EBI-2511
EBI-2511是一种有效的、具有口服活性的EZH2抑制剂，对EZH2(A667G)的IC50值为4 nM。
EBI-2511 Chemical Structure
CAS: 2098546-05-3
产品质控
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EZH1/2抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | EBI-2511是一种有效的、具有口服活性的EZH2抑制剂，对EZH2(A667G)的IC50值为4 nM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在体内实验中，大鼠口服（5 mg/kg）或静脉注射（0.5 mg/kg）、小鼠口服（10 mg/kg）或静脉注射（1.0 mg/kg）EBI-2511。在静脉注射的实验中，EBI-2511的清除率中等，Clz/F在大鼠和小鼠中分别为26 mL/min/kg和32 mL/min/kg。而在口服实验中，在大鼠和小鼠中的AUC0‑t分别为239 和 774 ng/mL·h，口服生物利用度分别为9%和16%。在人、大鼠和小鼠中，EBI-2511的血浆蛋白结合率分别为93.9%, 94.0%和92.7%[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Sprague Dawley大鼠和ICR小鼠 |
| Dosages | 大鼠: 5 mg/kg (p.o.), 0.5 mg/kg (i.v.); 小鼠：10 mg/kg (p.o.), 1 mg/kg (i.v.) | |
| Administration | PO/IV | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 576.77 | 分子式 | C34H48N4O4 |
| CAS号 | 2098546-05-3 | SDF | -- |
| Smiles | CCC1=C(C2=C(C=C1N(CC)C3CCOCC3)OC(=C2)C4CCN(CC4)C(C)C)C(=O)NCC5=C(C=C(NC5=O)C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 30 mg/mL ( (52.01 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 13 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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