S1060 |
Olaparib (AZD2281)
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Olaparib (AZD2281, KU0059436)是选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,其对PARP1/2的作用比对Tankyrase-1效果高300倍。在BRCA突变的细胞中,Olaparib可以显著地诱导线粒体自噬相关的细胞自噬。 |
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Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07217-2
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Nature, 2024, 628(8007):433-441
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Cell, 2024, 187(4):945-961.e18
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S1180 |
XAV-939
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XAV-939 (NVP-XAV939) 通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录,无细胞试验中IC50为11 nM/4 nM,调节轴蛋白水平,而对 CRE, NF-κB和TGF-β无作用。 |
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Adv Sci (Weinh), 2024, 11(1):e2303637
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J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):373
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Cell Death Dis, 2024, 15(3):211
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S1004 |
Veliparib (ABT-888)
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Veliparib (ABT-888, NSC 737664)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为5.2 nM和2.9 nM,对SIRT2没有活性。Veliparib 可增加自噬和凋亡。Phase 3。 |
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Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07217-2
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Nature, 2024, 628(8007):433-441
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Cell Rep, 2024, 43(5):114205
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S7048 |
Talazoparib (BMN 673)
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Talazoparib (BMN 673, LT-673)是一种新型的PARP抑制剂,无细胞试验中对PARP1的IC50为0.57 nM。它也是有效的PARP-2抑制剂,但不抑制PARG,对PTEN突变型高度敏感。Phase 3。 |
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Nature, 2024, 628(8007):433-441
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Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07217-2
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Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
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S1098 |
Rucaparib phosphate
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Rucaparib phosphate是一种PARP抑制剂,无细胞试验中作用于PARP1的Ki为1.4 nM,对其余8个PARP位点也有结合亲和力。Phase 3。 |
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Int J Mol Sci, 2024, 25(2)886
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Am J Cancer Res, 2024, 14(8):3789-3799
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J Biol Chem, 2024, 300(6):107377
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S2741 |
Niraparib (MK-4827)
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Niraparib (MK4827)是一种口服有效的选择性PARP-1和PARP-2抑制剂,可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib 可形成PARP–DNA复合物并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。Phase 3。 |
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Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01948-8
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EBioMedicine, 2024, 103:105129
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Cell Death Discov, 2024, 10(1):74
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S7300 |
PJ34 HCl
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PJ34 HCl 是PJ34的盐酸盐形式,是一种PARP抑制剂,EC50为20 nM,同等有效作用于PARP1/2。 |
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J Neuroinflammation, 2024, 21(1):235
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Nat Commun, 2023, 14(1):7161
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Nat Commun, 2023, 14(1):4310
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S4948 |
Rucaparib
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Rucaparib是一种 PARP 的抑制剂,在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM,对其他八个PARP域也具有结合亲和力。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):2862
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Nucleic Acids Res, 2024, gkae316
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EBioMedicine, 2024, 103:105129
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S7625 |
Niraparib tosylate
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Niraparib tosylate是PARP1/PARP2的选择性抑制剂,IC50分别为3.8 nM和2.1 nM。Niraparib可增加PARP-DNA复合体的形成,并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):9463
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Nat Commun, 2024, 15(1):1041
