CH5138303

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7340

CH5138303 Chemical Structure

CAS No. 959763-06-5

CH5138303 是口服有效的Hsp90抑制剂,其Kd为 0.48 nM。

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产品安全说明书

HSP (HSP90)抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 CH5138303 是口服有效的Hsp90抑制剂,其Kd为 0.48 nM。
靶点
HSP90α [1]
(Cell-free assay)
0.48 nM(Kd)
体外研究

CH5138303对Hsp90α表现出高亲和力,对HCT116结肠直肠癌细胞系和NCI-N87胃癌细胞系显示出生长抑制活性,IC50分别为98 nM 和 66 nM。[1]此外,CH5138303在肝微粒体中也具有稳定性。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
NCI-N87 cells M3nGT2N6fG:2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> MmPOOEBl[Xm| MX\DfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDOR2kuVjh5IHPlcIx{KGGodHXyJFQh\GG7czDifUBES2tvODDhd5NigSxiSVO1NF0xNjB4NjFOwG0> M4HMWVI1OzZ7OEO5
HCT116 cells Ml24R5l1d3SxeHnjbZR6KGG|c3H5 NFuxPXk1KGSjeYO= MYXDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDIR3QyOTZiY3XscJMh[W[2ZYKgOEBl[Xm|IHL5JGNEcy16IHHzd4F6NCCLQ{WwQVAvODl6IN88US=> NETzVZQzPDN4OUizPS=>
NCI-N87 cells MVLGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? Mmj1NE4xPCC2bzC1JJVO MYCyOEBp NF7XcJhKdmirYnn0bY9vKG:oIFjzdFkxKGmwIHj1cYFvKE6FST3OPFch[2WubIOgZZN{\XO|ZXSgZZMhemWmdXP0bY9vKGmwIFXHSnIheHKxdHXpckBt\X[nbDDheEAxNjB2IITvJFUhfU1iYX\0[ZIhOjRiaILzJIJ6KFenc4Tldo4h[myxdITpcoch[W6jbInzbZM> MXSyOFM3QTh|OR?=

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体内研究 CH5138303 (50 毫克/千克,口服)在小鼠体内显示出高口服利用率,并且在人NCI-N87胃癌异种移植模型中产生有效的抗肿瘤活性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

Hsp90α的表面等离子体共振直接结合试验:

测定以30微升/分钟的流量于25 °C在50 mM Tris-based生理盐水,pH 7.6,0.005% Tween20 和 1% DMSO的Biacore2000上进行。生物素化的N端Hsp90α (9–236)耦合到链霉亲和素以ca. 2000 RU的密度涂覆的多层芯片表面。
细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: HCT116 和 NCI-N87 细胞系
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 4天
  • Method:

    HCT116细胞系和NCI-N87细胞系根据供应商的使用说明培养。悬浮在培养基中的细胞加入到含有不同浓度测试物质的溶液中,细胞在37 °C,5% CO2下培育。4天后,加入细胞计数Kit-8溶液,在450 nm下用微孔板阅读器iMark测定吸光度。抗增殖活性通过公式(1−T/C) × 100 (%)计算,T代表药物处理的450 nm下吸光度,C代表未处理的吸光度。50%抑制浓度(IC50)值使用Microsoft Excel 2007计算。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 人 NCI-N87 胃癌异种移植的小鼠。
  • Dosages: 50 毫克/千克
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 83 mg/mL (199.56 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 415.9
化学式

C19 H18 Cl N5 O2 S

CAS号 959763-06-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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