CH5138303

CH5138303 是口服有效的Hsp90抑制剂,其Kd为 0.48 nM。

CH5138303 Chemical Structure

CH5138303 Chemical Structure

CAS: 959763-06-5

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10mM (1mL in DMSO) RMB 3022.11 现货
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批次: S734001 DMSO] 83 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.05%
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相关信号通路图

HSP (HSP90)抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
NCI-N87 cells Function assay 0.04 to 5 uM 24 h Inhibition of Hsp90 in human NCI-N87 cells assessed as reduction in EGFR protein level at 0.04 to 5 uM after 24 hrs by Western blotting analysis 24369839
NCI-N87 cells Cytotoxicity assay 4 days Cytotoxicity against human NCI-N87 cells after 4 days by CCk-8 assay, IC50=0.066 μM 24369839
HCT116 cells Cytotoxicity assay 4 days Cytotoxicity against human HCT116 cells after 4 days by CCk-8 assay, IC50=0.098 μM 24369839
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生物活性

产品描述 CH5138303 是口服有效的Hsp90抑制剂,其Kd为 0.48 nM。
靶点
HSP90α [1]
(Cell-free assay)
0.48 nM(Kd)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 CH5138303对Hsp90α表现出高亲和力,对HCT116结肠直肠癌细胞系和NCI-N87胃癌细胞系显示出生长抑制活性,IC50分别为98 nM 和 66 nM。[1]此外,CH5138303在肝微粒体中也具有稳定性。[1]
激酶实验 Hsp90α的表面等离子体共振直接结合试验
测定以30微升/分钟的流量于25 °C在50 mM Tris-based生理盐水,pH 7.6,0.005% Tween20 和 1% DMSO的Biacore2000上进行。生物素化的N端Hsp90α (9–236)耦合到链霉亲和素以ca. 2000 RU的密度涂覆的多层芯片表面。
细胞实验 细胞系 HCT116 和 NCI-N87 细胞系
浓度 ~10 μM
孵育时间 4天
方法

HCT116细胞系和NCI-N87细胞系根据供应商的使用说明培养。悬浮在培养基中的细胞加入到含有不同浓度测试物质的溶液中,细胞在37 °C,5% CO2下培育。4天后,加入细胞计数Kit-8溶液,在450 nm下用微孔板阅读器iMark测定吸光度。抗增殖活性通过公式(1−T/C) × 100 (%)计算,T代表药物处理的450 nm下吸光度,C代表未处理的吸光度。50%抑制浓度(IC50)值使用Microsoft Excel 2007计算。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 CH5138303 (50 毫克/千克,口服)在小鼠体内显示出高口服利用率,并且在人NCI-N87胃癌异种移植模型中产生有效的抗肿瘤活性。[1]
动物实验 Animal Models 人 NCI-N87 胃癌异种移植的小鼠。
Dosages 50 毫克/千克
Administration 口服

化学信息&溶解度

分子量 415.9 分子式

C19 H18 Cl N5 O2 S

CAS号 959763-06-5 SDF Download CH5138303 SDF
Smiles C1C2=C3C(=CC(=C(C3=CC=C2)C4=NC(=NC(=N4)SCCCC(=O)N)N)Cl)CO1
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 83 mg/mL ( 199.56 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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