XAV-939

目录号:S1180 别名: NVP-XAV939

XAV-939 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 312.31

XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录,无细胞试验中IC50为11 nM/4 nM,调节轴蛋白水平,而对 CRE, NF-κB和TGF-β无作用。

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产品安全说明书

Wnt/beta-catenin抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录,无细胞试验中IC50为11 nM/4 nM,调节轴蛋白水平,而对 CRE, NF-κB和TGF-β无作用。
靶点
TNKS2 [1]
(Cell-free assay)
TNKS1 [1]
(Cell-free assay)
4 nM 11 nM
体外研究

XAV939 是小分子选择性抑制剂,抑制Wnt通路转录因子β-catenin调节的转录,作用于TNKS1和TNKS2时IC50分别为11和4nM。XAV939通过稳定axin和断裂混合物的极限浓度组成促进β-catenin降解, 而稳定axin是通过阻断PAR酶:端锚聚合酶1和2 。2种端锚聚合酶亚型因为axin的高度保守区而相互作用,促进了端锚聚合酶通过泛素-蛋白酶体途径的降解。XAV939抑制Wnt/β-catenin通路活性已经用于多种癌症治疗。[1] XAV939尤其抑制端锚聚合酶PARP活性。XAV939 明显降低DNA-PKcs蛋白水平, 说明了在维持DNA-PKcs蛋白稳定性时端锚聚合酶PARP活性的关键性。用1.0 μM XAV939处理12小时,DNA-PKcs蛋白水平降低到最低水平,与用DMSO处理的对照组相比,相对表达量小于25%。1.0 μM XAV939治疗人类成淋巴细胞,导致端锚聚合酶1水平明显上升。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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IEC-6 NF\lW5hHfW6ldHnvckBCe3OjeR?= NHfzboQ3KGh? NFP1XGZCdnSjZ3;ubZN1KGGldHn2bZR6KGG2IFLleIEu[2G2ZX7pck9VS0ZiYYPz[ZN{\WRiYYOgbY5pcWKrdHnvckBw\iCZboStN4EucW6mdXPl[EBt\3J3IHX4dJJme3Orb36ge4l1cCCLQ{WwJI9nKDJwOTFOwG0> NYK5foh5OjRyNkC0PFk>
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SiHa M2fROGZ2dmO2aX;uJGF{e2G7 MkTiNVAh|ryP MUC0PEBp MULS[YR2[3Srb36gc4Yh[3m2b4DsZZNucWNiZHnzeJJq[nW2aX;uJIFv\CCwdXPs[YFzKHS{YX7zcI9k[XSrb36gc4Yh|rJvY3H0[Y5qdg>? MkXYNlUxPjF2OUm=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
β-catenin / E-cadherin / N-cadherin; 

PubMed: 31060551     


Western blot of the β-catenin, E-cadherin and N-cadherin proteins after treatment with the β-catenin inhibitor XAV-939 (100 μM) for 48 h in the indicated cells. β-Tubulin was used as a loading control. 

β-catenin / c-Myc / cyclin D1 / E-cadherin / N-cadherin / Vimentin ; 

PubMed: 28177909     


In the fibulin-4 shRNA-infected cells, Wnt signaling pathway inhibitor XAV-939 could significantly inhibit the Wnt/β-catenin pathway and EMT, both of which were activated by fibulin-4 knockdown.

31060551 28177909
Immunofluorescence
β-catenin / E-cadherin ; 

PubMed: 31060551     


Immunofluorescence of subcellular β-catenin and E-cadherin localization after treatment with the β-catenin inhibitor XAV-939 (100 μM) for 48 h in the indicated cells.

Actin / PAR; 

PubMed: 25332845     


(A)-(C) Actin (red), (D)-(F) PAR (green), (G)-(I) merge. (A, D, G) control, (B, E, H) 3 mM EGTA, (C, F, I) 25 µM XAV 939. Bar: 25 µm.

Hes1 / β-catenin / p-STAT3; 

PubMed: 25061499     


Immunofluorescent staining of Hes1 in HeLa and SiHa cells without (N) and with (L) 8 µM L685,458 treatment for 48h. Immunofluorescent staining of β-catenin in HeLa and SiHa cells without (N) and with (XAV) 10 μM XAV-939 treatment for 48h. Immunofluorescent staining of p-STAT3 in HeLa and SiHa cells without (N) and with (AG) 80 μM AG490 treatment for 48h.

31060551 25332845 25061499

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: WTK1成淋巴细胞
  • Concentrations: 1.0 μM
  • Incubation Time: 8小时
  • Method: XAV939溶解在DMSO中,储存浓度为10mM, 实验处理时稀释到100 μM。实验组,用1.0 μM XAV939处理WTK1成淋巴细胞8小时,对照组用DMSO处理,上样到4-20%梯度SDS-PAGE孔中。2小时上样一次。在0, 2,和4 小时分别上样,结果分别跑胶2, 4,和6小时。最后,通过western blot分析。
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 12 mg/mL (38.42 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
4% DMSO+corn oil
1mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 312.31
化学式

C14H11F3N2OS

CAS号 284028-89-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 NVP-XAV939

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    I want to inject XAV 939 (Cat # S1180) into mice through I.P. and just wonder what kind of solvent/solution I can use for this.

  • 回答:

    S1180 XAV-939 can be dissolved in 4% DMSO+corn oil at 1 mg/ml as a clear solution. When preparing the solution, please dissolve the compound in DMSO clearly first. You can sonicate and warm it in water bath at about 45 degree to help dissolving. Then dilute with corn oil.

Wnt/beta-catenin Signaling Pathway Map

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