Talazoparib (BMN 673)
目录号：S7048 别名： LT-673
Molecular Weight(MW): 380.35
Talazoparib (BMN 673)是一种新型的PARP抑制剂，无细胞试验中对PARP1的IC50为0.57 nM。它也是有效的PARP-2抑制剂，但不抑制PARG，对PTEN突变型高度敏感。Phase 3。
产品安全说明书
PARP抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Talazoparib (BMN 673)是一种新型的PARP抑制剂，无细胞试验中对PARP1的IC50为0.57 nM。它也是有效的PARP-2抑制剂，但不抑制PARG，对PTEN突变型高度敏感。Phase 3。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 特性 | 到目前为止报道的最有效的选择性PARP抑制剂。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究 |
BMN-673 选择性与PARP 结合，且抑制PARP-介导的通过碱基切除修复途径的单链DNA断裂的修复。增强了DNA链断裂的积累，促进基因组不稳定性，并最终导致细胞凋亡。BMN 673选择性杀死BRCA-1或BRCA-2突变的癌细胞。BMN 673作用于BRCA-1突变 (MX-1,IC50 = 0.3 nM) 和BRCA-2 突变的细胞(Capan-1,IC50 = 5 nM)，具有单药细胞毒性。相反, BMN-673 作用于MRC-5正常人类成纤维细胞和其他含野生型BRCA-1 和 BRCA-2基因的肿瘤细胞系，IC50为90 nM到1.9 μM。[1] BMN 673 作用于培养的人类癌细胞，也显著增强Temozolomide 和 SN-38的细胞毒性效果。[2] |
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| Cell Data |
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| Assay |
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| 体内研究 | 在大鼠的药代动力学研究中，BMN673每天单独给药，具有>50％口服生物有效性和药代动力学特性。在MX-1移植瘤肿瘤模型研究中, BMN 673每天口服给药，显著增强细胞毒性疗法的抗肿瘤效果，这种作用具有剂量依赖性。[2] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 动物实验： |
+ 展开
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溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 38 mg/mL warmed (99.9 mM) |
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| Water | Insoluble | |
| Ethanol | Insoluble |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 380.35 |
|---|---|
| 化学式 |
C19H14F2N6O
|
| CAS号 | 1207456-01-6 |
| 储存条件 | powder |
| in solvent | |
| 别名 | LT-673 |
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03875313 | Recruiting | Solid Tumor|Clear Cell Renal Cell Carcinoma|TNBC - Triple-Negative Breast Cancer|Colorectal Cancer|CRC|RCC|ccRCC | Calithera Biosciences Inc | March 2019 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT03875313 | Recruiting | Solid Tumor|Clear Cell Renal Cell Carcinoma|TNBC - Triple-Negative Breast Cancer|Colorectal Cancer|CRC|RCC|ccRCC | Calithera Biosciences Inc | March 2019 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT03672773 | Recruiting | Recurrent Extensive Stage Small Cell Lung Carcinoma|Refractory Extensive Stage Small Cell Lung Carcinoma | Jonsson Comprehensive Cancer Center|Translational Research in Oncology|National Cancer Institute (NCI) | October 31 2018 | Phase 2 |
| NCT03672773 | Recruiting | Recurrent Extensive Stage Small Cell Lung Carcinoma|Refractory Extensive Stage Small Cell Lung Carcinoma | Jonsson Comprehensive Cancer Center|Translational Research in Oncology|National Cancer Institute (NCI) | October 31 2018 | Phase 2 |
| NCT03637491 | Recruiting | Pancreatic Cancer|Non-Small Cell Lung Cancer|Cancer | Pfizer|Array BioPharma | August 15 2018 | Phase 2 |
| NCT03499353 | Recruiting | Early Breast Cancer | Pfizer | August 27 2018 | Phase 2 |
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常见问题及建议解决方法
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问题 1：
Which solvent do you recommend to dilute the inhibitor for in vivo study in mice?
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回答：
BMN673 (S7048) can be dissolved in vehicle (10% DMAc, 6% Solutol, and 84% PBS) according to the paper: http://clincancerres.aacrjournals.org/content/19/18/5003.full. Quote from Method and Material section "Xenograft experiments: BMN 673 (various doses as indicated), or vehicle (10% DMAc, 6% Solutol, and 84% PBS) was administered by oral gavage"
