Pimitespib (TAS-116)
Pimitespib (TAS-116) 是一种新型的HSP90小分子抑制剂，HSP90α和HSP90β的Ki值分别为34.7 nmol/L和21.3 nmol/L。TAS-11并不抑制其他ATP酶，如HSP70(IC50 >200 μmol/L)。
Pimitespib (TAS-116) Chemical Structure
CAS: 1260533-36-5
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HSP (HSP90)抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Pimitespib (TAS-116) 是一种新型的HSP90小分子抑制剂，HSP90α和HSP90β的Ki值分别为34.7 nmol/L和21.3 nmol/L。TAS-11并不抑制其他ATP酶，如HSP70(IC50 >200 μmol/L)。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | TAS-116是胞质中HSP90α和HSP90β的选择性抑制剂，对内质网GRP94或线粒体TRAP1没有抑制作用。对HCT116细胞处理以0.3 μM的TAS-1168小时，可造成DDR1水平降低以及HSP70的诱导[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HCT116细胞 | ||
| 浓度 | 0.3, 1和3 μM | |||
| 孵育时间 | 8小时 | |||
| 方法 | 用TAS-116或17-AAG处理HCT116细胞8小时。然后收集8 μg细胞裂解产物进行Western blot分析。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-B-Raf / B-raf / p-C-Raf / C-Raf / p-MEK / MEK / p-ERK / ERK / p-AKT / AKT / PARP |
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26630652 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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26630652 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在具有人源异种移植瘤的小鼠模型中，口服以TAS-116可引起肿瘤萎缩，伴随着HSP90的耗竭。在大鼠模型中，TAS-116更多地分布在皮下异种移植的NCI-H1975非小细胞肺癌肿瘤中，而非视网膜中。在原位移植的NCI-H1975肺肿瘤中，TAS-116同样发挥活性作用。在啮齿类动物和非啮齿类动物中进行的药代动力学研究表明，TAS-116可通过口服途径吸收，在小鼠、大鼠和狗中的生物利用度分别为100%、69.0%和73.9%。在表达HER2的人源胃癌NCI-N87移植瘤小鼠模型中，TAS-116的慢性给药方式耐受良好[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 6周龄雄性BALB/c裸小鼠，皮下移植有癌细胞 |
| Dosages | 3.6-14.0 mg/kg/day | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05655598 | Recruiting | Advanced Breast Cancer|Treatment-Refractory Solid Tumors|Retinoblastoma Deficiency|SCLC|Soft Tissue Sarcoma|Endometrial Cancer|Bladder Cancer |
Brown University |
September 12 2023 | Phase 1 |
| NCT02965885 | Completed | Advanced Solid Tumors |
Taiho Oncology Inc. |
July 10 2017 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 454.53 | 分子式 | C25H26N8O |
| CAS号 | 1260533-36-5 | SDF | -- |
| Smiles | CCC1=C(C=CC(=C1)C(=O)N)N2C3=NC=CC(=C3C(=N2)C(C)C)N4C=C(N=C4)C5=CN(N=C5)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 91 mg/mL ( (200.2 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 11 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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