KW-2478

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2685

KW-2478 Chemical Structure

CAS No. 819812-04-9

KW-2478是一种非Ansamycin的HSP90抑制剂,IC50为3.8 nM。Phase 1。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 5076.52 现货
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产品安全说明书

HSP (HSP90)抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 KW-2478是一种非Ansamycin的HSP90抑制剂,IC50为3.8 nM。Phase 1。
靶点
HSP90 [1]
()
3.8 nM
体外研究

KW-2478抑制bRD与Hsp90α的结合,IC50为3.8 nM。KW-2478降解Hsp90受体蛋白,包括FGFR3,IGF-1Rβ和c-Raf-1。KW-2478降低磷酸化Erk1/2的水平。在U266细胞中,KW-2478通过PARP裂解诱导细胞凋亡,PARP是caspase-3的一种底物。KW-2478具有时间依赖性抗增殖活性,需要连续药物暴露至少12小时以发挥有效的抗肿瘤活性。KW-2478下调IgH位点的易位产品。KW-2478通过主要抑制Cdk9的功能,抑制c-Maf和细胞周期蛋白D1基因的转录。[1] KW-2478对各种细胞系具有有效且广泛的抑制活性,KW-2478在所有细胞系中抑制癌细胞生长,对B细胞淋巴瘤,套细胞淋巴瘤和多发性骨髓瘤的EC50分别为101-252 nM,81.4-91.4 nM 和120-622 nM。KW-2478也在原代CLL 和NHL细胞中表现出有效的生长抑制活性,EC50分别为40-170 nM和200-400 nM。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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体内研究 在NCI-H929皮下注射接种的模型中,KW-2478在100 mg/kg或更高剂量下抑制肿瘤生长,并诱导肿瘤中受体蛋白降解。在OPM-2/GFP静脉注射接种的小鼠模型中,KW-2478在100 mg/kg剂量下降低骨髓中血清M蛋白质和MM肿瘤负担。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

Hsp90 结合测定:

人类Hsp90α溶液(0.5 μg/mL)固定在96孔板,随后用包含1%牛血清蛋白的TBS密封。将KW-2478溶液加入孔中,加入bRD,使其浓度为0.1 μmol/L。除去溶液后,将多聚-HRP稀释缓冲液稀释的多聚-HRP链霉亲和素溶液加入到孔中。除去溶液后,将等体积的TMB过氧化酶底物和过氧物酶溶液B加入到孔中。为停止HRP反应,加入2 mol/L H2SO4,随后使用微孔板分光光度计测量450 nm下的吸光度。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: OPM-2/GFP,KMS-11,RPMI 8226,和 NCI-H929 细胞
  • Concentrations: 0.05 - 5 μM
  • Incubation Time: 3天
  • Method: 为测量IC50,将OPM-2/绿色荧光蛋白(GFP)细胞,KMS-11细胞,OPM-2/GFP和其他细胞接种到96孔板,并用KW-2478处理。培养72小时后,使用细胞增殖试剂WST-1测定细胞活性。将WST试剂加入孔中,随后在37 °C下培育4小时。之后,450 nm下的吸光度以650 nm为参照,用微孔板分光光度计测量。为检测KW-2478抗增殖活性的时间依赖性,将细胞接种到96孔V底板,并用KW-2478处理。在37℃下,3到72小时间隔内,将上清液吸出。将不含药物的培养基加入孔中后,板进一步培养72小时,随后测量细胞活性。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: NCI-H929肿瘤皮下注射移植的SCID小鼠,OPM-2/GFP静脉注射移植的小鼠模型
  • Dosages: 25,50,100 和 200 mg/kg
  • Administration: 口服给药,每天一次,给药5天
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 115 mg/mL (200.11 mM)
Ethanol 3 mg/mL (5.22 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W
10 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 574.66
化学式

C30H42N2O9

CAS号 819812-04-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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