Beta-Lapachone

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7261 别名: β-Lapachone, ARQ-501 中文名称:β-拉帕醌

Beta-Lapachone Chemical Structure

CAS No. 4707-32-8

Beta-Lapachone (β-Lapachone, ARQ-501)是一种选择性的DNA topoisomerase I(DNA拓扑异构酶I)抑制剂,对DNA拓扑异构酶II或连接酶无抑制作用。Phase 2。

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客户使用Selleck生产的Beta-Lapachone发表文献6篇:

产品安全说明书

Topoisomerase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Beta-Lapachone (β-Lapachone, ARQ-501)是一种选择性的DNA topoisomerase I(DNA拓扑异构酶I)抑制剂,对DNA拓扑异构酶II或连接酶无抑制作用。Phase 2。
靶点
Topo I [1] IDO1 [4]
0.44 μM
体外研究

Beta-Lapachone抑制DNA topoisomerase I诱导的DNA松弛,这种作用具有剂量依赖性。[1]Beta-Lapachone (100 nM或更高)处理,与对照组相比,抑制95%以上Topo I DNA舒展活性。Beta-Lapachone(1-5 μM)作用于HL-60和三种前列腺癌(DU-145, PC-3, 和LNCaP)细胞,使细胞周期停滞在G0/G1期,并通过锁定Topo I在DNA上和阻止复制叉移动,而诱导细胞凋亡。[2] Beta-Lapachone在体外作用于小鼠3T3成纤维细胞和人内皮细胞EAhy926细胞,通过不同的MAPK信号传导途径通路,促进细胞迁移,从而加速刮伤口愈合。[3] 此外,Beta-Lapachone非竞争性抑制纯化的重组IDO1活性,IC50为0.44 μM, Beta-Lapachone也抑制 细胞内IDO1抑制活性,IC50为1.0 μM,部分依赖于NQO1引起的生物转化。[4]Beta-Lapachone通过NQO1依赖性的活性氧簇(ROS)的形成和PARP1过度活化,而诱导NQO1+癌细胞的程序性坏死。[5]

体内研究 Beta-Lapachone按50 mg/kg剂量处理人类卵巢癌移植瘤小鼠模型,有效抑制体内肿瘤生长,Beta-Lapachone与Taxol联用,协同诱导细胞凋亡。[6]Beta-Lapachone处理正常和糖尿病(db/db)小鼠,与空白对照组相比,加快愈合过程。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:
- 合并

Topoisomerase I Catalytic Actioity Assay [1]:

Topoisomerase I Catalytic Actioity Assay: The enzymatic activity is analyzed by the DNA unwinding assay. DNA topoisomerase I, from TopoGEN (1 unit, which is defined as the amount of enzyme that converts 0.5 μg of superhelical DNA to the relaxed state in 30 minutes at 37 °C), is incubated with 0.5 μg of 6x174 RF DNA, in the presence or absence of Beta-Lapachone, in 20 μL of relaxation buffer (50 mM Tris (pH 7.5). 50 mM KCI, 10 mM MgCl2, 0.5 mM dithiothreitol, 0.5 mM EDTA, 30 μg/mL bovine serum albumin) for 30 minutes at 37 °C. Reactions are stopped by adding 1% SDS and proteinase K (50 μg/mL). After an additional 1-hour incubation at 37 °C, the products are separated by electrophoresis in 1% agarose gel in TAE buffer (0.04 M tris acetate, 0.001 M EDTA). The gel is stained with ethidium bromide after electrophoresis. The photographic negative is scanned with an NIH image analysis system.
细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: HL-60, PC-3, DU145, 和 LNCaP 细胞
  • Concentrations: 0.005 到 50 μM
  • Incubation Time: 12 小时
  • Method: 通过DNA量(IS)和锚定依赖性集落形成(CF)实验测定种每细胞系的IC50值。CF检测中,细胞按每孔500个活细胞接种于6孔板中,温育过夜,然后使用等体积的培养基处理4小时,培养基含终浓度范围从0.005至50 μM的Beta-Lapachone,使细胞处于半对数增长(对照组使用0.25%DMSO处理,相当于使用最高剂量的Beta-Lapachone),或连续处理12小时。使用结晶紫对实验板进行染色,计数>50外观正常细胞的菌落数。使用药物剂量与周围菌落数,计算各种细胞的IC50值DNA检测中,处理8天后,收集实验板,使用CytoFluor 2350荧光测量系统,测定IC50值。包括六孔抽样,计算每种剂量的DNA氟单位。使用Beta-Lapachone剂量与对照组DNA氟单位百分数的图表,计算每组IC50值。所有实验按一式两份至少重复两次。
    (Only for Reference)
动物实验:[6]
- 合并
  • Animal Models: 携带人卵巢癌细胞(36M2)的裸鼠
  • Dosages: 25-50 mg/kg
  • Administration: 腹腔给药
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 33 mg/mL warmed (136.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol '10 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 242.27
化学式

C15H14O3

CAS号 4707-32-8
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 β-Lapachone, ARQ-501

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00524524 Completed Drug: ARQ 501 Advanced Solid Tumors ArQule Inc. (a wholly owned subsidiary of Merck Sharp and Dohme a subsidiary of Merck & Co. Inc.) August 2007 Phase 1
NCT00622063 Completed Drug: ARQ 501 Cancer ArQule Inc. (a wholly owned subsidiary of Merck Sharp and Dohme a subsidiary of Merck & Co. Inc.) December 2006 Phase 1|Phase 2
NCT00358930 Completed Drug: ARQ 501 Head and Neck Neoplasms|Carcinoma Squamous Cell ArQule Inc. (a wholly owned subsidiary of Merck Sharp and Dohme a subsidiary of Merck & Co. Inc.) July 2006 Phase 2
NCT00102700 Completed Drug: ARQ 501 in combination with gemcitabine Pancreatic Cancer|Adenocarcinoma ArQule Inc. (a wholly owned subsidiary of Merck Sharp and Dohme a subsidiary of Merck & Co. Inc.) January 2005 Phase 2
NCT00099190 Completed Drug: ARQ 501 Carcinoma ArQule Inc. (a wholly owned subsidiary of Merck Sharp and Dohme a subsidiary of Merck & Co. Inc.) December 2004 Phase 1

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