KNK437

目录号:S7750

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KNK437 是一种泛-HSP 抑制剂,其抑制诱导型HSPs,包括 HSP105,HSP72,和 HSP40的合成。

KNK437 Chemical Structure

CAS: 218924-25-5

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生物活性

产品描述 KNK437 是一种泛-HSP 抑制剂,其抑制诱导型HSPs,包括 HSP105,HSP72,和 HSP40的合成。
靶点
HSP105 [1] HSP72 [1] HSP40 [1]
体外研究

在COLO 320DM(人结肠癌)细胞中,KNK437可剂量依赖性地抑制获得耐热性和各HSPs的活性,包括Hsp105、HSP70和HSP40。[1] 在PC-3细胞中,KNK437和槲皮素剂量依赖性地抑制耐热性。在PC-3和LNCaP细胞中,KNK437降低热诱导的HSP70 mRNA和蛋白的积累。[2]

体内研究 KNK437(200 mg/kg,腹腔注射)没有显示出抗肿瘤效应,且不增加非耐受肿瘤的温敏性。相同剂量的KNK437可协同提高分级热处理的抗肿瘤功效。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • 代谢标记和凝胶电泳:

    接种COLO 320DM细胞(200,000个)至12孔板培养两天,加入KNK437处理1 h后,进行热处理。细胞经42℃或37℃处理90 min后,继续37℃培养2 h。代谢标记,细胞经不含Ca2+ 和Mg2+的PBS洗涤后,加入1.22 MBq [35S]甲硫氨酸(溶于含有10%胎牛血清的DMEM培养基)孵育1 h。代谢标记细胞后,细胞经PBS洗涤两次后,加入裂解缓冲液(1% NP40、 0.15 M NaCl、50 mM Tris-HCl (pH 8.0)、5 mM EDTA和蛋白酶抑制剂(0.2 mM 4-(2-氨基乙基)苯磺酰氟盐酸盐、2 mM N-乙基马来酰亚胺、1 μg/mL 胃蛋白酶抑制剂和1μg/mL 亮肽素))裂解。经12000 g离心20 min后,含有等量氯乙酸不溶放射性的细胞提取物通过二维凝胶电泳分析(一维凝胶电泳为非平衡pH梯度凝胶电泳,二维凝胶电泳为10%SDS-PAGE)。

细胞实验:[1]
  • Cell lines: COLO 320DM细胞
  • Concentrations: 100 μM
  • Incubation Time: 1 h
  • Method: 耐热性是将细胞与300 μM亚砷酸钠孵育90 min后诱导形成的。诱导前,细胞先经或不经100 μM KNK437处理1 h。亚砷酸钠处理细胞后,细胞用PBS洗一次,在37℃分别经或不经KNK437处理5 h。KNK437对耐热性的影响是经45℃加热细胞一定时间后测定的。细胞存活率以各组与未处理对照细胞的电镀效率比表示。
动物实验:[3]
  • Animal Models: C3H/He小鼠
  • Dosages: 200 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+corn oil

2mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 245.23
化学式

C13H11NO4

CAS号 218924-25-5
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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