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Cells, 2024, 13(16)1348
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S2178 |
AG-14361
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AG14361是一种有效的PARP1抑制剂,无细胞试验中Ki为<5 nM。它比benzamides至少有效1000倍。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):1041
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Cells, 2024, 13(16)1348
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Cell Stem Cell, 2022, S1934-5909(22)00010-8
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S1087 |
Iniparib (BSI-201)
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Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677)是一种PARP1抑制剂,在三阴性乳腺癌(TNBC)中具有作用效果。Phase 3。 |
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Nat Commun, 2021, 12(1):736
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Front Oncol, 2021, 11:773186
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PLoS Pathog, 2020, 21;16(4):e1008474
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S5195 |
Rucaparib Camsylate
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Rucaparib (Rubraca, AG014699, PF01367338) Camsylate 是一种 PARP 的抑制剂,在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM,也显示了对其他八个PARP域的结合亲和力。 |
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Cells, 2024, 13(16)1348
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Adv Sci (Weinh), 2022, 9(30):e2201210
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Cell Death Dis, 2022, 13(6):558
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S2197 |
A-966492
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A-966492是一种新型有效的PARP1和PARP2抑制剂,Ki分别为1 nM和1.5 nM。 |
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Nat Commun, 2021, 12(1):736
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Front Immunol, 2021, 12:712021
-
Front Immunol, 2021, 12:712021
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S7239 |
G007-LK
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G007-LK是一种有效的选择性tankyrase抑制剂,对TNKS1/2的IC50分别为46 nM 和 25 nM。
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EBioMedicine, 2024, 103:105129
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bioRxiv, 2024, 2024.02.02.578667
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Nat Commun, 2023, 14(1):110
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S8038 |
UPF 1069
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UPF 1069是一种选择性PARP2抑制剂,IC50为0.3 μM,比作用于PARP1选择性高27倍左右。 |
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Cell Rep, 2023, 42(9):113113
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Res Sq, 2023, rs.3.rs-2688694
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Res Sq, 2023, rs.3.rs-2688694
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S7029 |
AZD2461
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AZD2461是一种新型PARP抑制剂,作用于Pgp亲和力低。Phase 1。 |
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Nat Commun, 2021, 12(1):736
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Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00058-1
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Dev Cell, 2020, 53(2):240-252.e7
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S8592 |
Pamiparib
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Pamiparib是有效的PARP1和PARP2选择性抑制剂,IC50分别为0.83和0.11 nM。相较于其他PARP酶,它对PARP1和PARP2具有高选择性。 |
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Cell Death Discov, 2024, 10(1):74
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Cells, 2024, 13(16)1348
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Clin Cancer Res, 2023, 29(9):1763-1782
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S1132 |
3-Aminobenzamide
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3-Aminobenzamide (3-ABA , 3-Amino Benzamide, 3-AB) 是一种有效的Poly(ADP-ribose)polymerase (PARP)抑制剂,还可通过caspase非依赖性的方式来抑制SCI脊髓损伤后的细胞凋亡。 |
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Int J Mol Sci, 2023, 24(2)1667
-
Psychopharmacology (Berl), 2022, 10.1007/s00213-022-06188-4
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Cell Death Discov, 2021, 7(1):181
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S7438 |
ME0328
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ME0328 是一种强效的选择性的PARP抑制剂,IC50为0.89 μM,其作用于PARP3的选择性比作用于PARP1的选择性高约七倍。 |
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Biomed Pharmacother, 2018, 97:115-119
