VER-50589
VER-50589 是强效的HSP90抑制剂，对HSP90β的IC50为21 nM。
VER-50589 Chemical Structure
CAS: 747413-08-7
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产品质控
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HSP (HSP90)抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | VER-50589 是强效的HSP90抑制剂，对HSP90β的IC50为21 nM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在体外实验中，VER-50589抑制重组酵母Hsp90的固有ATPase活性，IC50为143 nM，并在一系列人癌细胞系和非致瘤性细胞中产生抗增殖活性。VER-50589引起HSP72 和 HSP27的诱导，伴随客户蛋白，包括C-RAF，B-RAF，和生存素，以及蛋白精氨酸甲基转移酶PRMT5的耗竭，这进一步导致细胞周期阻滞和细胞凋亡。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 荧光偏振试验 | |||
| HSP90抑制剂与人全长重组HSP90β的结合通过竞争性结合荧光偏振测定法，使用荧光吡唑间苯二酚探针测定。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 黑色素瘤细胞(SKMEL 2，SKMEL 5，SKMEL 28，WM266.4)；结肠癌细胞(HCT116，Beneg，BE2，HT29，HT29oxaliR)；卵巢癌细胞(CH1，CH1doxR)；乳腺癌细胞(MB-231，MB-468，BT20，ZR751，MCF7，BT-474)；非肿瘤细胞(HUVEC，MCF10a，PNT） | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 4天 | |||
| 方法 | 抗增殖作用使用磺酰罗丹明B试验检测。HUVEC敏感性通过碱性磷酸酯酶法测定。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在HCT116人结肠癌异种移植物中，VER-50589 (100 毫克/千克，腹腔注射)导致∼30%肿瘤体积和重量统计学上显著的减少，以及HSP72的诱导和ERBB2 与C-RAF的耗竭。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | HCT116 人结肠癌异种移植物 |
| Dosages | ~100 毫克/千克 | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 388.80 | 分子式 | C19H17ClN2O5 |
| CAS号 | 747413-08-7 | SDF | Download VER-50589 SDF |
| Smiles | CCNC(=O)C1=NOC(=C1C2=CC=C(C=C2)OC)C3=CC(=C(C=C3O)O)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 77 mg/mL ( (198.04 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 77 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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