PF-04929113 (SNX-5422)

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S2656

PF-04929113 (SNX-5422) Chemical Structure

CAS No. 908115-27-5

PF-04929113 (SNX-5422)是一种有效的，选择性的HSP90抑制剂，Kd为41 nM，且诱导Her-2降解，IC50为37 nM。Phase 1/2。

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客户使用Selleck生产的PF-04929113 (SNX-5422)发表文献4篇：

客户使用该产品的3个实验数据：

  • Effect of SNX-2112 on E. histolytica morphology. Trophozoites were treated with 3 uM SNX-2112 for 48 h. (A) E. histolytica trophozoites treated with 0.5% DMSO. Arrow indicates live trophozoite. Magnification, x 10. (B) E. histolytica trophozoites treated with 3 uM SNX-2112. Treatment caused complete lysis of trophozoites (arrow). Magnification, x 10. Trophozoites were imaged under phase-contrast microscope.

    Antimicrob Agents Chemother 2014 58(7), 4138-44. PF-04929113 (SNX-5422) purchased from Selleck.

    J Biol Chem 2013 288(23), 16308-20. PF-04929113 (SNX-5422) purchased from Selleck.

  • 8505C and CAL62 cells were treated with SNX5422 at 5 μM for 72 h, and the protein levels of hsp90, hsp70, Raf-1, GSK3b, and total and phospho-Akt were measured. All experiments were performed in triplicate. The blots are representative of independent experiments.

    Endocrine, 2016, 51(2):274-82.. PF-04929113 (SNX-5422) purchased from Selleck.

产品安全说明书

HSP (HSP90)抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PF-04929113 (SNX-5422)是一种有效的，选择性的HSP90抑制剂，Kd为41 nM，且诱导Her-2降解，IC50为37 nM。Phase 1/2。
靶点
HER2 [1]
()		 HSP90 [1]
()
37 nM 41 nM(Kd)
体外研究

PF-04929113是小分子Hsp90抑制剂。PF-04929113转化为SNX-2122起作用, SNX-2122是 Hsp90抑制剂的活性形式。PF-04929113有效作用于Her-2 稳定性，也引起Hsp70上调。PF-04929113作用于一系列癌细胞类型，具有有效的抗增殖活性。MCF-7(IC50=16 nM), SW620(IC50=19 nM), K562(IC50=23 nM), SK-MEL-5(IC50=25 nM), 及 A375(IC50=51 nM)。[1]
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
Hsp27 / Hsp70 / AKT; 

PubMed: 24411988     


PC-3 and LNCaP cells were treated with (a) 1 µM PF-04928473 or the indicated time points.  (b) In parallel, PC-3 and LNCaP cells were treated for 48 h with PF-04928473 for the indicated doses. Protein extracts were analyzed for Hsp27, Hsp70, and protein k䲧疝Ỵ疞㧀疜膉痘 瘿�෋ᾰƌ෋à 㺣痖帉痖Ѐ瑖堘

Grp78 / ATF4 / CHOP ; 

PubMed: 24411988     


LNCaP cells were treated with 1 µM PF-04928473 for 48 h. Cells were harvested; Western blotting analyses were performed on the cell lysates for Hsp27, glucose-regulated protein (Grp) 78, activating transcription factor (ATF) 4, DNA-damage-inducible transc䲧疝Ỵ疞㧀疜膉痘 瘿�

24411988
体内研究 PF-04929113处理小鼠，在体内抑制人类MM 细胞生长,免疫组化分析显示PF-04929113显著抑制p-ERK和p-AKT。同时, PF-04929113处理显著降低 CD31+ 细胞和MVD百分比,随后抑制血管生成。50 mg/kg PF-04929113 每周处理三次，显著延迟耐阉割的LNCaP肿瘤生长，且延长肿瘤特异性生存。[2] 免疫组化分析表明PF-04929113处理，提高SP70表达，和降低Ki67,Akt,和AR表达。降低增殖率(降低Ki67和Akt表达)或促进凋亡率(增加 ApopTag染色)可能导致PF-04929113抑制肿瘤进展。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验：[1]
- 合并

Hsp90亲和力测试:

猪脾脏提取的Hsp90从嘌呤亲和培养基中分离。使用指定浓度PF-04929113（0.8 到 500 μM）处理Hsp90上样培养基 ,然后通过 Bradford 蛋白检测测定每种浓度下释放的Hsp90量。结果获得的IC50纠正为ATP配体浓度，作为表观Kd值。
细胞实验：[1]
- 合并
  • Cell lines: MCF-7, SW620, K562, SK-MEL-5 和A375 癌细胞
  • Concentrations: 0–300 nM
  • Incubation Time: 72 或 144 小时
  • Method: 所有实验在96孔板中进行。细胞接种到96孔板中，随后加入PF-04929113处理24小时,测定增殖率，然后根据细胞生长率细胞再生长72小时或144小时。收获时，移除培养基，使用CyQuant DNA 染料测定每孔中DNA含量。使用PF-04929113处理24小时，再通过甲醇固定后，使用 ArrayScan 4.5 仪器进行高含量分析(HCA)，测量A375中Hsp90 服务蛋白和磷酸化蛋白水平。在4%PBS缓冲福尔马林溶液中固定后，再使用0.1% TX-100进行渗透，最后使用抗-Her2,抗磷酸化-S6(pS6), 抗-pERK, 及抗-Hsp70一抗，然后是TRITC 或 FITC标记的二抗进行探针标记。使用Hoechst DNA结合染料进行核染色。 根据每孔中每组细胞服务蛋白和磷酸化蛋白的平均染色强度确定250-500个核。然后计算每孔中平均服务蛋白染色强度。
    (Only for Reference)
动物实验：[2]
- 合并
  • Animal Models: 5 × 106 MM.1S细胞皮下接种到Fox Chase SCID 小鼠 (6-7 周大)
  • Dosages: 20 或 40 mg/kg
  • Administration: PF-04929113口服处理，每周三次，总共3周。
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 104 mg/mL (199.41 mM)
Ethanol 5 mg/mL (9.58 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
0.5% CMC+0.25% Tween 80
 25 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 521.53
化学式