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Mol Cancer Ther, 2018, 17(10):2206-2216
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Breast Cancer Res Treat, 2018, 172(1):23-32
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S8363 |
NMS-P118
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NMS-P118是一种有效的、具有口服活性、高度选择性的PARP-1抑制剂,具有良好的药物吸收和药物动力学特性,对PARP1的选择性比对PARP2高150倍(Kd 0.009 μM vs 1.39 μM)
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Res Sq, 2023, rs.3.rs-2688694
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Res Sq, 2023, rs.3.rs-2688694
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Int J Biol Sci, 2022, 18(3):1238-1253
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S8419 |
Stenoparib (E7449)
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Stenoparib (E7449, 2X-121, MGI25036)是一种具有生物口服活性的、能够通过血脑屏障的PARP1/2双效小分子化合物抑制剂,同样还能抑制PARP5a/5b(即TNKS1/2)。对PARP1和PARP2的IC50分别为1 nM和1.2 nM。 |
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Br J Pharmacol, 2024, 10.1111/bph.17305
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Cell Death Discov, 2024, 10(1):74
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J Cell Mol Med, 2024, 28(12):e18467
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S7238 |
NVP-TNKS656
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NVP-TNKS656是一种高度有效的,选择性的,口服具有活性的tankyrase抑制剂,对 TNKS2 的IC50为6 nM,选择性比作用于PARP1和PARP2高300多倍。
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Cell, 2024, 187(14):3671-3689.e23
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bioRxiv, 2023, 2023.07.19.549714
-
bioRxiv, 2023, 2023.07.19.549714
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S7490 |
WIKI4
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WIKI4 是新型的Tankyrase抑制剂,作用于TNKS2的IC50为15 nM ,且对Wnt/ß-catenin信号通路也有抑制作用。
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Sci Rep, 2022, 12(1):7
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Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
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Nat Commun, 2019, 10(1):4363
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S4715 |
Benzamide
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Benzamide, PARP的抑制剂,IC50为3.3 μM。它是苯甲酸的一种衍生物。 |
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Int J Mol Sci, 2019, 20(21)
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Mol Pharmacol, 2019, 96(4):419-429
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Acta Neuropathol Commun, 2014, 2:57
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S8370 |
BGP-15 2HCl
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BGP-15是具有PARP抑制活性的烟酸胺肟衍生物。BGP-15被发现能够在缺血再灌注损伤后起到保护作用。 |
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Part Fibre Toxicol, 2023, 20(1):28
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Part Fibre Toxicol, 2023, 20(1):28
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Respir Res, 2023, 24(1):319
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S7730 |
NU1025
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NU1025 (NSC 696807)是一种有效的 PARP 抑制剂,IC50 为 400 nM。
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J Clin Med, 2020, 30;9(4)
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Med Sci Monit, 2019, 25:2886-2895
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S5967 |
Berberine chloride hydrate
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Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是属于异喹啉生物碱的季铵盐。Berberine 可激活 caspase 3 和 caspase 8,poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的释放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1、Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及 ROS的生成来诱导凋亡。Berberine chloride 是一种 topoisomerase I 和 II 的双重抑制剂。Berberine chloride 也是一种潜在的自噬调节剂。 |
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Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242
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Front Pharmacol, 2021, 12:632201
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S6745 |
JW55
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JW55是一种有效的、选择性经典Wnt信号通路抑制剂,通过抑制TNKS1/2的PARP区域发挥作用。 |
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Cell Discov, 2024, 10(1):39
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Oncotarget, 2021, 12(7):674-685
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Chin J Integr Med, 2021, 10.1007/s11655-021-3282-0
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S0519 |
BYK204165
