Alvespimycin (17-DMAG) HCl

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1142 别名: NSC 707545,BMS 826476 HCl,KOS 1022 中文名称:阿螺旋霉素盐酸盐

Alvespimycin (17-DMAG) HCl Chemical Structure

CAS No. 467214-21-7

Alvespimycin (17-DMAG, NSC 707545, BMS 826476, KOS 1022) HCl是一种有效的HSP90抑制剂,无细胞试验中IC50为62 nM。 Phase 2。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 2351.34 现货
RMB 794.94 现货
RMB 2432.56 现货

今日订购,明日送达,全国免运费!

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的Alvespimycin (17-DMAG) HCl发表文献47篇:

产品安全说明书

HSP (HSP90)抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Alvespimycin (17-DMAG, NSC 707545, BMS 826476, KOS 1022) HCl是一种有效的HSP90抑制剂,无细胞试验中IC50为62 nM。 Phase 2。
特性 17-DMAG是抗生素Geldanamycin 的合成衍生物,比现有抗生素具有较低的肝毒性,比相似衍生物17-AAG效果和有效性更强。
靶点
HSP90 [1]
(Cell-free assay)
62 nM
体外研究

荧光偏振(FP)为基础的竞争性结合实验中,17-DMAG作用于人类 Hsp90比 17-AAG(IC50 为 119 nM)效果高2倍,IC50为 62 nM。17-DMAG作用于过量表达Hsp90“服务蛋白” Her2的SKBR3和 SKOV3细胞,下调Her2,EC50分别为8 nM和 46 nM, 且诱导 Hsp70,EC50分别为 4 nM和 14 nM,结果产生显著的毒性,GI50分别为 29 nM 和32 nM。[1] 17-DMAG和 Vorinostat 联用,通过显著降低cyclin D1和CDK4, 及c-Myc, c-RAF 和AKT水平,协同诱导培养的MCL细胞和原发性 MCL 细胞凋亡。[3]17-AAG 只有效作用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞的IKKβ,而17-DMAG 处理,有效导致Hsp90 客户蛋白IKKα 和 IKKβ的消耗,导致 NF-κB p50/p65 DNA结合减少,NF-κB 靶基因转录降低,及caspase依赖性凋亡降低。通过靶向作用于NF-κB 家族,17-DMAG作用于CLL细胞而不是正常T细胞或NK细胞,选择性调节毒性,这种作用存在剂量和时间依赖性。[5]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human A2058 cells M4XpTGN6fG:2b4jpZ:Kh[XO|YYm= MmLGR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gRVIxPThiY3XscJMh[nliTWTUJIF{e2G7LDDJR|UxRTJwMTDuUS=> NVfMTVlvOTh7Mkm0PFY>
human AGS cells M2fCXGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 Mn33TY5pcWKrdHnvckBw\iCqeYDvfIliNWmwZIXj[YQhUEmIMTDhZ5RqfmG2aX;uJIlvKGi3bXHuJGFIWyClZXzsd{BjgSC{ZYDvdpRmeiCpZX7lJIF{e2G7LDDJR|UxRTNwNjDuUS=> MXexPFM2QTZ|MR?=
SKBR3 cells NUjiV3pYTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MWDVdJJm\3WuYYTpc44hd2ZiSIPwO|AhcW5iU1vCVlMh[2WubIOsJGVEPTB;NDDuUS=> M4\reVE3QDV2ME[2
human MDA-MB-231 cells NF\OdpNHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NHLPR4tKdmirYnn0bY9vKG:oIFjzdFkxKGmwIHj1cYFvKE2GQT3NRk0zOzFiY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNiaHXyNkBl\We{YXTheIlwdixiSVO1NF01NjVibl2= MnvvNVg6Ojl2OE[=
human MDA-MB-231 cells M2nmfWN6fG:2b4jpZ:Kh[XO|YYm= NWPp[GVVS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hVUSDLV3CMVI{OSClZXzsd{BjgSCPVGSgZZN{[XluIFnDOVA:PS56IH7N M{Tmb|E5QTJ7NEi2
human A2058 cells M1y0NWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MUnJcohq[mm2aX;uJI9nKEi|cEmwJIlvKGi3bXHuJGEzODV6IHPlcIx{NCCHQ{WwQVcvQSCwTR?= NE\RS5EyQDl{OUS4Oi=>
SKOV3 cells NYDGZm9VTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NVP6OnNkXXC{ZXf1cIF1cW:wIH;mJGh{eDdyIHnuJHNMV1Z|IHPlcIx{NCCHQ{WwQVE1KG6P MX:xOlg2PDB4Nh?=
SKBr3 cells MmTvR5l1d3SxeHnjxsBie3OjeR?= MUfDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBUU0K{MzDj[YxteyxiSVO1NF0zPCCwTR?= NXnUcIZpOTZzNkWzOVQ>
human AGS cells NH\TTIpHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NEjuXVgyPiCq MXTJcohq[mm2aX;uJI9nKEiLRkGgZYN1cX[jdHnvckBqdiCqdX3hckBCT1NiY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNiaX7obYJqfGmxbjDv[kBpgXCxeHnhMYlv\HWlZXSgcJVkcW[ncnHz[UBmgHC{ZYPzbY9vKGGodHXyJFE3KGi{czDifUBz\XCxcoTldkBie3OjeTygTWM2OD1|NjDuUS=> Mnn3NVc2QDN7NUC=
human HCT116 cells M{nFfWN6fG:2b4jpZ:Kh[XO|YYm= Mn\RR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gTGNVOTF4IHPlcIx{KGK7IFHsZY1ieiCkbIXlJIF{e2G7LDDJR|UxRTVyIH7N Mkn2NlA3PjJ3M{S=
