SNX-2112 (PF-04928473)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2639

SNX-2112 (PF-04928473) Chemical Structure

CAS No. 908112-43-6

SNX-2112 (PF-04928473)选择性结合到HSP90αHSP90β的ATP结合袋中,Ka分别为30 nM和30 nM,比17-AAG更有效。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 4097.08 现货
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  • Mol Cell Biol 2013 33(12), 2375-87. SNX-2112 (PF-04928473) purchased from Selleck.

产品安全说明书

HSP (HSP90)抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 SNX-2112 (PF-04928473)选择性结合到HSP90αHSP90β的ATP结合袋中,Ka分别为30 nM和30 nM,比17-AAG更有效。
靶点
HSP90α [1]
(cell-free assay)
HSP90β [1]
(cell-free assay)
30 nM(Ka) 30 nM(Ka)
体外研究

使用1 μmol/L SNX-2112处理BT-474 细胞,在处理3到6小时期间,导致HER2表达下调,而处理10小时,则导致HER2表达几乎完全丧失。SNX-2112处理,也导致全部Akt表达降低。SNX-2112作用于BT474, SKBR-3, SKOV-3, MDA-468, MCF-7 和 H1650癌细胞,抑制细胞增殖,IC50为10 到 50 nM。这些抗增殖作用与Rb的低磷酸化, G1期停滞,和凋亡的适度调节水平相关。[1] SNX-2112竞争性结合到Hsp90的N-末端ATP结合位点。SNX-2112通过caspase-8, -9,-3,和PARP裂解而诱导凋亡。SNX-2112抑制生长因子诱导的Akt和细胞外信号相关激酶(ERK)激活,也克服白细胞介素(IL-6), 胰岛素样生长因子-1,和骨髓基质细胞诱导的生长优势。SNX-2112 通过废除eNOS/Akt通路而抑制人脐静脉内皮细胞管形成,也通过下调 ERK/c-fos 和PU.1而显著抑制破骨细胞形成。[2] 研究细胞系(8种来自骨肉瘤,神经母细胞瘤,肝母细胞瘤,和淋巴瘤的细胞系)对SNX-2112的敏感性,IC50为10-100 nM。高剂量 (70 nM) 导致抑制时间更长,sub-G1累积更多。观察到随着PARP 裂解增多,AKT1和C-Raf 的水平显著降低。[3]最新研究显示 NX-2112通过抑制Akt/mTOR/p70S6K而诱导自噬,这种作用存在时间和剂量依赖性。SNX-2112作用于人类黑色素瘤A-375细胞,显著诱导凋亡和自噬,说明 SNX-2112 可作为一种有效的靶向治疗剂。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
A375 cells MX3GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MXGyOEBp MkLmTY5pcWKrdHnvckBw\iCKc4C5NEBqdiCqdX3hckBCOzd3IHPlcIx{KGG|c3Xzd4VlKGG|IIDTOkBl\We{YXTheIlwdiCjZoTldkAzPCCqcoOgZpkhcGmpaDDjc451\W62IIPjdoVmdmmwZzygTWM2OD1yLkCwNUDPxE1? MkWyNVk2PTJ2M{O=
LNCAP cells M1Lq[nBzd2yrZnXyZZRqd25iYYPzZZk> NWPHWFREPzJvMUS0JIg> MoCzRY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDoeY1idiCOTlPBVEBk\WyuczDh[pRmeiB5MjD0c{AyPDRiaILzJIJ6KGO7cYXhcpQhTE6DIHT5[UBu\XSqb3SsJGlEPTB;MD6wNFMh|ryP M3jZR|E6PTV{NEOz
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HT-29 cells MXLQdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 M{\mN|czNTF2NDDo NGfQPHVCdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JIh2dWGwIFjUMVI6KGOnbHzzJIFnfGW{IEeyJJRwKDF2NDDodpMh[nliY4nxeYFvfCCGTlGg[JlmKG2ndHjv[EwhUUN3ME2wMlAxOyEQvF2= NHjJZmYyQTV3MkSzNy=>
human SK-MEL-5 cells NYDKNGlSWHKxbHnm[ZJifGmxbjDhd5NigQ>? MYS3Nk0yPDRiaB?= NV3LeWNKSW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDTT{1OTUxvNTDj[YxteyCjZoTldkA4OiC2bzCxOFQhcHK|IHL5JIN6eXWjboSgSG5CKGS7ZTDt[ZRpd2RuIFnDOVA:OC5yME[g{txO NV3XfpliOTl3NUK0N|M>
sf9 cells MYTGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NHLpSGo{KGh? NYfxVXB6SmmwZHnu[{Bi\m[rbnn0fUB1dyCqdX3hckBPNXSncn3pcoFtKHCxbInIbZMufGGpZ3XkJGhUWDlyYnX0ZUApTDlidH:gSVI{PiliZYjwdoV{e2WmIHnuJIlve2WldDDz[lkh[2WubIOgZYZ1\XJiMzDodpMh[nliZnz1c5Jme2OnbnPlJJBwdGG{aYrheIlwdiCjc4PhfUwhU2l;MD6wNFYh|ryP M3:5NlI1OzN{NEi4
K562 cells MVTQdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 M1PoRlczNTF2NDDo MlP6RY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDoeY1idiCNNU[yJINmdGy|IHHmeIVzKDd{IITvJFE1PCCqcoOgZpkh[3mzdXHueEBFVkFiZInlJI1mfGixZDygTWM2OD1yLkCwOkDPxE1? MYWxPVU2OjR|Mx?=
MDA-MB-231 cells MYLQdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 MkTlO|IuOTR2IHi= NYTDPY8{SW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDNSGEuVUJvMkOxJINmdGy|IHHmeIVzKDd{IITvJFE1PCCqcoOgZpkh[3mzdXHueEBFVkFiZInlJI1mfGixZDygTWM2OD1yLkCwOkDPxE1? MWGxPVU2OjR|Mx?=
PC3 cells MX3Qdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 M4jNelczNTF2NDDo NVjKXWxQSW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDQR|Mh[2WubIOgZYZ1\XJiN{KgeI8hOTR2IHjyd{BjgSCleYH1ZY51KESQQTDkfYUhdWW2aH;kMEBKSzVyPUCuNFE4KM7:TR?= NYOzW4x4OTl3NUK0N|M>
NCI-H460 cells MofLVJJwdGmoZYLheIlwdiCjc4PhfS=> M{Dl[|czNTF2NDDo M2PLTGFvfGmycn;sbYZmemG2aY\lJIFkfGm4aYT5JIFo[Wmwc4SgbJVu[W5iTlPJMWg1PjBiY3XscJMh[W[2ZYKgO|IhfG9iMUS0JIhzeyCkeTDjfZF2[W62IFTORUBlgWVibXX0bI9lNCCLQ{WwQVAvODF6IN88US=> M3PwTFE6PTV{NEOz
MCF7 cells NXHnNoRRTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MWPJcohq[mm2aX;uJI9nKEiVUEmwZYxxcGFiaX6gbJVu[W5iTVPGO{Bk\WyuczDhd5Nme3OnZDDhd{Bl\We{YXTheIlwdiCxZjDI[ZIuOixiRVO1NF0xNjBzOTFOwG0> NXXKdXFFOjJ7M{iwN|A>
AU565 cells MmWwSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NH:0RlYzPCCq NH;OVmpKdmirYnn0bY9vKG:oIFjzdFkxKGmwIHj1cYFvKEGXNU[1JINmdGy|IHHzd4V{e2WmIHHzJJBGWktiZHXndoFl[XSrb36gZYZ1\XJiMkSgbJJ{KGK7IHjp[4gh[2:wdHXueEB{[3KnZX7pcoctKEmFNUC9NE4xPDFizszN M37kW|E6PTV{NEOz
HCT15 cells NHfrR3pRem:uaX\ldoF1cW:wIHHzd4F6 NHzqZVA4Oi1zNESgbC=> NU[5fFFLSW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDIR3QyPSClZXzsd{Bi\nSncjC3NkB1dyBzNESgbJJ{KGK7IHP5dZVidnRiRF7BJIR6\SCvZYToc4QtKEmFNUC9NE4xPTJizszN NGW1bYkyQTV3MkSzNy=>
MRC5 cells M1;OR2N6fG:2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> MmPlOFghcA>? NEPWfFBEgXSxdH;4bYNqfHliYXfhbY5{fCCqdX3hckBOWkN3IHPlcIx{KGGodHXyJFQ5KGi{czDifUBOXFRiYYPzZZktKEOFNUC9NlEvOzRizszN M370bFIzPzB2OEmw

