(S)-10-Hydroxycamptothecin

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2423 别名: 10-HCPT 中文名称:羟喜树碱

(S)-10-Hydroxycamptothecin Chemical Structure

CAS No. 19685-09-7

(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT)是DNA拓扑异构酶I抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。

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产品安全说明书

Topoisomerase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 (S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT)是DNA拓扑异构酶I抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。
靶点
DNA topoisomerase I [1]
体外研究

10-Hydroxycamptothecin抑制BT-20和MDA-231细胞的生长,IC50分别为34.3 nM和7.27 nM,比IC50>500 nM 的camptothecin (CPT)更有效。10-Hydroxycamptothecin有效诱导由人拓扑异构酶I介导的pBR322质粒DNA裂解复合物的形成,EC50 为0.35 μM ,比EC50 为18.85 μM的CPT有效50多倍。[2]10-Hydroxycamptothecin治疗引起剂量依赖性人微血管内皮细胞(HMEC)的生长抑制,IC50为0.31 μM,并显著抑制HMEC的迁移,IC50 为0.63 μM。用10-Hydroxycamptothecin处理HMEC细胞也会剂量依赖性抑制微管形成,IC50为0.96 μM。[3]10-Hydroxycamptothecin (5-20 nM)显著抑制Colo 205细胞的分化,使细胞周期停滞在G2期,并通过胱天蛋白酶-3-依赖性途径诱导细胞凋亡。[4]

体内研究 在CAM模型中,10-Hydroxycamptothecin治疗浓度依赖性抑制血管生成,在25 nM剂量下抑制95%,比125 nM下仅抑制60%血管生成的suramin有效。[3]10-Hydroxycamptothecin以每两天2.5-7.5毫克/千克的低剂量口服给药,会引起Colo 205异种移植小鼠显著的生长抑制,但没有急性毒性。[4] LD50: 小鼠104毫克/千克(腹腔注射)。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: MDA-231,和BT-20细胞
  • Concentrations: 溶解在DMSO中,终浓度为 ~50 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 细胞在不同浓度的10-Hydroxycamptothecin 下暴露72小时。细胞生长由标准MTT分析监测。
    (Only for Reference)
动物实验:[4]
- 合并
  • Animal Models: BALB/c-nu小鼠皮下移植Colo 205细胞。
  • Dosages: ~7.5毫克/千克
  • Administration: 每两天一次口服给药
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 8 mg/mL warmed (21.95 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 364.35
化学式

C20H16N2O5

CAS号 19685-09-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 10-HCPT

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01963182 Completed Drug: Irinotecan First Line Metastatic Colorectal Cancer Centre Jean Perrin October 2013 Phase 2
NCT00520390 Completed Drug: EZN-2208 Lymphoma|Advanced Solid Tumors Enzon Pharmaceuticals Inc. May 2007 Phase 1
NCT00520637 Completed Drug: EZN-2208 Advanced Solid Tumors|Lymphoma Enzon Pharmaceuticals Inc. May 2007 Phase 1

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操作手册

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