Idarubicin HCl

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目录号:S1228 别名: 4-demethoxydaunorubicin (NSC256439, 4-DMDR) HCl 中文名称:盐酸伊达比星

Idarubicin HCl Chemical Structure

CAS No. 57852-57-0

Idarubicin HCl (4-demethoxydaunorubicin, NSC256439, 4-DMDR) 是蒽环类抗生素Idarubicin的盐酸盐形式,抑制MCF-7细胞中的 DNA拓扑异构酶II (topo II),无细胞试验中IC50为3.3 ng/mL。Idarubicin 可诱导mTOR依赖的细胞毒素的自噬。

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产品安全说明书

Topoisomerase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Idarubicin HCl (4-demethoxydaunorubicin, NSC256439, 4-DMDR) 是蒽环类抗生素Idarubicin的盐酸盐形式,抑制MCF-7细胞中的 DNA拓扑异构酶II (topo II),无细胞试验中IC50为3.3 ng/mL。Idarubicin 可诱导mTOR依赖的细胞毒素的自噬。
特性 Idarubicin是一种CYP450 2D6 和 2C9的底物。
靶点
Topo II (MCF-7 cells) [1]
(Cell-free assay)
Multicellular spheroids [1]
(Cell-free assay)
3.3 ng/mL 7.9 ng/mL
体外研究

Idarubicin对多细胞球体具有显著的细胞毒性,比得上对单层细胞的抗增殖作用。[1] Idarubicin抑制CYP450 2D6。[2] Idarubicin分别比doxorubicin和epirubicin有效57.5倍和25倍。Idarubicin能够克服P-糖蛋白介导的多药耐药性。[3] Idarubicin抑制PMN超氧游离基的形成。[4] Idarubicin能够耦合到单克隆抗体(抗-Ly-2.1,抗-L3T4,或抗-Thy-1),并且保留蛋白质溶解度和抗体活性。[5] Idarubicin抑制NALM-6细胞的增殖,IC50为12 nM。[6]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
K562 erythroleukemic cells MXLDfZRwfG:6aXRCpIF{e2G7 MVfDfZRwfG:6aXOgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDLOVYzKGW{eYTodo9t\XWtZX3pZ{Bk\WyuczygTWM2OD1yLkCwNkDPxE1? MXO8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8yODR{NUC5N{c,OTB2MkWwPVM9N2F-
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human ES2 cells Mo\QR5l1d3SxeHnjxsBie3OjeR?= MYmyOEBp MYjDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDFV|Ih[2WubIOgZYZ1\XJiMkSgbJJ{KGK7IGjUWEBie3OjeTygTWM2OD1|LkKg{txO NGO4dlU9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NEmwNFY3QCd-MkS5NFA3Pjh:L3G+
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human MCF7 cells M3[yS2N6fG:2b4jpZ:Kh[XO|YYm= NWXjfldSOjRiaB?= Ml\VR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gUWNHPyClZXzsd{Bi\nSncjCyOEBpenNiYomgXHRVKGG|c3H5MEBKSzVyPUeuN{DPxE1? NF7qZ|g9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NEmwNFY3QCd-MkS5NFA3Pjh:L3G+
mouse DA-3 cells MXzDfZRwfG:6aXRCpIF{e2G7 NUDDNIxxOjBizszN Ml;hR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhdW:3c3WgSGEuOyClZXzsd{Bie3Onc4Pl[EBieyC{ZXT1Z5Rqd25iaX6gZ4VtdCC4aXHibYxqfHliYYSgNlAhfU1iYomgXHRVKGG|c3H5 M1;melxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ2OUCwOlY5Lz5{NEmwNFY3QDxxYU6=
neural precursor cells MXPGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? M3;3fWlvcGmkaYTpc44hd2ZibnX1do9{eGincnWgdJJwdGmoZYLheIlwdiCxZjDtc5V{\SCwZYXyZYwheHKnY4Xyd49zKGOnbHzzJIJ6KE2WVDDhd5NigQ>? M1X0Z|xiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzF5NEG3OlMyLz5zN{SxO|Y{OTxxYU6=
VERO-E6 M2PCNWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MmrvOFghcHK| NWjjfopsXG:6aXPpeJkhS0N3MDDh[4FqdnO2IG\FVm8uTTZiY3XscJMh\GW2ZYLtbY5m\CCjdDC0PEBpd3W{czDifUBpcWeqIHPvcpRmdnRiaX3h[4lv\yBqc3Ht[UBkd26maYTpc45{KGG|IELfUGV[KHerdHjveZQh\Xiyb4P1doUhfG9iMD6wNUBOV0liU1HSV{BEd1ZvMjD2bZJ2eyluIFPDOVA:OC5{zszN NF3rcm89[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;3e5cv\WKrLnHjMpVsN2OqZX3icE9kd22yb4Xu[H9z\XCxcoTfZ4Fz\C:FSFXNRmwyOTF5Lze+R4hGVUKOPD;hQi=>

