首页 Cytoskeletal Signaling HSP (HSP90) inhibitor PF-04929113 (SNX-5422)

PF-04929113 (SNX-5422)

目录号：S2656

仅限科研使用

PF-04929113 (SNX-5422)是一种有效的，选择性的HSP90抑制剂，Kd为41 nM，且诱导Her-2降解，IC50为37 nM。Phase 1/2。

PF-04929113 (SNX-5422) Chemical Structure

CAS: 908115-27-5

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生物活性

产品描述 PF-04929113 (SNX-5422)是一种有效的，选择性的HSP90抑制剂，Kd为41 nM，且诱导Her-2降解，IC50为37 nM。Phase 1/2。
靶点
HER2 [1] HSP90 [1]
37 nM 41 nM(Kd)
体外研究

PF-04929113是小分子Hsp90抑制剂。PF-04929113转化为SNX-2122起作用, SNX-2122是 Hsp90抑制剂的活性形式。PF-04929113有效作用于Her-2 稳定性，也引起Hsp70上调。PF-04929113作用于一系列癌细胞类型，具有有效的抗增殖活性。MCF-7(IC50=16 nM), SW620(IC50=19 nM), K562(IC50=23 nM), SK-MEL-5(IC50=25 nM), 及 A375(IC50=51 nM)。[1]
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot Hsp27 / Hsp70 / AKT Grp78 / ATF4 / CHOP 24411988
体内研究 PF-04929113处理小鼠，在体内抑制人类MM 细胞生长,免疫组化分析显示PF-04929113显著抑制p-ERK和p-AKT。同时, PF-04929113处理显著降低 CD31+ 细胞和MVD百分比,随后抑制血管生成。50 mg/kg PF-04929113 每周处理三次，显著延迟耐阉割的LNCaP肿瘤生长，且延长肿瘤特异性生存。[2] 免疫组化分析表明PF-04929113处理，提高SP70表达，和降低Ki67,Akt,和AR表达。降低增殖率(降低Ki67和Akt表达)或促进凋亡率(增加 ApopTag染色)可能导致PF-04929113抑制肿瘤进展。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验：[1]
  • Hsp90亲和力测试:

    猪脾脏提取的Hsp90从嘌呤亲和培养基中分离。使用指定浓度PF-04929113（0.8 到 500 μM）处理Hsp90上样培养基 ,然后通过 Bradford 蛋白检测测定每种浓度下释放的Hsp90量。结果获得的IC50纠正为ATP配体浓度，作为表观Kd值。
细胞实验：[1]
  • Cell lines: MCF-7, SW620, K562, SK-MEL-5 和A375 癌细胞
  • Concentrations: 0–300 nM
  • Incubation Time: 72 或 144 小时
  • Method: 所有实验在96孔板中进行。细胞接种到96孔板中，随后加入PF-04929113处理24小时,测定增殖率，然后根据细胞生长率细胞再生长72小时或144小时。收获时，移除培养基，使用CyQuant DNA 染料测定每孔中DNA含量。使用PF-04929113处理24小时，再通过甲醇固定后，使用 ArrayScan 4.5 仪器进行高含量分析(HCA)，测量A375中Hsp90 服务蛋白和磷酸化蛋白水平。在4%PBS缓冲福尔马林溶液中固定后，再使用0.1% TX-100进行渗透，最后使用抗-Her2,抗磷酸化-S6(pS6), 抗-pERK, 及抗-Hsp70一抗，然后是TRITC 或 FITC标记的二抗进行探针标记。使用Hoechst DNA结合染料进行核染色。 根据每孔中每组细胞服务蛋白和磷酸化蛋白的平均染色强度确定250-500个核。然后计算每孔中平均服务蛋白染色强度。
动物实验：[2]
  • Animal Models: 5 × 106 MM.1S细胞皮下接种到Fox Chase SCID 小鼠 (6-7 周大)
  • Dosages: 20 或 40 mg/kg
  • Administration: PF-04929113口服处理，每周三次，总共3周。

溶解度（25°C）

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
0.5% CMC+0.25% Tween 80

 25 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 521.53
化学式

C25H30F3N5O4
CAS号 908115-27-5
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

mg/kg g μL 只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02973399 Terminated Drug: SNX-5422 plus ibrutinib Cancer Esanex Inc. February 7 2017 Phase 1
NCT02914327 Withdrawn Drug: SNX-5422 plus ibrutinib Cancer Esanex Inc. February 2 2017 Phase 1
NCT00644072 Completed Drug: SNX-5422 Lymphoma|Neoplasms National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) March 7 2008 Phase 1
NCT00647764 Completed Drug: SNX-5422 Mesylate Hsp90 inhibitor Solid Tumor Malignancy|Lymphoid Malignancy (Lymphoma and CLL)|Leukemia|Lymphoma Esanex Inc.|National Cancer Institute (NCI) March 2008 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

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