Idarubicin HCl
别名: 4-demethoxydaunorubicin (NSC256439, 4-DMDR) HCl 中文名称：盐酸伊达比星
Idarubicin HCl (4-demethoxydaunorubicin (NSC256439, 4-DMDR) HCl) 是蒽环类抗生素Idarubicin的盐酸盐形式，抑制MCF-7细胞中的 DNA拓扑异构酶II (topo II)，无细胞试验中IC50为3.3 ng/mL。Idarubicin 可诱导mTOR依赖的细胞毒素的自噬。
Idarubicin HCl Chemical Structure
CAS: 57852-57-0
客户使用Selleck的Idarubicin HCl发表文献49篇
产品质控
Idarubicin HCl相关产品
| 相关靶点 | Topo I Topo II Topo IV | 点击展开 |
|---|---|---|
| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 凋亡分子化合物库 DNA损伤/ DNA修复化合物库 细胞周期化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
Topoisomerase抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| mouse DA-3 cells | Cytotoxic assay | 20 μM | Cytotoxicity against mouse DA-3 cells assessed as reduction in cell viability at 20 uM by XTT assay | 24900668 | |
| human SKOV3 cells | Cytotoxic assay | 24 h | Cytotoxicity against human SKOV3 cells after 24 hrs by XTT assay, IC50=4.5 μM | 24900668 | |
| human K562 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human K562 cells after 72 hrs, GI50=3.3 μM | 25420175 | |
| human ES2 cells | Cytotoxic assay | 24 h | Cytotoxicity against human ES2 cells after 24 hrs by XTT assay, IC50=3.2 μM | 24900668 | |
| mouse DA-3 cells | Cytotoxic assay | 24 h | Cytotoxicity against mouse DA-3 cells after 24 hrs by XTT assay, IC50=2.3 μM | 24900668 | |
| K562 cells | Cytotoxic assay | 5 days | Cytotoxicity against human K562 cells after 5 days by XTT assay, IC50=0.012 μM | 18076140 | |
| human MCF7 cells | Cytotoxic assay | 24 h | Cytotoxicity against human MCF7 cells after 24 hrs by XTT assay, IC50=7.3 μM | 24900668 | |
| VERO-E6 | Function assay | 48 hrs | Toxicity CC50 against VERO-E6 cells determined at 48 hours by high content imaging (same conditions as 2_LEY without exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus), CC50=0.2μM | ChEMBL | |
| K562 erythroleukemic cells | Cytotoxic assay | Cytotoxic activity against K562 erythroleukemic cells, IC50=0.002 μM | 10425093 | ||
| HepG2 cells | Function assay | Inhibition of liver stage Plasmodium berghei infection in HepG2 cells, IC50=6.62 μM | 22586124 | ||
| neural precursor cells | Function assay | Inhibition of neurosphere proliferation of mouse neural precursor cells by MTT assay | 17417631 | ||
| 点击查看更多细胞系数据 | |||||
生物活性
| 产品描述 | Idarubicin HCl (4-demethoxydaunorubicin (NSC256439, 4-DMDR) HCl) 是蒽环类抗生素Idarubicin的盐酸盐形式，抑制MCF-7细胞中的 DNA拓扑异构酶II (topo II)，无细胞试验中IC50为3.3 ng/mL。Idarubicin 可诱导mTOR依赖的细胞毒素的自噬。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | Idarubicin是一种CYP450 2D6 和 2C9的底物。 | ||||
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Idarubicin对多细胞球体具有显著的细胞毒性，比得上对单层细胞的抗增殖作用。[1] Idarubicin抑制CYP450 2D6。[2] Idarubicin分别比doxorubicin和epirubicin有效57.5倍和25倍。Idarubicin能够克服P-糖蛋白介导的多药耐药性。[3] Idarubicin抑制PMN超氧游离基的形成。[4] Idarubicin能够耦合到单克隆抗体(抗-Ly-2.1，抗-L3T4，或抗-Thy-1)，并且保留蛋白质溶解度和抗体活性。[5] Idarubicin抑制NALM-6细胞的增殖，IC50为12 nM。[6] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | CYP450代谢实验 | |||
| Idarubicin被CYP450同工酶3A4，2D6，2C8，2C9，和1A2代谢的评估，使用对应每种亚型的离体人CYP450蛋白质完成。高通量P450抑制检测方法用于这些评估。设计代谢实验以探究药物以下的性能：(1) Idarubicin是否作为一种CYP450 3A4，2C8，2C9，1A2或2D6同工酶的底物；(2)代谢是否被每种同工酶的已知抑制剂影响；(3) Idarubicin是否为CYP450同工酶的抑制剂；以及(4) Caspofungin或itraconazole是否抑制Idarubicin的CYP450代谢。Dibenzylfluorescein (DBF)(CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9)，3-cyano-7-ethoxycoumarin (Cyp1A2)，和7-methoxy-4-(aminomethyl)-coumarin (MAMC) (CYP2D6)是已知的用作对照组的底物，以证实每种同工酶的活性，并评估Idarubicin对同工酶活性的作用。此外，ketoconazole，quercetin，suflaphenazole，furafylline，和quinidine分别用作3A4，2C8，2C9，1A2 或2D6同工酶的对照CYP450抑制剂。如上所诉的底物，抑制剂和Idarubicin加入每个蛋白质样品中，根据制造商的建议在37℃下培养20到60分钟。加入有机溶剂停止反应，然后样品通过适当的荧光酶标仪分析。对每个实验，同工酶不存在下，制备对照试样与已知量的底物以及合成的代谢物用于定性比较。所有实验以一式三份进行。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | NALM-6细胞 | ||
| 浓度 | 0.1 nM-10 μM | |||
| 孵育时间 | 24小时 | |||
| 方法 | 复合物中的Idarubicin相比于游离药物的抗增殖活性通过[3H]胸苷摄取的抑制测量。简而言之，NALM-6细胞(1.5 ×106/mL)加入平底微量滴定板(100 μL/well)，在37℃下培养1小时。游离Idarubicin和Idarubicin-mAb复合物过滤灭菌并在无菌PBS中稀释，以不同浓度重复3份加入孔中(100 μL/well)，板在37ºC，7% CO2下培养24小时。培育后，50 μL包含1 μCi [3H]胸苷的培养基加入每孔中，板进一步培养4小时。将细胞采集到玻璃纤维滤纸上，干燥，并在闪烁计数器上计数。特异性研究使用相同的技术进行，比较Idarubicin-抗-CD19偶联物杀死CD19 +细胞的能力与不相关的Idarubicin-JGT偶联物的细胞毒性。NALM-6细胞 (1.5×106/mL，300 μL 试管) 与不同浓度的Idarubicin-抗-CD 19或Idarubicin-JGT偶联物在冰浴中培育30分钟。然后在冰预冷的RPMI-1640 培养基(4 mL/wash)中洗涤3次，细胞重悬浮在新鲜培养基中，并转移到96孔板(100 μL/well)。每个试管重复两份建立，并且每管采集两孔(每个药物浓度一共4孔)。细胞用[3H]胸苷脉冲处理24小时，然后采集。 |
|||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
Idarubicin的还原取决于酮还原酶，产生比大多数酮更高的立体选择性，引起几乎完全的(13S)-差向异构。Idarubicin还原的高立体选择性可能是由于Idarubicin结构中靠近羰基的不对称中心存在下，手性诱导导致的。[7] |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 大鼠，兔子，小鼠，狗 |
| Dosages | 2 mg/kg，0 mg/kg -75 mg/kg，3 mg/kg 和 0 mg/kg -75 mg/kg | |
| Administration | 静脉注射给药 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05697510 | Recruiting | Acute Myeloid Leukemia (AML) |
Nantes University Hospital |
March 16 2023 | Phase 1 |
| NCT02652871 | Completed | Leukemia |
M.D. Anderson Cancer Center|Eli Lilly and Company|High Impact Clinical Research Support Program |
May 9 2016 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 533.95 | 分子式 | C26H27NO9.HCl |
| CAS号 | 57852-57-0 | SDF | Download Idarubicin HCl SDF |
| Smiles | CC1C(C(CC(O1)OC2CC(CC3=C2C(=C4C(=C3O)C(=O)C5=CC=CC=C5C4=O)O)(C(=O)C)O)N)O.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (187.28 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 8 mg/mL Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
如果有其他问题，请给我们留言。
* 必填项
