Topoisomerase

Topoisomerase抑制剂选择性比较

Topoisomerase信号通路图

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S1208 Doxorubicin (Adriamycin) HCl Doxorubicin (Adriamycin, NSC 123127, DOX, Hydroxydaunorubicin) HCl是一种抗生素类试剂,可抑制DNA topoisomerase II,并在肿瘤细胞中诱导DNA损伤、线粒体自噬和凋亡。Doxorubicin 可降低 AMPK的基础磷酸化。Doxorubicin 可应用于HIV感染病人的联合治疗,但是在免疫治疗中有将HBV重活化的风险。
Adv Sci (Weinh), 2022, e2103332
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
Bioact Mater, 2022, 18:459-470
S1225 Etoposide (VP-16) Etoposide (VP-16, VP-16213) 是一种鬼臼毒素的半合成衍生物,通过抑制topoisomerase II 活性而抑制DNA合成。Etoposide可诱导自噬、线粒体自噬和细胞凋亡。
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00085-5
Nat Commun, 2022, 13(1):1714
Dev Cell, 2022, 57(5):638-653.e5
S1288 Camptothecin (NSC-100880) Camptothecin (NSC-100880, CPT, Campathecin, (S)-(+)-Camptothecin) 是一种特异性的DNA拓扑异构酶I (Topo I)抑制剂,IC50为0.68 μM。Camptothecin 在癌细胞中可通过microRNA-125b介导的线粒体信号通路来诱导凋亡。Phase 2。
Sci Adv, 2022, 8(3):eabj8357
Cell Rep, 2022, 38(12):110536
Elife, 2022, 11e70726
S1231 Topotecan (NSC609699) HCl Topotecan HCl (NSC609699, Nogitecan, SKFS 104864A) 是一种拓扑异构酶I抑制剂,作用于MCF-7 Luc细胞和DU-145 Luc细胞,无细胞试验中IC50分别为13 nM和2 nM。Topotecan HCl 可诱导自噬和凋亡。
Clin Transl Med, 2022, 12(5):e881
Int J Mol Sci, 2022, 23(10)5532
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S1198 Irinotecan (CPT-11) Irinotecan (CPT-11, (+)-Irinotecan)是一种Topoisomerase I抑制剂,作用于LoVo细胞和HT-29细胞,IC50分别为15.8 μM和5.17 μM。
Cancers (Basel), 2022, 14(5)1230
Cancer Cell, 2021, 39(4):566-579.e7
J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2021, 10.1002/jcsm.12703
S8942New Suramin sodium salt Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt)是一种可逆性和竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶(protein-tyrosine phosphatase, PTPase)抑制剂,也是sirtuins拓扑异构酶II (topoisomerase II)SARS-CoV-2RNA依赖的RNA聚合酶(RNA-dependent RNA polymerase, RdRp)的有效抑制剂。
E0459New Robinetin Robinetin能剂量依赖性地抑制艾滋病病毒整合酶(HIV integrase)的分裂和整合,抑制变形杆菌的DNA合成,金黄色葡萄球菌的RNA合成,也能高效抑制蛋黄卵凝脂(egg yolk phosphatidylcholine, EYPC)膜脂过氧化和血红蛋白A (hemoglobin A, HbA)糖基化。
S8999New Exatecan Mesylate Exatecan Mesylate (DX-8951f) 是喜树碱的水溶性非前体药物类似物,对拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 具有显着的抑制作用,IC50 为 0.975 μg/ml。
S1228 Idarubicin HCl Idarubicin HCl (4-demethoxydaunorubicin, NSC256439, 4-DMDR) 是蒽环类抗生素Idarubicin的盐酸盐形式,抑制MCF-7细胞中的 DNA拓扑异构酶II (topo II),无细胞试验中IC50为3.3 ng/mL。Idarubicin 可诱导mTOR依赖的细胞毒素的自噬。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Cancers (Basel), 2021, 13(14)3586
Biomolecules, 2021, 11(8)1128
S1223 Epirubicin (IMI 28) HCl Epirubicin HCl (IMI 28, NSC 256942, 4'-epidoxorubicin)是阿霉素的半合成L-阿拉伯糖衍生物,通过抑制拓扑异构酶而具有抗肿瘤作用。Epirubicin 可诱导凋亡。
Mol Med, 2022, 28(1):49
Bioengineered, 2022, 13(5):12888-12898
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S2485 Mitoxantrone (NSC-301739) 2HCl Mitoxantrone 2HCl (NSC-301739) 是Mitoxantrone的盐酸盐形式。Mitoxantrone 是一种 type II topoisomeraseprotein kinase C (PKC)的抑制剂,对于PKC的IC50值为 8.5 μM。Mitoxantrone 可抑制MCF-7/wt cells的细胞增殖,对应的IC50值为0.42 μM。Mitoxantrone 还可诱导细胞凋亡。
J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Cancers (Basel), 2021, 13(8)1954
S3035 Daunorubicin (RP 13057) HCl Daunorubicin HCl (Daunomycin, RP 13057, Rubidomycin)抑制DNA和RNA合成,无细胞试验中抑制DNA合成的Ki为0.02 μM。Daunorubicin 是 topoisomerase II 的抑制剂并可诱导凋亡。