human Hep3B cells M4iwW2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 M1P2PVEzKGh? MmGwTY5pcWKrdHnvckBw\iCqeYDvfIliNWmwZIXj[YQhUEmIMXHsdIhiKHC{b4TlbY4h[WOldX31cIF1cW:wIHnuJIh2dWGwIFjldFNDKGOnbHzzJJRz\WG2ZXSg[o9zKDNyIH3pcpMhdWWjc4Xy[YQh[W[2ZYKgNVIhcHK|IHL5JHdme3Sncn6gZoxwfCCjbnHsfZNqeyxiSVO1NF02PyCwTR?= MVeyNFQ3QTh6Nx?=
human A549 cells MXLDfZRwfG:6aXRCpIF{e2G7 MnHwO|IhcA>? MVLDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDBOVQ6KGOnbHzzJIFnfGW{IEeyJIhzeyCkeTDj[YxtfGm2ZYKt[4xwKGG|c3H5MEBKSzVyPU[4JI5O M4XVTlE6PDB3NUK4
human MCF7 cells MnnpR5l1d3SxeHnjxsBie3OjeR?= Mnu2O|IhcA>? NV:4T2s6S3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hVUOINzDj[YxteyCjZoTldkA4OiCqcoOsJGlEPTB;N{Ggcm0> MnnCNVkzOzF6NkS=
human NCI-H1299 cells MlzYSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NYnsd3prUW6qaXLpeIlwdiCxZjDoeY1idiCKU2C5NEBqdiCqdX3hckBPS0lvSEGyPVkh[2WubIOgZZN{\XO|ZXSgZZMhSWu2IHTl[5Ji\GG2aX;uJIFnfGW{IEK0JIhzeyCkeTDseY1qdmW6IHHzd4F6NCCLQ{WwQVAvOSEQvF2= M4DGe|IyPDN6NUSx
human HeLa cells MlTYSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NWG5R41YUW6qaXLpeIlwdiCxZjDUUmYu[WyyaHGtbY5lfWOnZDDOSk1s[XCyYVKgZYN1cX[jdHnvckBqdiCqdX3hckBJ\UyjIHPlcIx{NCCLQ{WwQVAvOTVizszN MoHqNVg{PTl4M{G=
human A231 cells M{PSWnBzd2yrZnXyZZRqd25iYYPzZZk> M2n3UFQ5KGh? MVrBcpRqeHKxbHnm[ZJifGm4ZTDhZ5Rqfmm2eTDh[4FqdnO2IHj1cYFvKEF{M{GgZ4VtdHNiYX\0[ZIhPDhiaILzJIJ6KE2WVDDhd5NigSxiSVO1NF0xNjF5IN88US=> NGW0bZgzPDd4M{K2NS=>
human CCRF-CEM cells M{G2[WN6fG:2b4jpZ:Kh[XO|YYm= MnnNO|IhcA>? NYC4eG1YS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiaIXtZY4hS0OURj3DSW0h[2WubIOgZYZ1\XJiN{KgbJJ{KGK7IHPlcIx1cXSncj25OkBieXWnb4XzJI9v\SC|b3z1eIlwdiCjc4PhfUwhUUN3ME2wMlU1KM7:TR?= M1PJclE6PDB3NUK4
human NCI-H596 cells MlvOR5l1d3SxeHnjxsBie3OjeR?= MkO1O|IhcA>? NHXHZnNEgXSxdH;4bYNqfHliYXfhbY5{fCCQUUCxMYRm\mmlaXXueEBpfW2jbjDOR2kuUDV7NjDj[YxteyCjZoTldkA4OiCqcoOsJGlEPTB;MT6xJO69VQ>? NVX4c3hFOTl{M{G4OlQ>
human HCT116 cells M1;DbnBzd2yrZnXyZZRqd25iYYPzZZk> NEnLUVk1QCCq NHTUe2ZCdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JIh2dWGwIFjDWFEyPiClZXzsd{Bi\nSncjC0PEBpenNiYomgUXRVKGG|c3H5MEBKSzVyPUGuNlEh|ryP MXSyOFc3OzJ4MR?=
human MDA468 cells NWD1SZU{S3m2b4TvfIlkyqCjc4PhfS=> MWC3NkBp MX\DfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBPWTBzLXTl[olkcWWwdDDoeY1idiCPRFG0Olgh[2WubIOgZYZ1\XJiN{KgbJJ{NCCLQ{WwQVEvPiEQvF2= Mom1NVkzOzF6NkS=
human AGS cells MUPDfZRwfG:6aXRCpIF{e2G7 MnrZR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gRWdUKGOnbHzzJIJ6KE2WVDDhd5NigSxiSVO1NF0yPiEQvF2= MlS2NVg{PTl4M{G=
human LN229-Lux cells MnzGSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NGDiS|UzNjVvMUCg{txO NWD3eYQ{OSCq M13G[GlvcGmkaYTpc44hd2ZibIXjbYZmemG|ZTDhZ5Rqfmm2eTDpckBpfW2jbjDMUlIzQS2OdYigZ4VtdHNiYYSgNk42KHSxIEGwJJVOKGmwY4XiZZRm\CCob4KgNUBpeiC3bnTldkBvd3Kvb4jpZUBnd2yub4fl[EBjgSB{NDDodpMhfW6mZYKgbJlxd3irYTDifUBz\XCxcoTldkBo\W6nIHHzd4F6 M1mzXVIzPzR4Mke0
human NCI-H1299 cells M1G1OGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NIDrTWEyOiCq NGLObYNT\WS3Y4Tpc44hcW5ib4j5[4VvKGOxboP1cZB1cW:wIILheIUhcW5iaIXtZY4hVkOLLVixNlk6KGOnbHzzJIlv[3WkYYTl[EBnd3JiMUKgbJJ{ MWSyOVM5OzlzNR?=
human NCI-H526 cells MmjhSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M2faTFEh|ryP M3fVN|I1KGh? M3XrUWJqdmSrbnegZYZncW6rdImgeI8hUFOSOUCgbY4hcHWvYX6gUmNKNUh3Mk[gZ4VtdHNiYYSgNUB2VSCjZoTldkAzPCCqcoOgZpkh\my3b4Lld4NmdmOnIIDvcIFzcXqjdHnvckBie3OjeR?= NHH0b2cyPzZyM{W0NC=>

