CPI-169
CPI-169是一种有效的选择性EZH2抑制剂，作用于EZH2 WT，EZH2 Y641N，和EZH1的IC50分别为0.24 nM，0.51 nM，和6.1 nM。
CPI-169 Chemical Structure
CAS: 1450655-76-1
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Hela cells | Function assay | 72 h | Inhibition of EZH2 in human HeLa cells assessed as reduction in H3K27me3 levels incubated for 72 hrs by ELISA method, IC50=0.08 μM | 26189078 | |
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生物活性
| 产品描述 | CPI-169是一种有效的选择性EZH2抑制剂，作用于EZH2 WT，EZH2 Y641N，和EZH1的IC50分别为0.24 nM，0.51 nM，和6.1 nM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在KARPAS-422细胞中，CPI-169对细胞活性表现出剂量依赖性抑制作用，与ABT-199联合使用时产生协调的抗增殖活性。对25个NHL细胞系的其中16个，CPI-169也会抑制细胞生长，GI50 <5 μM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 生物化学试验 | |||
| 化合物效力通过3H-SAM整合到生物素化H3多肽进行评估。具体而言，包含EZH1 (160 pM)，wt EZH2 (40 pM)，或Y641N突变体EZH2 (80 pM，EZH2在内部制备)的PRC2与H-SAM (0.9 μM)，2μM H3K27me3 激活的多肽 (H2N-RKQLATKAAR(Kme3)SAPATGGVKKP-酰胺)和化合物(以10点双倍剂量反应滴定)在50 mM Tris (pH 8.5)，1 mM DTT，0.07 mM Brij-35，0.1% BSA，和0.8% DMSO组成的12.5 μL总体积缓冲液中，黑色384孔板上预培养120分钟。生物素化的H3底物肽(H3K27me1用于wt EZH2，H3K27me2用于Y641N突变型EZH2；H2N-RKQLATKAAR(Kmen)SAPATGGVKKP-NTPEGBiot) 以2 μM储备液在12.5 μl中起始反应，并在室温下反应5小时。通过加入20 μL STOP溶液(50 mM Tris (pH 8.5)，200 mM EDTA, 2 mM SAH)淬灭反应。35 μL淬灭的溶液转移到链霉亲和素Flashplates，培育过夜，洗涤，并在TopCount阅读器上读取。用于滴定的所有化合物稀释液溶于DMSO中，终DMSO浓度为0.8% (v/v)，转化维持在< 5%。IC50s使用非线性最小二乘法四参数拟合方程计算。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 25 NHL 细胞系 | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 4天 | |||
| 方法 | 相对细胞数量通过通过CellTiter-Glo (CTG)发光细胞活性试验使用Envision仪器进行评估。GraphPad Prism 6.0用于曲线拟合，以及IC50/GI50和Hill系数(H)计算。GI90使用公式：EC90 = (90 /100-90)1/H * EC50计算。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在负荷KARPAS-422异种移植物的小鼠中，CPI-169 (200 mg/kg, s.c.)有效抑制H3K27me3水平，并导致淋巴肿瘤退化，而不影响体重或引起任何明显的副作用。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷KARPAS-422皮下异种移植物的小鼠 |
| Dosages | 200 mg/kg, BID | |
| Administration | s.c. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 528.66 | 分子式 | C27H36N4O5S |
| CAS号 | 1450655-76-1 | SDF | Download CPI-169 SDF |
| Smiles | CCS(=O)(=O)N1CCC(CC1)C(C)N2C(=C(C3=CC=CC=C32)C(=O)NCC4=C(C=C(NC4=O)C)OC)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (189.15 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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