Amonafide

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1367 别名: NSC308847,AS1413 中文名称:氨萘非特

Amonafide Chemical Structure

CAS No. 69408-81-7

Amonafide (NSC308847, AS1413) 通过topoisomerase II(拓扑异构酶II)介导导致蛋白相关的DNA链断裂,但不会产生拓扑异构酶I介导的DNA裂解。Phase 3。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1302.28 现货
RMB 647.01 现货
RMB 977.75 现货
RMB 3020.48 现货
RMB 5505.05 现货
RMB 11220.3 现货
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客户使用Selleck生产的Amonafide发表文献6篇:

产品安全说明书

Topoisomerase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Amonafide (NSC308847, AS1413) 通过topoisomerase II(拓扑异构酶II)介导导致蛋白相关的DNA链断裂,但不会产生拓扑异构酶I介导的DNA裂解。Phase 3。
靶点
Topo II [1]
体外研究

通过拓扑异构酶II介导的反应,Amonafide治疗在人骨髓性白血病细胞中导致DNA单链断裂(SSB),双链断裂(DSB),以及DNA蛋白交联。Amonafide治疗剂量依赖性抑制白血病细胞系和正常人骨髓GM-CFC的集落形成。Amonafide即使在100 μM浓度下也不引起拓扑异构酶I介导的DNA断裂。耐m-AMSA细胞系对Amonafide的耐药性低于2倍。[1] Amonafide干扰哺乳动物DNA拓扑异构酶II的DNA断裂重聚活性,导致DNA断裂的激活。[2]与其他抗肿瘤药相比,Amonafide刺激的断裂强度分布显著不同。除了鸟嘌呤和胸腺嘧啶,Amonafide对胞嘧啶在位点-1具有高亲和力,而对腺嘌呤在位点+1的亲和力较低。[3] Amonafide诱导的拓扑异构酶II介导的DNA断裂仅被1 mM ATP轻微影响(少于3倍),表明与doxorubicin,etoposide,和mitoxantrone相比,Amonafide是一种ATP不敏感的拓扑异构酶II抑制剂。[4] Amonafide显著抑制HT-29,HeLa,和PC3细胞的生长,IC50 分别为4.67 μM,2.73 μM,和6.38 μM。[5]不同于那些经典的拓扑异构酶II抑制剂(daunorubicin,doxorubicin,idarubicin,etoposide,和mitoxantrone),Amonafide不被P-糖蛋白介导的外排影响。[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[5]
- 合并
  • Cell lines: HT-29,HeLa,和 PC3
  • Concentrations: 溶于DMSO,终浓度~10 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 进行3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)试验时,所有细胞系处于对数生长期。将细胞采集并以2.5 ×103细胞/孔的密度接种于96孔组织培养板,每孔含150 μL等分的培养基。测试浓度是原液(10 μM在DMSO中)通过磷酸盐缓冲盐水(PBS)连续稀释得到的,将其在24小时后加入。测试在Amonafide下暴露72小时后结束,PBS用作阴性对照。处理72小时后,细胞用PBS洗涤两遍,然后将50 μL/孔MTT试剂(1 mg/mL在PBS中)与150 μL/孔预热的培养基一起加入。将板放回孵育箱,培养4小时。随后,DMSO以溶剂加入。吸光度在570 nm下使用酶标仪测定。所有实验至少进行3次,吸光度的平均百分比对浓度作图。然后,计算抑制50%细胞生长(IC50)的Amonafide浓度。
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 57 mg/mL (201.17 mM)
Ethanol 4 mg/mL (14.11 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 283.33
化学式

C16H17N3O2

CAS号 69408-81-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 NSC308847,AS1413

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01066494 Unknown status Drug: Amonafide + cytarabine Acute Myeloid Leukemia Antisoma Research January 2010 Phase 2
NCT00273884 Completed Drug: Amonafide L-Malate|Drug: Cytarabine Acute Myeloid Leukemia Xanthus Pharmaceuticals Inc. August 2005 Phase 2
NCT00087854 Completed Drug: Amonafide L-malate (drug) Prostate Cancer Xanthus Pharmaceuticals Inc. March 2004 Phase 1|Phase 2

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操作手册

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