... Click to View More Cell Line Experimental Data

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
HSP90 / HSP70 ; 

PubMed: 28915605     


Western blot analysis showing dose-dependent elevation of Hsp70 and HSP90 levels in AGS cells by 17-DMAG.

p-Akt / Survivin / MMP2 ; 

PubMed: 28915605     


Western blot analysis showing the dose-dependent reduction of the expression of HSP90 client proteins, such as p-Akt, survivin, and MMP2 by 17-DMAG.

PARP / Cleaved caspase-3 / Cleaved caspase-8 / Cleaved caspase-9 / PUMA ; 

PubMed: 28915605     


(C-D) 17-DMAG effects on the expression of apoptotic proteins (PARP, c-caspase 3, c-caspase-8, c-caspase-9, and PUMA) in AGS cells. Western blot analyses indicate that 17-DMAG significantly increased the expression of apoptotic proteins in AGS cells in a dose- (C) and time- (D) dependent manner (P < 0.05).

p-ALK / ALK / p-Akt / Akt / p-ERK / ERK ; 

PubMed: 26219569     


Modulation of ALK signaling in parental and 17-DMAG-resistant cells. Cells were treated with the indicated concentrations of 17-DMAG or AUY922 for 6 h. The molecules of ALK-related signaling activity were detected by western blot analysis.