Nat Cell Biol, 2022, 10.1038/s41556-021-00814-7
Cell Rep, 2022, 39(1):110643
J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213
S1465 Moxifloxacin (BAY12-8039) HCl Moxifloxacin (BAY12-8039) 是一种第四代喹诺酮类抗菌剂。
Clin Transl Sci, 2019, 12(6):687-697
Front Microbiol, 2018, 6:336
J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47
S2217 Irinotecan (CPT-11) HCl Trihydrate Irinotecan (CPT-11)通过抑制Topoisomerase 1(拓扑异构酶1)而防止DNA解链。
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):219
Cancers (Basel), 2022, 14(8)1968
Cancers (Basel), 2022, 14(5)1230
S4908 SN-38 SN-38 (NK012)是CPT-11的一种活性代谢物,抑制DNA topoisomerase I,DNA合成,并造成频繁的DNA单链断裂。SN-38 可诱导自噬。
Adv Healthc Mater, 2022, e2102816
Clin Transl Med, 2022, 12(5):e881
Biomedicines, 2022, 10(3)638
S1367 Amonafide Amonafide (NSC308847, AS1413) 通过topoisomerase II(拓扑异构酶II)介导导致蛋白相关的DNA链断裂,但不会产生拓扑异构酶I介导的DNA裂解。Phase 3。
Nat Commun, 2019, 10(1):4217
Front Oncol, 2019, 9:1406
Theranostics, 2015, 5(5):477-88
S1787 Teniposide Teniposide (NSC 122819, VM-26) 是一种化疗药物,主要用于治疗儿童急性淋巴细胞性白血病(ALL)。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0
Nat Commun, 2021, 12(1):6813
S1340 Gatifloxacin Gatifloxacin (AM-1155, CG5501, BMS-206584)是第四代喹诺酮类抗生素。
Cancer Discov, 2020, CD-20-0160
Biochem Pharmacol, 2015, 95(4):227-37
S1222 Dexrazoxane HCl (ICRF-187) Dexrazoxane HCl (ICRF-187, ADR-529)是一种胞内铁螯合剂,能够减少氧自由基 的生成,是心脏保护剂。也是topoisomerase II的抑制剂。
PLoS Genet, 2019, 15(2):e1007925
J Virol, 2019, 93(11)
EMBO Rep, 2017, 18(8):1412-1428
S1342 Genistein (NPI 031L) Genistein (NPI 031L)是一种来源于大豆的植物雌激素,是一种高特异性的蛋白酪氨酸激酶(PTK) 的抑制剂,在NIH-3T3细胞中通过EGF或者胰岛素介导而抑制有丝分裂,IC50分别为12μM和19 μM。
ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 14(21):24144-24159
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Adv Sci (Weinh), 2021, e2103360
S1940 Levofloxacin Levofloxacin (Fluoroquinolone) 是一种宽谱的的抗生素类 topoisomerase IItopoisomerase IV抑制剂,用于治疗呼吸道,尿道及消化道感染。
Adv Healthc Mater, 2022, e2102117
Exp Ther Med, 2021, 21(4):332
Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9
S1393 Pirarubicin (NSC-333054) Pirarubicin (NSC-333054)是一种蒽环类抗生素,同时也是一种DNA/RNA合成抑制剂,掺入DNA并与topoisomerase II相互作用,是一种抗肿瘤药物。
Cell Death Dis, 2022, 13(5):492
Int J Nanomedicine, 2021, 16:951-976
Pharmaceuticals (Basel), 2020, 14(1)E22
S1464 Marbofloxacin Marbofloxacin是有效的抗生素,抑制细菌DNA复制。
S2027 Ciprofloxacin Ciprofloxacin (Bay o 9867) 是一种喹诺酮类 抗生素, 具有广谱有效的抗菌活性,MIC90为0.024-6 μM。
Environ Mol Mutagen, 2019, 60(6):513-533
S2492 Novobiocin Sodium (NSC 2382) Novobiocin Sodium (NSC 2382, Albamycin, Cathomycin)是一种非常有效的细菌DNA旋转酶和人体有机阴离子转运体,作用于hOAT1,hOAT3和hOAT4,Ki分别为14.87±0.40μM, 4.77±1.12μM 和 90.50±7.50μM。
Mol Cancer Ther, 2021, 10.1158/1535-7163.MCT-21-0215
Nat Cancer, 2021, 2(6):598-610
Mol Syst Biol, 2018, 14(3):e7858
S1756 Enoxacin Enoxacin (AT-2266, CI919, Pd107779, NSC 629661) 是一种口服的广谱喹诺酮类抗菌剂,用于治疗尿路感染和淋病。常见的副作用有失眠。
J Virol, 2020, 17;94(3) pii: e01233-19
S1463 Ofloxacin Ofloxacin (DL8280) 是一种合成的广谱抗菌剂。
S1509 Norfloxacin Norfloxacin (MK-0366) 是一种广谱抗生素。Norfloxacin (MK-0366) 的作用靶点为 bacterial gyrasetopoisomerase IV
S1327 Ellagic acid Ellagic acid (Elagostasine, Gallogen)具有抗增殖和抗氧化性能。
Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9
Kaohsiung J Med Sci, 2020, 6
Nutr Cancer, 2017, 69(7):1088-1098
