KNK437

目录号：S7750 批次号：S775002

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C13H11NO4
分子量 245.23 CAS号 218924-25-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 17 mg/mL (69.32 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO Corn oil
2mg/ml (8.16mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL40mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
0.25mg/ml (1.02mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL5mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 KNK437 是一种泛-HSP 抑制剂，其抑制诱导型HSPs，包括 HSP105，HSP72，和 HSP40的合成。
靶点
HSP105 [1] HSP72 [1] HSP40 [1]
体外研究 在COLO 320DM（人结肠癌）细胞中，KNK437可剂量依赖性地抑制获得耐热性和各HSPs的活性，包括Hsp105、HSP70和HSP40。[1] 在PC-3细胞中，KNK437和槲皮素剂量依赖性地抑制耐热性。在PC-3和LNCaP细胞中，KNK437降低热诱导的HSP70 mRNA和蛋白的积累。[2]
体内研究 KNK437（200 mg/kg，腹腔注射）没有显示出抗肿瘤效应，且不增加非耐受肿瘤的温敏性。相同剂量的KNK437可协同提高分级热处理的抗肿瘤功效。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 代谢标记和凝胶电泳
接种COLO 320DM细胞（200,000个）至12孔板培养两天，加入KNK437处理1 h后，进行热处理。细胞经42℃或37℃处理90 min后，继续37℃培养2 h。代谢标记，细胞经不含Ca2+ 和Mg2+的PBS洗涤后，加入1.22 MBq [35S]甲硫氨酸（溶于含有10%胎牛血清的DMEM培养基）孵育1 h。代谢标记细胞后，细胞经PBS洗涤两次后，加入裂解缓冲液（1% NP40、 0.15 M NaCl、50 mM Tris-HCl (pH 8.0)、5 mM EDTA和蛋白酶抑制剂（0.2 mM 4-(2-氨基乙基)苯磺酰氟盐酸盐、2 mM N-乙基马来酰亚胺、1 μg/mL 胃蛋白酶抑制剂和1μg/mL 亮肽素））裂解。经12000 g离心20 min后，含有等量氯乙酸不溶放射性的细胞提取物通过二维凝胶电泳分析（一维凝胶电泳为非平衡pH梯度凝胶电泳，二维凝胶电泳为10%SDS-PAGE）。
细胞实验 细胞系 COLO 320DM细胞
浓度 100 μM
处理时间 1 h
方法 耐热性是将细胞与300 μM亚砷酸钠孵育90 min后诱导形成的。诱导前，细胞先经或不经100 μM KNK437处理1 h。亚砷酸钠处理细胞后，细胞用PBS洗一次，在37℃分别经或不经KNK437处理5 h。KNK437对耐热性的影响是经45℃加热细胞一定时间后测定的。细胞存活率以各组与未处理对照细胞的电镀效率比表示。
动物实验 动物模型 C3H/He小鼠
剂量 200 mg/kg
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Br J Haematol, 2013, 161(5):667-76]

数据来源于[Data independently produced by , , ONCOLOGY REPORTS, 2012, 28:1953-1958.]

KNK437在文献中得到引用

A potential role for Giardia chaperone protein GdDnaJ in regulating Giardia proliferation and Giardiavirus replication [ Parasit Vectors, 2023, 16(1):168] PubMed: 37226181
Activation of the IL-1β/KLF2/HSPH1 pathway promotes STAT3 phosphorylation in alveolar macrophages during LPS-induced acute lung injury. [ Biosci Rep, 2020, 40(3)] PubMed: 32091104
Inhibition of related JAK/STAT pathways with molecular targeted drugs shows strong synergy with ruxolitinib in chronic myeloproliferative neoplasm. [Barrio S, et al. Br J Haematol, 2013, 161(5):667-76] PubMed: 23560534
Hyperthermia reduces migration of osteosarcoma by suppression of autocrine motility factor. [Nakajima K, et al. Oncol Rep, 2012, 28(6):1953-8] PubMed: 23027359

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