C25H30F3N5O4
CAS号 908115-27-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02973399 Terminated Drug: SNX-5422 plus ibrutinib Cancer Esanex Inc. February 7 2017 Phase 1
NCT02914327 Withdrawn Drug: SNX-5422 plus ibrutinib Cancer Esanex Inc. February 2 2017 Phase 1
NCT00644072 Completed Drug: SNX-5422 Lymphoma|Neoplasms National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) March 7 2008 Phase 1
NCT00647764 Completed Drug: SNX-5422 Mesylate Hsp90 inhibitor Solid Tumor Malignancy|Lymphoid Malignancy (Lymphoma and CLL)|Leukemia|Lymphoma Esanex Inc.|National Cancer Institute (NCI) March 2008 Phase 1

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操作手册

如果有其他问题，请给我们留言。

  • * 必填项
Selleck产品目录册

HSP (HSP90) Signaling Pathway Map

HSP (HSP90) Inhibitors with Unique Features

  • 选择性强的HSP90抑制剂

    NVP-BEP800 : HSP90β-selective, IC50=58 nM.

  • 活性最高的HSP90抑制剂

    KW-2478 : HSP90, IC50=3.8 nM.

  • 用于临床的HSP90抑制剂

    17-AAG (Tanespimycin) : Phase III for Gastrointestinal Stromal Tumors.

  • 最新的HSP90抑制剂

    XL888 : ATP-competitive inhibitor of HSP90 with IC50 of 24 nM.

相关HSP (HSP90)产品

  • Zelavespib (PU-H71) New

    Zelavespib (PU-H71, NSC 750424)是有效的选择性HSP90抑制剂，IC50为51 nM。

  • KNK437 New

    KNK437 是一种泛-HSP 抑制剂，其抑制诱导型HSPs，包括 HSP105，HSP72，和 HSP40的合成。

  • VER155008 New

    VER155008 (C07)是一种有效的Hsp70家族抑制剂，无细胞试验中对HSP70，HSC70，和 GRP78 (HSPA5, Bip) 的IC50分别为0.5 μM，2.6 μM，和 2.6 μM，比作用于HSP90选择性高100多倍。VER155008 可抑制自噬并导致HSP90客户蛋白水平降低。

  • Tanespimycin (17-AAG)

    Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) 是一种有效的HSP90抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM，作用于来自肿瘤细胞的HSP90比作用于来自正常细胞HSP90结合亲和力高100倍。Tanespimycin (17-AAG)可诱导细胞凋亡、坏死、自噬和线粒体自噬。Phase 3。

    Features:17-AAG对正常细胞的毒性很小。

  • Luminespib (NVP-AUY922)

    Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296)是一种高效的HSP90抑制剂，无细胞试验中作用于HSP90α/β的IC50为13 nM /21 nM，对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用，与任何小分子HSP90配体均可紧密结合。Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)可有效下调并使IGF-1Rβ蛋白不稳定，从而导致抑制生长、自噬和凋亡。Phase 2。

  • Ganetespib (STA-9090)

    Ganetespib (STA-9090)是一种HSP90抑制剂，在OSA 8种细胞中IC50为4 nM，诱导OSA细胞凋亡，而不影响正常的成骨细胞；是STA-1474的活性代谢物。Phase 3。

  • Alvespimycin (17-DMAG) HCl

    Alvespimycin (17-DMAG, NSC 707545, BMS 826476, KOS 1022) HCl是一种有效的HSP90抑制剂，无细胞试验中IC50为62 nM。 Phase 2。

    Features:17-DMAG是抗生素Geldanamycin 的合成衍生物，比现有抗生素具有较低的肝毒性，比相似衍生物17-AAG效果和有效性更强。

  • Geldanamycin (NSC 122750)

    Geldanamycin (NSC 122750) 是一种天然的HSP90抑制剂，Kd为1.2 μM，特异性干扰糖皮质激素受体(GR)/HSP联合。Geldanamycin 通过减少宿主的炎症反应来减轻病毒感染引起的ALI(急性肺损伤)/ARDS(急性呼吸窘迫综合征)。

  • HSP990 (NVP-HSP990)

    HSP990 (NVP-HSP990) 是一种新型有效的选择性 HSP90抑制剂，对HSP90α/β的IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。NVP-HSP990可诱导细胞周期阻滞和凋亡。

  • Elesclomol (STA-4783)

    Elesclomol (STA-4783)是一种新型有效的oxidative stress诱导剂，在肿瘤细胞中引起促凋亡作用。Phase 3。

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