S2328 Nalidixic acid Nalidixic acid (NSC-82174) 是一种合成的1,8-二氮杂萘类抗菌剂,具有有限的抗菌谱,抑制细菌DNA促旋酶的A亚基。
Hum Mol Genet, 2020, ddaa244
Int J Mol Sci, 2018, 19(6)
S7261 Beta-Lapachone Beta-Lapachone (β-Lapachone, ARQ-501)是一种选择性的DNA topoisomerase I(DNA拓扑异构酶I)抑制剂,对DNA拓扑异构酶II或连接酶无抑制作用。Phase 2。
Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454
Free Radic Biol Med, 2021, 173:64-69
Front Pharmacol, 2021, 12:766909
S4006 Clinafloxacin Clinafloxacin (CI-960, PD127391, AM-1091) 是一种氟喹诺酮类药物,可以抑制肺炎双球菌中 DNA旋转酶和拓扑异构酶IV。
S6747 SW-044248 SW-044248是非经典的Topo1抑制剂,对非小细胞肺癌细胞具有选择性毒性作用。
S5008 Ciprofloxacin hydrochloride Ciprofloxacin (CPX, Cetraxal, Ciloxan, Cipro, Bay-09867) hydrochloride 是一种氟喹诺酮盐酸盐,一种具有广谱抗菌活性的β-二酮类抗生素。Ciprofloxacin 是细菌 DNA gyrase (一种 Type II topoisomerases 亚型) 的抑制剂。
S4119 Pefloxacin Mesylate Dihydrate Pefloxacin Mesylate Dihydrate (1589 RB)是第三代氟喹诺酮类抗菌药,可以抑制拓扑异构酶II的活性和DNA复制。
S5627 Amsacrine hydrochloride Amsacrine hydrochloride (m-AMSA, acridinyl anisidide) is the hydrochloride salt form of amsacrine, which is an inhibitor of topoisomerase II with antineoplastic activity.
S5964 Gatifloxacin hydrochloride Gatifloxacin (AM-1155, CG5501, BMS-206584, PD135432) hydrochloride 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素,具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin hydrochloride 可抑制II型细菌 topoisomerases,对金黄色葡萄球菌拓扑异构酶IV和大肠杆菌DNA促旋酶的IC50值分别为 13.8 μg/ml 和 0.109 μg/ml。
S2064 Balofloxacin Balofloxacin (Q-35)是一种喹诺酮类抗生素,通过干扰DNA促旋酶,而抑制细菌DNA合成。
S5026 Irinotecan hydrochloride Irinotecan (CPT-11, (+)-Irinotecan) hydrochloride 是一种 Topoisomerase I (Topo I) 的抑制剂,对LoVo细胞和HT-29细胞具有细胞毒性,对应的IC50值分别为15.8 μM和5.17 μM。
Cancers (Basel), 2022, 14(5)1230
Biomedicines, 2022, 10(2)438
Biomaterials, 2021, 280:121276
S2271 Berberine chloride (NSC 646666) Berberine chloride (NSC 646666, Natural Yellow 18)是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3caspase 8,分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1Bcl-2Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNKp38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase III 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。
J Biomol Struct Dyn, 2022, 1-11
Front Pharmacol, 2021, 12:632201
Molecules, 2021, 26(5)1210
S4604 Levofloxacin hydrate Levofloxacin (Levaquin, Tavanic, Quixin, Iquix, Cravit) 是一种广谱的第三代氟喹诺酮抗生素,是氧氟沙星具有光学活性的L型异构体,具有抗菌活性。它通过抑制DNA gyrase(细菌topoisomerase II) 发挥作用。
Adv Healthc Mater, 2022, e2102117
Exp Ther Med, 2021, 21(4):332
Front Microbiol, 2020, 10:2936
S0093 Genz-644282 Genz-644282 是一种非喜树碱类的 topoisomerase I (Topo I) 的抑制剂,具有较强的细胞毒性,平均IC50值为1.2 nM (范围为0.2 nM-21.9 nM)。Genz-644282可用于癌症研究。
S2423 (S)-10-Hydroxycamptothecin (S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT)是DNA拓扑异构酶I抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。
Nat Commun, 2022, 13(1):2861
ACS Appl Mater Interfaces, 2021, 13(47):56519-56529
Carcinogenesis, 2021, bgab002
S6790 Ellipticine hydrochloride Ellipticine Hydrochloride (NSC 71795, PZE)是一种有效的 DNA topoisomerase II 的抑制剂,并通过其与 cytochromes P450 (CYP)peroxidases 的氧化作用介导形成共价DNA加合物。Ellipticine Hydrochloride 是从澳大利亚的夹竹桃科常绿乔木中分离出来的具有抗肿瘤活性的天然产物。
S9321 Topotecan Topotecan is an antineoplastic agent used to treat ovarian cancer that works by inhibiting DNA topoisomerases.
