XAV-939

目录号:S1180 别名: NVP-XAV939

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XAV-939 (NVP-XAV939) 通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录,无细胞试验中IC50为11 nM/4 nM,调节轴蛋白水平,而对 CRE, NF-κB和TGF-β无作用。

XAV-939 Chemical Structure

CAS: 284028-89-3

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 747.12 现货
RMB 581.42 现货
RMB 1399.06 现货
RMB 2196.81 现货
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生物活性

产品描述 XAV-939 (NVP-XAV939) 通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录,无细胞试验中IC50为11 nM/4 nM,调节轴蛋白水平,而对 CRE, NF-κB和TGF-β无作用。
靶点
TNKS2 [1]
(Cell-free assay)
TNKS1 [1]
(Cell-free assay)
4 nM 11 nM
体外研究

XAV939 是小分子选择性抑制剂,抑制Wnt通路转录因子β-catenin调节的转录,作用于TNKS1和TNKS2时IC50分别为11和4nM。XAV939通过稳定axin和断裂混合物的极限浓度组成促进β-catenin降解, 而稳定axin是通过阻断PAR酶:端锚聚合酶1和2 。2种端锚聚合酶亚型因为axin的高度保守区而相互作用,促进了端锚聚合酶通过泛素-蛋白酶体途径的降解。XAV939抑制Wnt/β-catenin通路活性已经用于多种癌症治疗。[1] XAV939尤其抑制端锚聚合酶PARP活性。XAV939 明显降低DNA-PKcs蛋白水平, 说明了在维持DNA-PKcs蛋白稳定性时端锚聚合酶PARP活性的关键性。用1.0 μM XAV939处理12小时,DNA-PKcs蛋白水平降低到最低水平,与用DMSO处理的对照组相比,相对表达量小于25%。1.0 μM XAV939治疗人类成淋巴细胞,导致端锚聚合酶1水平明显上升。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot β-catenin / E-cadherin / N-cadherin β-catenin / c-Myc / cyclin D1 / E-cadherin / N-cadherin / Vimentin 31060551 28177909
Immunofluorescence β-catenin / E-cadherin Actin / PAR Hes1 / β-catenin / p-STAT3 31060551 25332845 25061499

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[2]
  • Cell lines: WTK1成淋巴细胞
  • Concentrations: 1.0 μM
  • Incubation Time: 8小时
  • Method: XAV939溶解在DMSO中,储存浓度为10mM, 实验处理时稀释到100 μM。实验组,用1.0 μM XAV939处理WTK1成淋巴细胞8小时,对照组用DMSO处理,上样到4-20%梯度SDS-PAGE孔中。2小时上样一次。在0, 2,和4 小时分别上样,结果分别跑胶2, 4,和6小时。最后,通过western blot分析。

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
4% DMSO+corn oil

1mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 312.31
化学式

C14H11F3N2OS

CAS号 284028-89-3
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
I want to inject XAV 939 (Cat # S1180) into mice through I.P. and just wonder what kind of solvent/solution I can use for this.

回答:
S1180 XAV-939 can be dissolved in 4% DMSO+corn oil at 1 mg/ml as a clear solution. When preparing the solution, please dissolve the compound in DMSO clearly first. You can sonicate and warm it in water bath at about 45 degree to help dissolving. Then dilute with corn oil.