Rucaparib (AG-014699,PF-01367338) phosphate
目录号：S1098
Molecular Weight(MW): 421.36
Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)是一种PARP抑制剂，无细胞试验中作用于PARP1的Ki为1.4 nM，对其余8个PARP位点也有结合亲和力。Phase 3。
产品安全说明书
PARP抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)是一种PARP抑制剂，无细胞试验中作用于PARP1的Ki为1.4 nM，对其余8个PARP位点也有结合亲和力。Phase 3。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 特性 | AG-014699是第一个用于人类癌症疗法的PARP 抑制剂。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究 |
AG-014699有效抑制纯化的全长人类PARP-1，作用于LoVo和SW620细胞显示出强PARP抑制效果。AG-014699是AG14447的磷酸盐形式，且是第一个和temozolomide联用用于临床实验的PARP抑制剂。[1] AG-014699的辐射增敏性是由于下游NF-κB激活的抑制，及SSB修复抑制。AG-014699可以作用于DNA损伤激活的NF-κB，且克服传统NF-κB抑制剂的毒性，不会损害其他重要的炎症反应。[2]1μM AG-014699作用于D283Med细胞时抑制PARP-1活性达97.1%。[3]在NB-1691, SH-SY-5Y, 和SKNBE(2c)细胞中AG-014699明显增强Topotecan和Temozolomide的细胞毒性。[4] |
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| Cell Data |
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| Assay |
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| 体内研究 | AG-014699无毒，明显增强D384Med移植瘤DNA修复功能蛋白中temozolomide诱导的TGD。药物动力学研究显示在脑组织中也检测到AG-014699，说明AG-014699用于治疗颅内恶性肿瘤具有潜在可能。[3]活体模型(NB1691和SHSY5Y移植瘤)研究显示AG-014699增强temozolomide的抗癌活性，产生彻底且持久的肿瘤衰退现象。[4] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 激酶实验：[3] |
+ 展开
激酶实验: 不同浓度(0到1μ)AG-014699作用于5×103D283Med 细胞，与只用DMSO处理5×103D283Med细胞相比，来测定PARP活性抑制率。参考GCLP验证试验的PAR标准曲线，在和NAD+及寡核苷酸(底物和激活剂)温育的6分钟期间，使用10H PAR抗体，通过PAR形成量的免疫检测，在细胞样本中测量最大程度刺激的PARP活性。 |
|---|---|
| 细胞实验： [3] |
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| 动物实验：[3] |
+ 展开
|
溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 84 mg/mL (199.35 mM) |
|---|---|---|
| Water | Insoluble | |
| Ethanol | Insoluble | |
| 体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O |
10mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 421.36 |
|---|---|
| 化学式 | C19H18FN3O.H3PO4 |
| CAS号 | 459868-92-9 |
| 稳定性 | powder |
| in solvent | |
| 别名 | N/A |
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03694262 | Not yet recruiting | Endometrial Cancer | Medical College of Wisconsin | April 1 2019 | Phase 2 |
| NCT03694262 | Not yet recruiting | Endometrial Cancer | Medical College of Wisconsin | April 1 2019 | Phase 2 |
| NCT03840200 | Not yet recruiting | Breast Cancer|Prostate Cancer|Ovarian Cancer | Hoffmann-La Roche | March 22 2019 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT03795272 | Not yet recruiting | Cervical Cancer | Nordic Society for Gynaecologic Oncology|Institute of Cancer Research United Kingdom|Central and Eastern European Oncology Group|North Eastern Germany Society of Gynaecologic Oncology|Belgian Gynaecological Oncology Group|Princess Margaret Hospital Canada|PGOG (Polish Gynaecologic Oncology Group)|GSO Global Clinical Research BV|GCP-enhederne | March 1 2019 | Phase 2 |
| NCT03639935 | Recruiting | Biliary Tract Cancer | University of Michigan Rogel Cancer Center|Dana-Farber Cancer Institute|Vanderbilt University Medical Center | March 2019 | Phase 2 |
| NCT03617679 | Recruiting | Metastatic Endometrial Cancer | University of Colorado Denver|Clovis Oncology Inc.|National Cancer Institute (NCI) | March 6 2019 | Phase 2 |
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