Beta-Lapachone

别名: β-Lapachone, ARQ-501 中文名称:β-拉帕醌

Beta-Lapachone (β-Lapachone, ARQ-501)是一种选择性的DNA topoisomerase I(DNA拓扑异构酶I)抑制剂,对DNA拓扑异构酶II或连接酶无抑制作用。Phase 2。

Beta-Lapachone Chemical Structure

Beta-Lapachone Chemical Structure

CAS: 4707-32-8

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1285.83 现货
10mg RMB 737.1 现货
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Topoisomerase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Beta-Lapachone (β-Lapachone, ARQ-501)是一种选择性的DNA topoisomerase I(DNA拓扑异构酶I)抑制剂,对DNA拓扑异构酶II或连接酶无抑制作用。Phase 2。
靶点
Topo I [1] IDO1 [4]
0.44 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Beta-Lapachone抑制DNA topoisomerase I诱导的DNA松弛,这种作用具有剂量依赖性。[1]Beta-Lapachone (100 nM或更高)处理,与对照组相比,抑制95%以上Topo I DNA舒展活性。Beta-Lapachone(1-5 μM)作用于HL-60和三种前列腺癌(DU-145, PC-3, 和LNCaP)细胞,使细胞周期停滞在G0/G1期,并通过锁定Topo I在DNA上和阻止复制叉移动,而诱导细胞凋亡。[2] Beta-Lapachone在体外作用于小鼠3T3成纤维细胞和人内皮细胞EAhy926细胞,通过不同的MAPK信号传导途径通路,促进细胞迁移,从而加速刮伤口愈合。[3] 此外,Beta-Lapachone非竞争性抑制纯化的重组IDO1活性,IC50为0.44 μM, Beta-Lapachone也抑制 细胞内IDO1抑制活性,IC50为1.0 μM,部分依赖于NQO1引起的生物转化。[4]Beta-Lapachone通过NQO1依赖性的活性氧簇(ROS)的形成和PARP1过度活化,而诱导NQO1+癌细胞的程序性坏死。[5]
细胞实验 细胞系 HL-60, PC-3, DU145, 和 LNCaP 细胞
浓度 0.005 到 50 μM
孵育时间 12 小时
方法 通过DNA量(IS)和锚定依赖性集落形成(CF)实验测定种每细胞系的IC50值。CF检测中,细胞按每孔500个活细胞接种于6孔板中,温育过夜,然后使用等体积的培养基处理4小时,培养基含终浓度范围从0.005至50 μM的Beta-Lapachone,使细胞处于半对数增长(对照组使用0.25%DMSO处理,相当于使用最高剂量的Beta-Lapachone),或连续处理12小时。使用结晶紫对实验板进行染色,计数>50外观正常细胞的菌落数。使用药物剂量与周围菌落数,计算各种细胞的IC50值DNA检测中,处理8天后,收集实验板,使用CytoFluor 2350荧光测量系统,测定IC50值。包括六孔抽样,计算每种剂量的DNA氟单位。使用Beta-Lapachone剂量与对照组DNA氟单位百分数的图表,计算每组IC50值。所有实验按一式两份至少重复两次。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Beta-Lapachone按50 mg/kg剂量处理人类卵巢癌移植瘤小鼠模型,有效抑制体内肿瘤生长,Beta-Lapachone与Taxol联用,协同诱导细胞凋亡。[6]Beta-Lapachone处理正常和糖尿病(db/db)小鼠,与空白对照组相比,加快愈合过程。[3]
动物实验 Animal Models 携带人卵巢癌细胞(36M2)的裸鼠
Dosages 25-50 mg/kg
Administration 腹腔给药
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00524524 Completed
Advanced Solid Tumors
ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA)
August 2007 Phase 1
NCT00622063 Completed
Cancer
ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA)
December 2006 Phase 1|Phase 2
NCT00358930 Completed
Head and Neck Neoplasms|Carcinoma Squamous Cell
ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA)
July 2006 Phase 2
NCT00102700 Completed
Pancreatic Cancer|Adenocarcinoma
ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA)
January 2005 Phase 2
NCT00099190 Completed
Carcinoma
ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA)
December 2004 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 242.27 分子式

C15H14O3

CAS号 4707-32-8 SDF Download Beta-Lapachone SDF
Smiles CC1(CCC2=C(O1)C3=CC=CC=C3C(=O)C2=O)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 33 mg/mL ( 136.21 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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