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体内研究 SNX-2112是SNX-5422的药物前体,SNX-5422抑制MM细胞生长,延长移植瘤小鼠模型寿命,且抑制Hsp90,而SNX-2112不抑制MM细胞生长,但是在骨髓微环境中起作用而阻断血管生长和破骨细胞形成。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

ATP位移检测:

蛋白亲和位移分析中,通过ATP联合的琼脂糖凝胶与Jurkat 细胞裂解液(快速冷冻,在盐水中进行匀浆) 在4oC温育而获得嘌呤基亲和树脂。然后与SNX-2112 温育90分钟。使用药物洗脱蛋白,通过SDS-PAGE溶解,进行银染色来观察,然后从凝胶中切除,用于 MS鉴定。脱色和胰蛋白酶消化后,使μC18 ZipTips提取肽,再进行洗脱,然后使用溶于50%乙腈, 0.15%甲酸的α-氰基-4-羟基肉桂酸饱和溶液将其点样到常规不锈钢基质辅助激光解吸电离/目标中。使用MALDI-TOF/TOF 4700蛋白质组学分析仪获得质谱。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: BT474, SKBR-3, SKOV-3, MDA-468, MCF-7 和 H1650 癌细胞
  • Concentrations: 0-500 nM
  • Incubation Time: 24 小时
  • Method: 细胞按每孔2,000 到 5,000个细胞接种到96孔板中,孔中含完全培养基(200 μL),然后使用SNX-2112处理24小时,测定细胞活力。每种药物浓度都测试8个孔。使用Alamar blue活性检测,温育96小时后,测定细胞。使用溴化乙锭进行核染色,通过Nusse 法分离,进行流式细胞仪技术。
    (Only for Reference)
动物实验:[2]
- 合并
  • Animal Models: 皮下接种5 × 106 MM.1S 细胞的Fox Chase SCID 小鼠 (6-7周大)
  • Dosages: 20或40 mg/kg
  • Administration: SNX-5422 口服处理,每周3次,一共3周。
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 93 mg/mL (200.22 mM)
Ethanol 1 mg/mL (2.15 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
0.5% CMC+0.25% Tween 80
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 464.48
化学式

C23H27F3N4O3

CAS号 908112-43-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项
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HSP (HSP90) Signaling Pathway Map

HSP (HSP90) Inhibitors with Unique Features

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