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BYK204165 是一种有效的 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 的选择性抑制剂。BYK204165 可抑制无细胞重组的人类PARP-1 (hPARP-1)对应的pIC50值和pKi值分别为7.35和7.05,对小鼠PARP-2 (mPARP-2)的pIC50值为5.38。 |
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Sci Transl Med, 2021, 13(592)eabc7211
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S9712 |
Fluzoparib (SHR-3162)
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Fluzoparib(SHR3162,HS10160)是一种有效的 Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的抑制剂,具有抗肿瘤的活性,对PARP1的IC50为1.46±0.72 nM。 |
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Biochemistry, 2023, 62(16):2382-2390
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S4710 |
Picolinamide
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Picolinamide (2-Pyridinecarboxamide, Picolinoylamide, 2-Carbamoylpyridine)在大鼠胰岛细胞核中,是一种强效的PARP抑制剂。 |
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Neural Regen Res, 2023, 18(10):2252-2259
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Neural Regen Res, 2023, 18(10):2252-2259
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E1425 |
Nesuparib
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Nesuparib (JPI-547, NOV140201) 是 PARP 和 tankyrases 的潜在抑制剂,IC50 为 0.005 μM、0.001 μM、0.002 μM,对 ND 为 ND 分别为 TNKS1、TNKS2、PARP1 和 PARP2。 Nesuparib 在 BRCA 缺陷的异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。 |
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S6899 |
Licochalcone D
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Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮,具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2、EGFR 和 Met (c-Met) 活性,并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。 |
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S6977 |
DR2313
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DR2313是一种有效的、选择性的、竞争性的聚(ADP-核糖)聚合酶(poly(ADP-ribose) polymerase, PARP)抑制剂,PARP-1和PARP-2的IC50分别为0.20 μM和0.24 μM。 |
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S6739 |
MN 64
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MN-64是有效的TNKS1和TNKS2抑制剂,IC50分别为6 nM和72 nM。 |
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S0913 |
4',5,7-Trimethoxyflavone
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4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF) 是一种从 Kaempferia parviflora (KP) 分离的类黄酮,可诱导凋亡。4',5,7-Trimethoxyflavone 可增加亚G1期、DNA片段化、膜联蛋白-V/PI染色和Bax/Bcl-xL比,激活 caspase-3 并降解 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 蛋白。 |
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E1069 |
M2912
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M2912 (MSC2504877)是一种非常有效的TNKS1/TNKS2抑制剂(TNKS1的IC50为0.6 nM),对其他PARP家族酶具有优异的选择性和良好的化合物性能。该抑制剂通过提高DLD1细胞中axin2 (EC50=17 nM)和tankyrase的水平,以剂量依赖性的方式有效调节Wnt/β-catenin通路,从而降低细胞Wnt报告活性。 |
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S0732 |
GeA-69
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GeA-69 是一种可透过细胞的选择性变构抑制剂,靶向 macrodomain 2 (MD2) of poly-adenosine-diphosphate-ribose polymerase 14 (PARP14) ,其Kd值为860 nM。 |
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E1912New |
B102(PARP/HDAC-IN-1)
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B102(PARP/HDAC-IN-1) 是 PARP 和 HDAC 的双重抑制剂,在酶促分析中,PARP1、PARP2、HDAC1、HDAC6 的 IC50 分别为 19.01 nM、2.13 nM、1.69 μM、> 10 μM。它具有抗增殖和抗肿瘤作用。它还在体外诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。 |
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S8993 |
Atamparib (RBN-2397)
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Atamparib (RBN-2397) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 NAD+ 竞争性抑制剂 PARP7,其IC50值 <3 nM,Kd值 <0.001 μM。RBN-2397 具有研究肿瘤治疗的潜力。 |
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bioRxiv, 2024, 2024.03.15.584457
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E1614New |
OUL232
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OUL232 (Compound 27) 是单-ADP-核糖基化 (mono-ART) PARP10 的有效抑制剂,IC50 为 7.8 nM。 它还以 nM 抑制 PARP7、 PARP11、PARP12、PARP14 和 PARP15 效力。 |
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S9893 |
Venadaparib(IDX-1197)
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Venadaparib (IDX-1197)是一种有效的PARP1/2抑制剂,IC50分别为1.4 nM和1.0 nM,可阻止DNA单链断裂(SSB)的修复,促进SSB向双链断裂(DSB)的转化,最终导致癌细胞的合成致死。 |
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S2271 |
Berberine chloride
