TAS-116

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7716

TAS-116 Chemical Structure

CAS No. 1260533-36-5

TAS-116是一种新型的HSP90小分子抑制剂,HSP90α和HSP90β的Ki值分别为34.7 nmol/L和21.3 nmol/L。TAS-11并不抑制其他ATP酶,如HSP70(IC50 >200 μmol/L)。

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产品安全说明书

HSP (HSP90)抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 TAS-116是一种新型的HSP90小分子抑制剂,HSP90α和HSP90β的Ki值分别为34.7 nmol/L和21.3 nmol/L。TAS-11并不抑制其他ATP酶,如HSP70(IC50 >200 μmol/L)。
靶点
HSP90β [1]
(Cell-free assay)
HSP90α [1]
(Cell-free assay )
21.3 nM(Ki) 34.7 nM(Ki)
体外研究

TAS-116是胞质中HSP90α和HSP90β的选择性抑制剂,对内质网GRP94或线粒体TRAP1没有抑制作用。对HCT116细胞处理以0.3 μM的TAS-1168小时,可造成DDR1水平降低以及HSP70的诱导[1]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-B-Raf / B-raf / p-C-Raf / C-Raf / p-MEK / MEK / p-ERK / ERK / p-AKT / AKT / PARP; 

PubMed: 26630652     


NCI-H929 and RPMI-8226 cells were treated with the indicated doses of TAS-116 for 24 h. Whole-cell lysates were subjected to western blotting using p-B-Raf, B-Raf, p-C-Raf, C-Raf, p-MEK1/2, MEK1/2, p-ERK, ERK, p-Akt (S473), Akt, PARP, and β-actin Abs. FL, full-length; CF, cleaved form.

26630652
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 26630652     


NCI-H929, INA6, MM.1S, and RPMI-8226 MM cell lines were cultured with TAS-116 (0–5 μM) for 24, 48, or 72 h. In each case, cell viability was assessed with the MTT assay of triplicate cultures and expressed as the percentage of the untreated control. Data are the mean ± SD.

26630652
体内研究

在具有人源异种移植瘤的小鼠模型中,口服以TAS-116可引起肿瘤萎缩,伴随着HSP90的耗竭。在大鼠模型中,TAS-116更多地分布在皮下异种移植的NCI-H1975非小细胞肺癌肿瘤中,而非视网膜中。在原位移植的NCI-H1975肺肿瘤中,TAS-116同样发挥活性作用。在啮齿类动物和非啮齿类动物中进行的药代动力学研究表明,TAS-116可通过口服途径吸收,在小鼠、大鼠和狗中的生物利用度分别为100%、69.0%和73.9%。在表达HER2的人源胃癌NCI-N87移植瘤小鼠模型中,TAS-116的慢性给药方式耐受良好[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: HCT116细胞
  • Concentrations: 0.3, 1和3 μM
  • Incubation Time: 8小时
  • Method:

    用TAS-116或17-AAG处理HCT116细胞8小时。然后收集8 μg细胞裂解产物进行Western blot分析。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 6周龄雄性BALB/c裸小鼠,皮下移植有癌细胞
  • Dosages: 3.6-14.0 mg/kg/day
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

化学数据

分子量 454.53
化学式

C25H26N8O

CAS号 1260533-36-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02965885 Completed Drug: TAS-116 Advanced Solid Tumors Taiho Oncology Inc. July 10 2017 Phase 1

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