Niraparib (MK-4827)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2741

Niraparib (MK-4827) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 320.39

Niraparib (MK4827)是一种口服有效的选择性PARP-1PARP-2抑制剂,可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。

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产品安全说明书

PARP抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Niraparib (MK4827)是一种口服有效的选择性PARP-1PARP-2抑制剂,可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。
靶点
PARP2 [1]
(Cell-free assay)
PARP1 [1]
(Cell-free assay)
2.1 nM 3.8 nM
体外研究

在完整细胞试验中,MK-4827抑制PARP的活性,EC50为4 nM,并抑制携带BRCA-1和BRCA-2突变的癌细胞的增殖,IC50为10-100 nM。它能有效地抑制PARP-1和PARP-2,IC分别为3.8 nM和2.1 nM。它对PARP-3, V-PARP和tankyrase-1的选择性低100倍以上,IC50分别为1300、330、570 nM。MK-4827能够抑制携带有天然BRCA-1和BRCA-2突变的癌细胞的增殖、通过RNA干扰抑制BRCA-1缺陷的Hela细胞的生长。在携带BRCA-1突变的MDA-MB-436人类乳腺腺癌的细胞中,MK-4827的CC50=18 nM;而在BRCA-2缺陷的CAPAN-1人胰腺癌细胞中,CC50=90 nM。而正常人类前列腺和乳腺上皮细胞对MK-4827具有耐药性,在微摩尔范围内具有抗凋亡作用,说明这些PARP抑制剂在具有BRCA-1和BRCA-2突变的癌细胞中具有选择性细胞毒性,对周围组织影响小[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HeLa cells M2q1[GZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 M4\2XmlvcGmkaYTpc44hd2ZiUFHSVEBqdiCqeXTyc4dmdiCyZYLvfIll\S2rbnT1Z4VlKGi3bXHuJGhmVGFiY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNiaX7obYJqfGmxbjDEUmEu\GGvYXflMYlv\HWlZXSgVGFTgWyjdHnvckwhTUN3ME2wMlAxPCEQvF2= M2nPSlE6QDd|OUix
A549 cells NETjR|ZEgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> MnXXOU04KGSjeYO= NXTQ[2JYS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hSTV2OTDj[YxteyC2cnHud4Zm[3SnZDD3bZRpKEKUQ1GyJJNpWk6DIHHzd4V{e2WmIHHzJIlvcGmkaYTpc44hd2ZiY3XscEBxem:uaX\ldoF1cW:wIHHmeIVzKDVidH:gO{Bl[Xm|IHL5JGNmdGyWaYTldk1DdHWnIHHzd4F6NCCFQ{WwQVAvODFzIN88US=> Mlu0NlU4PjFyOU[=
MDA-MB-436 cells Mn7RVJJwdGmoZYLheIlwdiCjc4PhfS=> MmKxOkBl[Xm| MkPFRY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDoeY1idiCPRFGtUWIuPDN4IHPlcIx{KGW6cILld5NqdmdiQmLDRVEhPTN7NjCrJFFIRkFibYX0ZY51KGGodHXyJFYh\GG7czDifUBk\WyuIITpeIVzNWKudXWgZZN{[XluIFPDOVA:OThibl2= MlrxNVk5PzN7OEG=
SUM1315MO2 cells M4rtdmN6fG:2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> NFL4N4MyOiCmYYnz Ml3tR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gV3VOOTNzNV3PNkBk\WyuczDjZZJzgWmwZzDCVmNCOSCvdYThcpQh[XO|ZYPz[YQh[XNiaX7obYJqfGmxbjDv[kBk\WyuIIDyc4xq\mW{YYTpc44h[W[2ZYKgNVIh\GG7czDifUBE\WyuVHn0[ZIuSmy3ZTDhd5NigSxiQ1O1NF0xNjB{IN88US=> MYqyOVc3OTB7Nh?=
DoTc2-4510 cells MY\DfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= M3vMN|UuPyCmYYnz MWjDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDEc3RkOi12NUGwJINmdGy|IHPhdpJ6cW6pIFLSR2EzKG23dHHueEBie3Onc4Pl[EBieyCrbnjpZol1cW:wIH;mJINmdGxicILvcIln\XKjdHnvckBi\nSncjC1JJRwKDdiZHH5d{BjgSCFZXzsWIl1\XJvQnz1[UBie3OjeTygR2M2OD1yLkCyN{DPxE1? MYeyOVc3OTB7Nh?=
SUM149PT cells Mlq0R5l1d3SxeHnjbZR6KGG|c3H5 NFjwcWo2NTdiZHH5dy=> Mmi2R5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gV3VOOTR7UGSgZ4VtdHNiY3HydplqdmdiQmLDRVEhdXW2YX70JIF{e2W|c3XkJIF{KGmwaHnibZRqd25ib3[gZ4VtdCCycn;sbYZmemG2aX;uJIFnfGW{IEWgeI8hPyCmYYnzJIJ6KEOnbHzUbZRmei2EbIXlJIF{e2G7LDDDR|UxRTBwMEK0JO69VQ>? NFr1eGMzPTd4MUC5Oi=>
UWB1.289 cells M3m5d2N6fG:2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> NVLhSXVOPS15IHThfZM> MYLDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDVW2IyNjJ6OTDj[YxteyClYYLyfYlv\yCEUlPBNUBufXSjboSgZZN{\XO|ZXSgZZMhcW6qaXLpeIlwdiCxZjDj[YxtKHC{b3zp[oVz[XSrb36gZYZ1\XJiNTD0c{A4KGSjeYOgZpkhS2WubGTpeIVzNUKudXWgZZN{[XluIFPDOVA:OC5yNU[g{txO NYCzflMxOjV5NkGwPVY>
Capan1 cells MlHjR5l1d3SxeHnjbZR6KGG|c3H5 NFn1NohEgXSxdH;4bYNqfHliYXfhbY5{fCCEUlPBNk1l\W[rY3nlcpQhcHWvYX6gR4Fx[W5zIHPlcIx{NCCFQ{WwQVAvODlizszN NFvXfJYzPTd4MUC5Oi=>
Jurkat cells MVXGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NIG0N3hKdmirYnn0bY9vKG:oIGDBVnAyKGmwIHj1cYFvKEq3cnvheEBk\WyuczDhd5Nme3OnZDDhd{Bz\WS3Y4Tpc44hd2ZiY3XscEB3cWGkaXzpeJkh[W[2ZYKgPVYhcHK|IHL5JG1VWyCjc4PhfUBqdiCycnXz[Y5k\SCxZjCxNFAhfU1ib3[geIVud3qxbH;tbYRmNCCHQ{WwQVAvOiEQvF2= NWO2dWRIOjN6NUCxPVk>
BT20 cells NUnsW29wS3m2b4TvfIlkcXS7IHHzd4F6 NU\aN2tuPS15IHThfZM> MWDDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDCWFIxKGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KGmwaHnibZRqd25ib3[gZ4VtdCCycn;sbYZmemG2aX;uJIFnfGW{IEWgeI8hPyCmYYnzJIJ6KEOnbHzUbZRmei2EbIXlJIF{e2G7LDDDR|UxRTJwMjFOwG0> M3XHTlI2PzZzMEm2
A2780 cells M1HNSmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 M2j2[GlvcGmkaYTpc44hd2ZiUFHSVEBqdiCqdX3hckBCOjd6MDDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDpcohq[mm2aX;uJI9nKGi7ZILv[4VvKHCncn;4bYRmNWmwZIXj[YQhWEGUeXzheIlwdiCkeTDj[YxtNWKjc3XkJIF{e2G7 MVqyOVc3OTB7Nh?=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
c-PARP /c-caspase 3 / γ-H2AX; 

