HSP90 选择性抑制剂

目录号 产品名 产品描述 Selective / Pan IC50 / Ki
S7340 CH5138303

CH5138303 是口服有效的Hsp90抑制剂,其Kd为 0.48 nM。

Selective HSP90α, Kd: 0.48 nM
S7097 HSP990 (NVP-HSP990)

NVP-HSP990(HSP990)是一种新型有效的选择性 HSP90抑制剂,对HSP90α/β的IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。

Selective HSP90α, IC50: 0.6 nM; HSP90β, IC50: 0.8 nM
S1175 BIIB021

BIIB021是一种口服有效的,全部人工合成的,小分子HSP90抑制剂,KiEC50分别为1.7 nM和38 nM。Phase 2.

Selective HSP90, Ki: 1.7 nM
S2685 KW-2478

KW-2478是一种非Ansamycin的HSP90抑制剂,IC50为3.8 nM。Phase 1。

Selective HSP90, IC50: 3.8 nM
S1159 Ganetespib (STA-9090)

Ganetespib (STA-9090)是一种HSP90抑制剂,在OSA 8种细胞中IC50为4 nM,诱导OSA细胞凋亡,而不影响正常的成骨细胞;是STA-1474的活性代谢物。Phase 3。

Selective HSP90, IC50: 4 nM
S1141 Tanespimycin (17-AAG)

Tanespimycin (17-AAG)是一种有效的HSP90抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于来自肿瘤细胞的HSP90比作用于来自正常细胞HSP90结合亲和力高100倍。Phase 2。

Selective HSP90, IC50: 5 nM
S7282 NMS-E973

NMS-E973 是一种强效的选择性的Hsp90抑制剂,其结合于Hsp90的 DC50小于10 nM , 对一系列52种其他不同蛋白激酶没有抑制活性。

Selective HSP90, DC50: <10 nM
S1069 Luminespib (NVP-AUY922)

Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)是一种高效的HSP90抑制剂,无细胞试验中作用于HSP90α/βIC50为13 nM /21 nM,对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用,与任何小分子HSP90配体均可紧密结合。Phase 2。

Selective HSP90α, IC50: 13 nM; HSP90β, IC50: 21 nM
S1163 Onalespib (AT13387)

Onalespib (AT13387)是一种有效的,选择性Hsp90抑制剂,在A375细胞中IC50为18 nM,具有长持续性抗肿瘤活性。Phase 2。

Selective HSP90, IC50: 18 nM
S7459 VER-50589

VER-50589 是强效的HSP90抑制剂,对HSP90β的IC50为21 nM。

Selective HSP90β, IC50: 21 nM
S7716 TAS-116

TAS-116 is a novel, small-molecule HSP90 inhibitor which inhibits geldanamycin-FITC binding to HSP90 proteins with Ki values of 34.7 nmol/L, 21.3 nmol/L, >50,000 nmol/L, and >50,000 nmol/L for HSP90α, HSP90β, GRP94, and TRAP1, respectively. Furthermore, TAS-116 does not inhibit other ATPases such as HSP70 (IC50 >200 μmol/L).

Selective HSP90α, Ki: 34.7 nM; HSP90β, Ki: 21.3 nM
S7122 XL888

XL888一种ATP竞争性的HSP90抑制剂,IC50为24 nM。Phase 1

Selective HSP90, IC50: 24 nM
S2639 SNX-2112 (PF-04928473)

SNX-2112 (PF-04928473)选择性结合到HSP90αHSP90β的ATP结合袋中,Ka分别为30 nM和30 nM,比17-AAG更有效。

Selective HSP90α, Ka: 30 nM; HSP90β, Ka: 30 nM
S2656 PF-04929113 (SNX-5422)

PF-04929113 (SNX-5422)是一种有效的,选择性的HSP90抑制剂,Kd为41 nM,且诱导Her-2降解,IC50为37 nM。Phase 1/2。

Selective HSP90, Kd: 41 nM
S7458 VER-49009

VER-49009 是一种强效的HSP90抑制剂,其IC50为 47 nM。

Selective HSP90β, IC50: 47 nM
S8039 Zelavespib (PU-H71)

PU-H71是有效的选择性HSP90抑制剂,IC50为51 nM。

Selective HSP90, IC50: 51 nM
S1498 NVP-BEP800

NVP-BEP800是一种新型的,全部人工合成的HSP90β抑制剂,IC50为58 nM,比作用于Hsp90家族成员Grp94和Trap-1选择性高70倍以上。

Selective HSP90β, IC50: 58 nM
S1142 Alvespimycin (17-DMAG) HCl

Alvespimycin (17-DMAG) HCl是一种有效的HSP90抑制剂,无细胞试验中IC50为62 nM。 Phase 2。

Selective HSP90, IC50: 62 nM
S2713 Geldanamycin (NSC 122750)

Geldanamycin是一种天然的HSP90抑制剂,Kd为1.2 μM,特异性干扰糖皮质激素受体(GR)/HSP联合。

Selective HSP90, Kd: 1.2 μM; HSP90 (N-terminal domain), Kd: 0.78 μM