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Berberine chloride是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3 和 caspase 8,分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1,Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase I 和 II 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。 |
-
Adv Healthc Mater, 2023, e2300591.
-
Transl Oncol, 2023, 35:101712
-
J Biomol Struct Dyn, 2022, 1-11
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F0136New |
Cleaved PARP (Asp 214) Rabbit mAb
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Cleaved PARP (Asp214) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Cleaved PARP (Asp214) protein. |
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Cancer Cell Int, 2024, 24(1):191
-
Int J Med Sci, 2023, 20(4):520-529
-
Cell Signal, 2021, 88:110167
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F0148New |
PARP Rabbit mAb
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PARP Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total PARP protein. |
-
Int J Med Sci, 2023, 20(4):520-529
-
J Hematol Oncol, 2021, 14(1):178
-
Arch Biochem Biophys, 2021, 700:108774
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S6882 |
HI-TOPK-032
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HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化,调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度,并在癌细胞中诱导凋亡。 |
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E4869New |
Niraparib hydrochloride
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Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride)是一种有效的聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂,对PARP-1和PARP-2酶的IC50分别为3.8和2.1 nM。它抑制辐射诱导的DNA双链断裂的修复,激活细胞凋亡,并表现出抗肿瘤活性。 |
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S9360 |
4-Hydroxyquinazoline
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4-Hydroxyquinazoline (Quinazolin-4-ol, 4-Quinazolinol) 是 PARP 的抑制剂,对 PARP-1 的IC50值为9.5 μM。 |
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S8992 |
RBN012759
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RBN012759 是一种有效的、选择性的 PARP14 抑制剂,对人类催化结构域和小鼠催化结构域的IC50值分别为<3 nM和5 nM。RBN012759 有助于抗肿瘤免疫反应。 |
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S9875 |
Saruparib (AZD5305)
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Saruparib (AZD5305) 是一种高度选择性和有效的 PARP1 抑制剂,在野生型 A549 肺癌细胞中的 IC50 为 3 nM。AZD5305 在其他细胞中没有或显示出很小的生长抑制作用(IC50>10μM)。 |
-
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07217-2
-
Nature, 2024, 628(8007):433-441
-
Nat Commun, 2024, 15(1):5822
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E2147 |
AZD9574
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AZD9574是一种新型PARP抑制剂,同时具有PARP1选择性、捕获能力和高CNS渗透性等优势。 |
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Sci Adv, 2024, 10(46):eadp6567
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S8876 |
RK-287107
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RK-287107 是一种新型有效且具有选择性及抗肿瘤活性的 tankyrase 的抑制剂。RK-287107 可抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2,在体外实验中其IC50值为14.3 nM和10.6 nM。 |
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S1060 |
Olaparib (AZD2281)
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Olaparib (AZD2281, KU0059436)是选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,其对PARP1/2的作用比对Tankyrase-1效果高300倍。在BRCA突变的细胞中,Olaparib可以显著地诱导线粒体自噬相关的细胞自噬。 |
- Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07217-2
- Nature, 2024, 628(8007):433-441
- Cell, 2024, 187(4):945-961.e18
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S1180 |
XAV-939
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XAV-939 (NVP-XAV939) 通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录,无细胞试验中IC50为11 nM/4 nM,调节轴蛋白水平,而对 CRE, NF-κB和TGF-β无作用。 |
- Adv Sci (Weinh), 2024, 11(1):e2303637
- J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):373
- Cell Death Dis, 2024, 15(3):211
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S1004 |
Veliparib (ABT-888)
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Veliparib (ABT-888, NSC 737664)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为5.2 nM和2.9 nM,对SIRT2没有活性。Veliparib 可增加自噬和凋亡。Phase 3。 |
- Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07217-2
- Nature, 2024, 628(8007):433-441
- Cell Rep, 2024, 43(5):114205
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S7048 |
Talazoparib (BMN 673)
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Talazoparib (BMN 673, LT-673)是一种新型的PARP抑制剂,无细胞试验中对PARP1的IC50为0.57 nM。它也是有效的PARP-2抑制剂,但不抑制PARG,对PTEN突变型高度敏感。Phase 3。 |
- Nature, 2024, 628(8007):433-441
- Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07217-2
- Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
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S1098 |
Rucaparib phosphate
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Rucaparib phosphate是一种PARP抑制剂,无细胞试验中作用于PARP1的Ki为1.4 nM,对其余8个PARP位点也有结合亲和力。Phase 3。 |
- Int J Mol Sci, 2024, 25(2)886
- Am J Cancer Res, 2024, 14(8):3789-3799
- J Biol Chem, 2024, 300(6):107377
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S2741 |
Niraparib (MK-4827)
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Niraparib (MK4827)是一种口服有效的选择性PARP-1和PARP-2抑制剂,可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib 可形成PARP–DNA复合物并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。Phase 3。 |
- Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01948-8
- EBioMedicine, 2024, 103:105129
- Cell Death Discov, 2024, 10(1):74
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S7300 |
PJ34 HCl
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PJ34 HCl 是PJ34的盐酸盐形式,是一种PARP抑制剂,EC50为20 nM,同等有效作用于PARP1/2。 |
- J Neuroinflammation, 2024, 21(1):235
- Nat Commun, 2023, 14(1):7161
- Nat Commun, 2023, 14(1):4310
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S4948 |
Rucaparib
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Rucaparib是一种 PARP 的抑制剂,在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM,对其他八个PARP域也具有结合亲和力。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):2862
- Nucleic Acids Res, 2024, gkae316
- EBioMedicine, 2024, 103:105129
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S7625 |
Niraparib tosylate
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Niraparib tosylate是PARP1/PARP2的选择性抑制剂,IC50分别为3.8 nM和2.1 nM。Niraparib可增加PARP-DNA复合体的形成,并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):9463
- Nat Commun, 2024, 15(1):1041
- Cells, 2024, 13(16)1348
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S2178 |
AG-14361
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AG14361是一种有效的PARP1抑制剂,无细胞试验中Ki为<5 nM。它比benzamides至少有效1000倍。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):1041
- Cells, 2024, 13(16)1348
- Cell Stem Cell, 2022, S1934-5909(22)00010-8
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S1087 |
Iniparib (BSI-201)
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Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677)是一种PARP1抑制剂,在三阴性乳腺癌(TNBC)中具有作用效果。Phase 3。 |
- Nat Commun, 2021, 12(1):736
- Front Oncol, 2021, 11:773186
- PLoS Pathog, 2020, 21;16(4):e1008474
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S5195 |
Rucaparib Camsylate
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Rucaparib (Rubraca, AG014699, PF01367338) Camsylate 是一种 PARP 的抑制剂,在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM,也显示了对其他八个PARP域的结合亲和力。 |
- Cells, 2024, 13(16)1348
- Adv Sci (Weinh), 2022, 9(30):e2201210
- Cell Death Dis, 2022, 13(6):558
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S2197 |
A-966492
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A-966492是一种新型有效的PARP1和PARP2抑制剂,Ki分别为1 nM和1.5 nM。 |
- Nat Commun, 2021, 12(1):736
- Front Immunol, 2021, 12:712021
- Front Immunol, 2021, 12:712021
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S7239 |
G007-LK
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G007-LK是一种有效的选择性tankyrase抑制剂,对TNKS1/2的IC50分别为46 nM 和 25 nM。
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- EBioMedicine, 2024, 103:105129
- bioRxiv, 2024, 2024.02.02.578667
- Nat Commun, 2023, 14(1):110
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S8038 |
UPF 1069
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UPF 1069是一种选择性PARP2抑制剂,IC50为0.3 μM,比作用于PARP1选择性高27倍左右。 |
- Cell Rep, 2023, 42(9):113113
- Res Sq, 2023, rs.3.rs-2688694
- Res Sq, 2023, rs.3.rs-2688694
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S7029 |
AZD2461
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AZD2461是一种新型PARP抑制剂,作用于Pgp亲和力低。Phase 1。 |
- Nat Commun, 2021, 12(1):736
- Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00058-1
- Dev Cell, 2020, 53(2):240-252.e7
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S8592 |
Pamiparib
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Pamiparib是有效的PARP1和PARP2选择性抑制剂,IC50分别为0.83和0.11 nM。相较于其他PARP酶,它对PARP1和PARP2具有高选择性。 |
- Cell Death Discov, 2024, 10(1):74
- Cells, 2024, 13(16)1348
- Clin Cancer Res, 2023, 29(9):1763-1782
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S1132 |
3-Aminobenzamide