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体内研究 Idarubicin的还原取决于酮还原酶,产生比大多数酮更高的立体选择性,引起几乎完全的(13S)-差向异构。Idarubicin还原的高立体选择性可能是由于Idarubicin结构中靠近羰基的不对称中心存在下,手性诱导导致的。[7]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[5]
- 合并

CYP450代谢实验:

Idarubicin被CYP450同工酶3A4,2D6,2C8,2C9,和1A2代谢的评估,使用对应每种亚型的离体人CYP450蛋白质完成。高通量P450抑制检测方法用于这些评估。设计代谢实验以探究药物以下的性能:(1) Idarubicin是否作为一种CYP450 3A4,2C8,2C9,1A2或2D6同工酶的底物;(2)代谢是否被每种同工酶的已知抑制剂影响;(3) Idarubicin是否为CYP450同工酶的抑制剂;以及(4) Caspofungin或itraconazole是否抑制Idarubicin的CYP450代谢。Dibenzylfluorescein (DBF)(CYP3A4,CYP2C8,CYP2C9),3-cyano-7-ethoxycoumarin (Cyp1A2),和7-methoxy-4-(aminomethyl)-coumarin (MAMC) (CYP2D6)是已知的用作对照组的底物,以证实每种同工酶的活性,并评估Idarubicin对同工酶活性的作用。此外,ketoconazole,quercetin,suflaphenazole,furafylline,和quinidine分别用作3A4,2C8,2C9,1A2 或2D6同工酶的对照CYP450抑制剂。如上所诉的底物,抑制剂和Idarubicin加入每个蛋白质样品中,根据制造商的建议在37℃下培养20到60分钟。加入有机溶剂停止反应,然后样品通过适当的荧光酶标仪分析。对每个实验,同工酶不存在下,制备对照试样与已知量的底物以及合成的代谢物用于定性比较。所有实验以一式三份进行。
细胞实验:[6]
- 合并
  • Cell lines: NALM-6细胞
  • Concentrations: 0.1 nM-10 μM
  • Incubation Time: 24小时
  • Method: 复合物中的Idarubicin相比于游离药物的抗增殖活性通过[3H]胸苷摄取的抑制测量。简而言之,NALM-6细胞(1.5 ×106/mL)加入平底微量滴定板(100 μL/well),在37℃下培养1小时。游离Idarubicin和Idarubicin-mAb复合物过滤灭菌并在无菌PBS中稀释,以不同浓度重复3份加入孔中(100 μL/well),板在37ºC,7% CO2下培养24小时。培育后,50 μL包含1 μCi [3H]胸苷的培养基加入每孔中,板进一步培养4小时。将细胞采集到玻璃纤维滤纸上,干燥,并在闪烁计数器上计数。特异性研究使用相同的技术进行,比较Idarubicin-抗-CD19偶联物杀死CD19 +细胞的能力与不相关的Idarubicin-JGT偶联物的细胞毒性。NALM-6细胞 (1.5×106/mL,300 μL 试管) 与不同浓度的Idarubicin-抗-CD 19或Idarubicin-JGT偶联物在冰浴中培育30分钟。然后在冰预冷的RPMI-1640 培养基(4 mL/wash)中洗涤3次,细胞重悬浮在新鲜培养基中,并转移到96孔板(100 μL/well)。每个试管重复两份建立,并且每管采集两孔(每个药物浓度一共4孔)。细胞用[3H]胸苷脉冲处理24小时,然后采集。
    (Only for Reference)
动物实验:[7]
- 合并
  • Animal Models: 大鼠,兔子,小鼠,狗
  • Dosages: 2 mg/kg,0 mg/kg -75 mg/kg,3 mg/kg 和 0 mg/kg -75 mg/kg
  • Administration: 静脉注射给药
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (187.28 mM)
Water 5 mg/mL warmed (9.36 mM)
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 533.95
化学式

C26H27NO9.HCl

CAS号 57852-57-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 4-demethoxydaunorubicin (NSC256439, 4-DMDR) HCl

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02652871 Completed Drug: LY2510924|Drug: Idarubicin|Drug: Cytarabine Leukemia M.D. Anderson Cancer Center|Eli Lilly and Company|High Impact Clinical Research Support Program May 9 2016 Phase 1
NCT02056782 Completed Drug: PGX-ODSH-2013-AML-1 Acute Myeloid Leukemia Cantex Pharmaceuticals|Translational Drug Development December 2013 Phase 1
NCT02028949 Completed Drug: Zavedos®|Other: Blood samples Unresectable Non-metastatic Hepatocellular Carcinoma|Child A/B7 Cirrhosis Centre Hospitalier Universitaire Dijon November 22 2012 Phase 1

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