α-Tax / α-IKKα / α-IKKβ/ α-NEMO / α-TBK1 / α-p65 / α-p50 ; 

PubMed: 24109220     


C8166, MT-2, and MT-4 cells were treated with 17-DMAG as indicated, and cell lysates were subjected to immunoblotting with the indicated antibodies.

28915605 26219569 24109220
Growth inhibition assay
Cell proliferation ; 

PubMed: 28915605     


Proliferation assay of AGS cells treated with graded concentrations of 17-DMAG for 24 h or 48 h. 17-DMAG resulted in significant dose- and time-dependent reduction of AGS cell proliferation (P < 0.05)

28915605
体内研究 17-DMAG按5 mg/kg 或 25 mg/kg处理,每周三次,显著降低 TMK-1 移植瘤生长,通过显著降低血管面积和增殖肿瘤细胞数。[2]与抑制FAK信号一致,17-DMAG 按 25 mg/kg剂量处理小鼠,每周三次,显著抑制肿瘤生长,及ME180 和SiHa 移植瘤的转移。[4]17-DMAG 按10 mg/kg 剂量处理TCL1-SCID移植鼠模型,处理16天,显著降低白细胞数,且延长寿命。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

荧光偏振(FP)为基础的竞争性结合实验:

实验使用氟化硼亚甲基二吡咯(BODIPY)标记的Geldanamycin类似物 (BODIPY-AG) 作为探针,根据探针与蛋白结合情况,测定荧光偏振。从 HeLa细胞中分离活性人类Hsp90 蛋白 (α + β 亚型)。 BODIPY-AG 溶液在FP 实验 buffer (20 mM HEPES-KOH, pH 7.3, 1.0 mM EDTA, 100 mM KCl, 5.0 mM MgCl2, 0.01% NP-40, 0.1 mg/mL 新鲜牛γ-球蛋白 (BGG), 1.0 mM 新鲜DTT,和蛋白酶抑制剂,溶于)中新鲜制备。通过10 μL每组含 BODIPY-AG 和Hsp90的溶液,与连续稀释的 17-DMAG(在 FP 实验 buffer中新鲜制备)混合,而获得竞争性曲线。终浓度为10 nM BODIPY-AG, 40 或 60 nM Hsp90,不同浓度 17-DMAG (0.10 nM-10 μM), 和 ≤0.25% DMSO 在384孔板中混合。30oC下温育3小时后, 在EnVision 2100多标记酶标仪上测定荧光 各向异性(γEx = 485 nm, γEm = 535 nm) 。从竞争曲线中获得17-DMAG的IC50值。
细胞实验:[5]
- 合并
  • Cell lines: 慢性淋巴细胞白血病(CLL)
  • Concentrations: 溶于DMSO,终浓度为~1 μM
  • Incubation Time: 24, 或48小时
  • Method: 使用不同浓度17-DMAG 处理细胞24,或48小时。为了测量毒性, 加如MTT试剂,实验板再温育24小时,然后使用分光光度法测量。通过膜联蛋白 V-异硫氰酸荧光素和碘化丙啶(PI)染色测定凋亡。
    (Only for Reference)
动物实验:[5]
- 合并
  • Animal Models: 移植TCL1 白血病细胞的SCID小鼠
  • Dosages: 10 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射,每周5次
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 131 mg/mL (200.54 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 653.21
化学式

C32H48N4O8•HCl

CAS号 467214-21-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 NSC 707545,BMS 826476 HCl,KOS 1022

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

HSP (HSP90) Signaling Pathway Map

HSP (HSP90) Inhibitors with Unique Features

相关HSP (HSP90)产品

Tags: 购买Alvespimycin (17-DMAG) HCl | Alvespimycin (17-DMAG) HCl供应商 | 采购Alvespimycin (17-DMAG) HCl | Alvespimycin (17-DMAG) HCl价格 | Alvespimycin (17-DMAG) HCl生产 | 订购Alvespimycin (17-DMAG) HCl | Alvespimycin (17-DMAG) HCl代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID