov, 2024, 10(1):39
Oncotarget, 2021, 12(7):674-685
Chin J Integr Med, 2021, 10.1007/s11655-021-3282-0
S0519 BYK204165 BYK204165 是一种有效的 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 的选择性抑制剂。BYK204165 可抑制无细胞重组的人类PARP-1 (hPARP-1)对应的pIC50值和pKi值分别为7.35和7.05,对小鼠PARP-2 (mPARP-2)的pIC50值为5.38。
Sci Transl Med, 2021, 13(592)eabc7211
S9712 Fluzoparib (SHR-3162) Fluzoparib(SHR3162,HS10160)是一种有效的 Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的抑制剂,具有抗肿瘤的活性,对PARP1的IC50为1.46±0.72 nM。
Biochemistry, 2023, 62(16):2382-2390
S4710 Picolinamide Picolinamide (2-Pyridinecarboxamide, Picolinoylamide, 2-Carbamoylpyridine)在大鼠胰岛细胞核中,是一种强效的PARP抑制剂。
Neural Regen Res, 2023, 18(10):2252-2259
Neural Regen Res, 2023, 18(10):2252-2259
E1425 Nesuparib Nesuparib (JPI-547, NOV140201) 是 PARPtankyrases 的潜在抑制剂,IC50 为 0.005 μM、0.001 μM、0.002 μM,对 ND 为 ND 分别为 TNKS1TNKS2PARP1 PARP2。 Nesuparib 在 BRCA 缺陷的异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
S6899 Licochalcone D Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮,具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2EGFRMet (c-Met) 活性,并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。
S6977 DR2313 DR2313是一种有效的、选择性的、竞争性的聚(ADP-核糖)聚合酶(poly(ADP-ribose) polymerase, PARP)抑制剂,PARP-1和PARP-2的IC50分别为0.20 μM和0.24 μM。
S6739 MN 64 MN-64是有效的TNKS1和TNKS2抑制剂,IC50分别为6 nM和72 nM。
S0913 4',5,7-Trimethoxyflavone 4',5,7-Trimethoxyflavone (5,​7,​4'-​Trimethoxyflavone, TMF) 是一种从 Kaempferia parviflora (KP) 分离的类黄酮,可诱导凋亡。4',5,7-Trimethoxyflavone 可增加亚G1期、DNA片段化、膜联蛋白-V/PI染色和Bax/Bcl-xL比,激活 caspase-3 并降解 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 蛋白。
E1069 M2912 M2912 (MSC2504877)是一种非常有效的TNKS1/TNKS2抑制剂(TNKS1的IC50为0.6 nM),对其他PARP家族酶具有优异的选择性和良好的化合物性能。该抑制剂通过提高DLD1细胞中axin2 (EC50=17 nM)和tankyrase的水平,以剂量依赖性的方式有效调节Wnt/β-catenin通路,从而降低细胞Wnt报告活性。
S0732 GeA-69 GeA-69 是一种可透过细胞的选择性变构抑制剂,靶向 macrodomain 2 (MD2) of poly-adenosine-diphosphate-ribose polymerase 14 (PARP14) ,其Kd值为860 nM。
E1912New B102(PARP/HDAC-IN-1) B102(PARP/HDAC-IN-1) 是 PARPHDAC 的双重抑制剂,在酶促分析中,PARP1、PARP2、HDAC1、HDAC6 的 IC50 分别为 19.01 nM、2.13 nM、1.69 μM、> 10 μM。它具有抗增殖和抗肿瘤作用。它还在体外诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。
S8993 Atamparib (RBN-2397) Atamparib (RBN-2397) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 NAD+ 竞争性抑制剂 PARP7,其IC50值 <3 nM,Kd值 <0.001 μM。RBN-2397 具有研究肿瘤治疗的潜力。
bioRxiv, 2024, 2024.03.15.584457
E1614New OUL232 OUL232 (Compound 27) 是单-ADP-核糖基化 (mono-ART) PARP10 的有效抑制剂,IC50 为 7.8 nM。 它还以 nM 抑制 PARP7 PARP11PARP12PARP14PARP15 效力。
S9893 Venadaparib(IDX-1197) Venadaparib (IDX-1197)是一种有效的PARP1/2抑制剂,IC50分别为1.4 nM和1.0 nM,可阻止DNA单链断裂(SSB)的修复,促进SSB向双链断裂(DSB)的转化,最终导致癌细胞的合成致死。
E4869New Niraparib hydrochloride Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride)是一种有效的聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂,对PARP-1和PARP-2酶的IC50分别为3.8和2.1 nM。它抑制辐射诱导的DNA双链断裂的修复,激活细胞凋亡,并表现出抗肿瘤活性。
S9360 4-Hydroxyquinazoline 4-Hydroxyquinazoline (Quinazolin-4-ol, 4-Quinazolinol) 是 PARP 的抑制剂,对 PARP-1 的IC50值为9.5 μM。
S8992 RBN012759 RBN012759 是一种有效的、选择性的 PARP14 抑制剂,对人类催化结构域和小鼠催化结构域的IC50值分别为<3 nM和5 nM。RBN012759 有助于抗肿瘤免疫反应。
S9875 Saruparib (AZD5305) Saruparib (AZD5305) 是一种高度选择性和有效的 PARP1 抑制剂,在野生型 A549 肺癌细胞中的 IC50 为 3 nM。AZD5305 在其他细胞中没有或显示出很小的生长抑制作用(IC50>10μM)。
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07217-2
Nature, 2024, 628(8007):433-441
Nat Commun, 2024, 15(1):5822
E2147 AZD9574 AZD9574是一种新型PARP抑制剂,同时具有PARP1选择性、捕获能力和高CNS渗透性等优势。
Sci Adv, 2024, 10(46):eadp6567
S8876 RK-287107 RK-287107 是一种新型有效且具有选择性及抗肿瘤活性的 tankyrase 的抑制剂。RK-287107 可抑制 tankyrase-1tankyrase-2,在体外实验中其IC50值为14.3 nM和10.6 nM。
S5967 Berberine chloride hydrate Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是属于异喹啉生物碱的季铵盐。Berberine 可激活 caspase 3caspase 8poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的释放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1Bcl-2Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 通过 JNKp38 MAPK 的持续磷酸化以及 ROS的生成来诱导凋亡。Berberine chloride 是一种 topoisomerase III 的双重抑制剂。Berberine chloride 也是一种潜在的自噬调节剂。
Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242
Front Pharmacol, 2021, 12:632201
S2271 Berberine chloride Berberine chloride是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3caspase 8,分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1Bcl-2Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNKp38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase III 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。
Adv Healthc Mater, 2023, e2300591.
Transl Oncol, 2023, 35:101712
J Biomol Struct Dyn, 2022, 1-11
S6882 HI-TOPK-032 HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化,调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度,并在癌细胞中诱导凋亡。
E1912New B102(PARP/HDAC-IN-1) B102(PARP/HDAC-IN-1) 是 PARPHDAC 的双重抑制剂,在酶促分析中,PARP1、PARP2、HDAC1、HDAC6 的 IC50 分别为 19.01 nM、2.13 nM、1.69 μM、> 10 μM。它具有抗增殖和抗肿瘤作用。它还在体外诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。
E1614New OUL232 OUL232 (Compound 27) 是单-ADP-核糖基化 (mono-ART) PARP10 的有效抑制剂,IC50 为 7.8 nM。 它还以 nM 抑制 PARP7 PARP11PARP12PARP14PARP15 效力。
F0136New Cleaved PARP (Asp 214) Rabbit mAb Cleaved PARP (Asp214) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Cleaved PARP (Asp214) protein.
Cancer Cell Int, 2024, 24(1):191
Int J Med Sci, 2023, 20(4):520-529
Cell Signal, 2021, 88:110167
F0148New PARP Rabbit mAb PARP Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total PARP protein.
Int J Med Sci, 2023, 20(4):520-529
J Hematol Oncol, 2021, 14(1):178
Arch Biochem Biophys, 2021, 700:108774
E4869New Niraparib hydrochloride Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride)是一种有效的聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂,对PARP-1和PARP-2酶的IC50分别为3.8和2.1 nM。它抑制辐射诱导的DNA双链断裂的修复,激活细胞凋亡,并表现出抗肿瘤活性。

PARP抑制剂选择性比较

Tags: PARP inhibition | PARP cancer | PARP inhibitor cancer | PARP signaling | PARP activity | PARP assay | PARP activity | PARP inhibitor trial | PARP activation | PARP inhibitors clinical trials | FDA approval PARP inhibitor | PARP inhibitor drugs | PARP phosphorylation | PARP inhibitor review
在线咨询
联系我们