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3-Aminobenzamide (3-ABA , 3-Amino Benzamide, 3-AB) 是一种有效的Poly(ADP-ribose)polymerase (PARP)抑制剂,还可通过caspase非依赖性的方式来抑制SCI脊髓损伤后的细胞凋亡。 |
- Int J Mol Sci, 2023, 24(2)1667
- Psychopharmacology (Berl), 2022, 10.1007/s00213-022-06188-4
- Cell Death Discov, 2021, 7(1):181
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S7438 |
ME0328
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ME0328 是一种强效的选择性的PARP抑制剂,IC50为0.89 μM,其作用于PARP3的选择性比作用于PARP1的选择性高约七倍。 |
- Biomed Pharmacother, 2018, 97:115-119
- Mol Cancer Ther, 2018, 17(10):2206-2216
- Breast Cancer Res Treat, 2018, 172(1):23-32
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S8363 |
NMS-P118
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NMS-P118是一种有效的、具有口服活性、高度选择性的PARP-1抑制剂,具有良好的药物吸收和药物动力学特性,对PARP1的选择性比对PARP2高150倍(Kd 0.009 μM vs 1.39 μM)
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- Res Sq, 2023, rs.3.rs-2688694
- Res Sq, 2023, rs.3.rs-2688694
- Int J Biol Sci, 2022, 18(3):1238-1253
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S8419 |
Stenoparib (E7449)
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Stenoparib (E7449, 2X-121, MGI25036)是一种具有生物口服活性的、能够通过血脑屏障的PARP1/2双效小分子化合物抑制剂,同样还能抑制PARP5a/5b(即TNKS1/2)。对PARP1和PARP2的IC50分别为1 nM和1.2 nM。 |
- Br J Pharmacol, 2024, 10.1111/bph.17305
- Cell Death Discov, 2024, 10(1):74
- J Cell Mol Med, 2024, 28(12):e18467
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S7238 |
NVP-TNKS656
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NVP-TNKS656是一种高度有效的,选择性的,口服具有活性的tankyrase抑制剂,对 TNKS2 的IC50为6 nM,选择性比作用于PARP1和PARP2高300多倍。
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- Cell, 2024, 187(14):3671-3689.e23
- bioRxiv, 2023, 2023.07.19.549714
- bioRxiv, 2023, 2023.07.19.549714
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S7490 |
WIKI4
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WIKI4 是新型的Tankyrase抑制剂,作用于TNKS2的IC50为15 nM ,且对Wnt/ß-catenin信号通路也有抑制作用。
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- Sci Rep, 2022, 12(1):7
- Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
- Nat Commun, 2019, 10(1):4363
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S4715 |
Benzamide
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Benzamide, PARP的抑制剂,IC50为3.3 μM。它是苯甲酸的一种衍生物。 |
- Int J Mol Sci, 2019, 20(21)
- Mol Pharmacol, 2019, 96(4):419-429
- Acta Neuropathol Commun, 2014, 2:57
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S8370 |
BGP-15 2HCl
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BGP-15是具有PARP抑制活性的烟酸胺肟衍生物。BGP-15被发现能够在缺血再灌注损伤后起到保护作用。 |
- Part Fibre Toxicol, 2023, 20(1):28
- Part Fibre Toxicol, 2023, 20(1):28
- Respir Res, 2023, 24(1):319
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S7730 |
NU1025
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NU1025 (NSC 696807)是一种有效的 PARP 抑制剂,IC50 为 400 nM。
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- J Clin Med, 2020, 30;9(4)
- Med Sci Monit, 2019, 25:2886-2895
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S6745 |
JW55
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JW55是一种有效的、选择性经典Wnt信号通路抑制剂,通过抑制TNKS1/2的PARP区域发挥作用。 |
- Cell Discov, 2024, 10(1):39
- Oncotarget, 2021, 12(7):674-685
- Chin J Integr Med, 2021, 10.1007/s11655-021-3282-0
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S0519 |
BYK204165
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BYK204165 是一种有效的 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 的选择性抑制剂。BYK204165 可抑制无细胞重组的人类PARP-1 (hPARP-1)对应的pIC50值和pKi值分别为7.35和7.05,对小鼠PARP-2 (mPARP-2)的pIC50值为5.38。 |
- Sci Transl Med, 2021, 13(592)eabc7211
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S9712 |
Fluzoparib (SHR-3162)
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Fluzoparib(SHR3162,HS10160)是一种有效的 Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的抑制剂,具有抗肿瘤的活性,对PARP1的IC50为1.46±0.72 nM。 |
- Biochemistry, 2023, 62(16):2382-2390
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S4710 |
Picolinamide
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Picolinamide (2-Pyridinecarboxamide, Picolinoylamide, 2-Carbamoylpyridine)在大鼠胰岛细胞核中,是一种强效的PARP抑制剂。 |
- Neural Regen Res, 2023, 18(10):2252-2259
- Neural Regen Res, 2023, 18(10):2252-2259
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E1425 |
Nesuparib
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Nesuparib (JPI-547, NOV140201) 是 PARP 和 tankyrases 的潜在抑制剂,IC50 为 0.005 μM、0.001 μM、0.002 μM,对 ND 为 ND 分别为 TNKS1、TNKS2、PARP1 和 PARP2。 Nesuparib 在 BRCA 缺陷的异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。 |