PubMed: 29158830     


Western Blot data testing protein expression after treatment with Olaparib, Niraparib, and Talazoparib on Brca1-deficient cell line in W0069 cells.

29158830
Immunofluorescence
Rad51 / Geminin; 

PubMed: 27614696     


Immunofluorescence microscopy of niraparib-treated PDX cells (PH039) and irradiated cells showing RAD51 foci (arrow) within geminin positive cells and lack of RAD51 foci formation in control cells. 

27614696
体内研究 MK-4827能够显著增强辐射对人类肿瘤移植体(p53野生型或p53突变型)的效果[1]。在体内实验中,其耐受良好。单独使用时,在BRCA-1缺陷型移植瘤模型中具有一定功效[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: BRCA1基因沉默的Hela细胞
  • Concentrations: 系列稀释浓度
  • Incubation Time: 7天
  • Method: 将细胞置于96孔黑色viewplates中,细胞密度为300/孔,每孔含190 μLDMEM培养基(含10%胎牛血清,0.1 mg/mL青-链霉素双抗,2 mM L-谷氨酰胺),在37℃、5% CO2的细胞培养箱中培养4小时。将系列稀释的抑制剂加入其中,每孔10 μL,使化合物浓度达到工作浓度、DMSO为0.5%。然后在细胞在细胞培养箱中培养7天。7天后,测定细胞活力。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 雌性裸鼠
  • Formulation: 0.5% 甲基纤维素
  • Dosages: 25 mg/kg每日两次或50 mg/kg每日一次
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 64 mg/mL (199.75 mM)
Ethanol 64 mg/mL (199.75 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
10% DMSO+40% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
10mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 320.39
化学式

C19H20N4O

CAS号 1038915-60-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03368729 Not yet recruiting Drug: Niraparib|Drug: Trastuzumab Metastatic Breast Cancer|HER2 Positive Breast Carcinoma University of Alabama at Birmingham|Translational Breast Cancer Research Consortium|Tesaro Inc.|Susan G. Komen Breast Cancer Foundation|Breast Cancer Research Foundation of Alabama|VFoundation November 2019 Phase 1|Phase 2
NCT03644342 Recruiting Drug: Nirapaib Metastatic Carcinoma of the Cervix Michelle S Ludwig|Tesaro Inc.|Baylor College of Medicine July 15 2019 Phase 1|Phase 2
NCT03891615 Not yet recruiting Drug: Niraparib|Drug: Osimertinib Lung Cancer Massachusetts General Hospital|Tesaro Inc. April 30 2019 Phase 1
NCT03752216 Recruiting Drug: Niraparib Ovarian Cancer ARCAGY/ GINECO GROUP|Tesaro Inc. April 3 2019 Phase 4

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    How to reconstitute the compound for in vivo studies?

  • 回答:

    You can use the formulation 1% CMC-Na (suspension) for oral administration.

PARP Signaling Pathway Map

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