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S6899 |
Licochalcone D
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Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮,具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2、EGFR 和 Met (c-Met) 活性,并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。 |
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S6977 |
DR2313
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DR2313是一种有效的、选择性的、竞争性的聚(ADP-核糖)聚合酶(poly(ADP-ribose) polymerase, PARP)抑制剂,PARP-1和PARP-2的IC50分别为0.20 μM和0.24 μM。 |
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S6739 |
MN 64
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MN-64是有效的TNKS1和TNKS2抑制剂,IC50分别为6 nM和72 nM。 |
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S0913 |
4',5,7-Trimethoxyflavone
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4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF) 是一种从 Kaempferia parviflora (KP) 分离的类黄酮,可诱导凋亡。4',5,7-Trimethoxyflavone 可增加亚G1期、DNA片段化、膜联蛋白-V/PI染色和Bax/Bcl-xL比,激活 caspase-3 并降解 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 蛋白。 |
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E1069 |
M2912
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M2912 (MSC2504877)是一种非常有效的TNKS1/TNKS2抑制剂(TNKS1的IC50为0.6 nM),对其他PARP家族酶具有优异的选择性和良好的化合物性能。该抑制剂通过提高DLD1细胞中axin2 (EC50=17 nM)和tankyrase的水平,以剂量依赖性的方式有效调节Wnt/β-catenin通路,从而降低细胞Wnt报告活性。 |
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S0732 |
GeA-69
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GeA-69 是一种可透过细胞的选择性变构抑制剂,靶向 macrodomain 2 (MD2) of poly-adenosine-diphosphate-ribose polymerase 14 (PARP14) ,其Kd值为860 nM。 |
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E1912New |
B102(PARP/HDAC-IN-1)
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B102(PARP/HDAC-IN-1) 是 PARP 和 HDAC 的双重抑制剂,在酶促分析中,PARP1、PARP2、HDAC1、HDAC6 的 IC50 分别为 19.01 nM、2.13 nM、1.69 μM、> 10 μM。它具有抗增殖和抗肿瘤作用。它还在体外诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。 |
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S8993 |
Atamparib (RBN-2397)
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Atamparib (RBN-2397) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 NAD+ 竞争性抑制剂 PARP7,其IC50值 <3 nM,Kd值 <0.001 μM。RBN-2397 具有研究肿瘤治疗的潜力。 |
- bioRxiv, 2024, 2024.03.15.584457
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E1614New |
OUL232
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OUL232 (Compound 27) 是单-ADP-核糖基化 (mono-ART) PARP10 的有效抑制剂,IC50 为 7.8 nM。 它还以 nM 抑制 PARP7、 PARP11、PARP12、PARP14 和 PARP15 效力。 |
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S9893 |
Venadaparib(IDX-1197)
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Venadaparib (IDX-1197)是一种有效的PARP1/2抑制剂,IC50分别为1.4 nM和1.0 nM,可阻止DNA单链断裂(SSB)的修复,促进SSB向双链断裂(DSB)的转化,最终导致癌细胞的合成致死。 |
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E4869New |
Niraparib hydrochloride
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Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride)是一种有效的聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂,对PARP-1和PARP-2酶的IC50分别为3.8和2.1 nM。它抑制辐射诱导的DNA双链断裂的修复,激活细胞凋亡,并表现出抗肿瘤活性。 |
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S9360 |
4-Hydroxyquinazoline
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4-Hydroxyquinazoline (Quinazolin-4-ol, 4-Quinazolinol) 是 PARP 的抑制剂,对 PARP-1 的IC50值为9.5 μM。 |
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S8992 |
RBN012759
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RBN012759 是一种有效的、选择性的 PARP14 抑制剂,对人类催化结构域和小鼠催化结构域的IC50值分别为<3 nM和5 nM。RBN012759 有助于抗肿瘤免疫反应。 |
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S9875 |
Saruparib (AZD5305)
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Saruparib (AZD5305) 是一种高度选择性和有效的 PARP1 抑制剂,在野生型 A549 肺癌细胞中的 IC50 为 3 nM。AZD5305 在其他细胞中没有或显示出很小的生长抑制作用(IC50>10μM)。 |
- Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07217-2
- Nature, 2024, 628(8007):433-441
- Nat Commun, 2024, 15(1):5822
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E2147 |
AZD9574
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AZD9574是一种新型PARP抑制剂,同时具有PARP1选择性、捕获能力和高CNS渗透性等优势。 |
- Sci Adv, 2024, 10(46):eadp6567
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S8876 |
RK-287107
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RK-287107 是一种新型有效且具有选择性及抗肿瘤活性的 tankyrase 的抑制剂。RK-287107 可抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2,在体外实验中其IC50值为14.3 nM和10.6 nM。 |
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