Clin Transl Med, 2022, 12(5):e881
Int J Mol Sci, 2022, 23(10)5532
Nat Commun, 2021, 12(1):5404
S7518 Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Voreloxin hydrochloride (SNS-595, Vosaroxin)是强效的广谱抗肿瘤活性的Topoisomerase II抑制剂。Phase 2。
Adv Sci (Weinh), 2020, 7(21):2001018
Apoptosis, 2019, 24(11-12):849-861
Target Oncol, 2019, 14(3):351-364
S5059 Pixantrone Maleate Pixantrone (BBR-2778) 是一种新型的aza-anthracenedione化合物,具有抗肿瘤活性。它对topoisomerase II具有弱抑制活性,通过对DNA超甲基化位点烷基化,形成DNA加合物。
S3603 Betulinic acid Betulinic acid (ALS-357, Lupatic acid, Betulic acid)是一种天然的五环三萜类化合物,具有抗病毒,抗疟药,抗发炎和抗肿瘤的特性。Betulinic acid也是 NF-kB 的活化剂。Phase 1/2
Mol Ther Nucleic Acids, 2022, 28:435-449
Oxid Med Cell Longev, 2021, 2021:5519587
J Cardiovasc Pharmacol, 2021, 78(2):235-246
S5111 7-Ethylcamptothecin 7-Ethyl Camptothecin is an anti-cancer chemical that exhibits a strong activity against various murine tumors through Topo I (topoisomerase) inhibition.
S2653 9-amino-CPT (9-Aminocamptothecin) 9-amino-CPT (9-Aminocamptothecin, 9-AC, Aminocamptothecin, 9-amino-20(S)-camptothecin)是一种 Topoisomerase I 抑制剂并具有有效的抗癌活性。9-amino-CPT (9-Aminocamptothecin) 是喜树碱的一种具有活性的、不溶于水的衍生物。
S3898 Hydroxy Camptothecine Hydroxy Camptothecine (10-Hydroxycamptothecin, Hydroxycamptothecine) is a cell-permeable powerful DNA topoisomerase I inhibitor. It has selective inhibitory effect on the phosphorylation of histone H1 and H3, but less effect on other histones.
Life Sci, 2020, 246:117428
S2288 Rubitecan Rubitecan (9-NC, 9-Nitro-camptothecin, Partaject Orathecin, Partaject rubitecan, RFS 2000) 是一种 拓扑异构酶I topoisomerase I 的抑制剂,从中国喜树的树皮和叶子中提取。Rubitecan 也是一种具有抗肿瘤活性的口服喜树碱。
S6631 Belotecan (CKD-602) hydrochloride Belotecan (CKD-602)是有效的DNA topoisomerase I抑制剂,可对多种类型的肿瘤发挥抗癌活性。
S3181 Flumequine Flumequine是一种人工合成的化疗用抗生素,抑制拓扑异构酶II, IC50为15 μM。
S9634 Phenoxodiol (Haginin E) Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) 是一种具有抗肿瘤活性的异黄酮类似物,可激活 caspase 系统,抑制 XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis),并破坏 FLICE inhibitory protein (FLIP) 的表达,从而导致肿瘤细胞凋亡。Phenoxodiol 也抑制 DNA topoisomerase II
Anticancer Res, 2018, 38(10):5709-5716
S1208 Doxorubicin (Adriamycin) HCl Doxorubicin (Adriamycin, NSC 123127, DOX, Hydroxydaunorubicin) HCl是一种抗生素类试剂,可抑制DNA topoisomerase II,并在肿瘤细胞中诱导DNA损伤、线粒体自噬和凋亡。Doxorubicin 可降低 AMPK的基础磷酸化。Doxorubicin 可应用于HIV感染病人的联合治疗,但是在免疫治疗中有将HBV重活化的风险。
Adv Sci (Weinh), 2022, e2103332
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
Bioact Mater, 2022, 18:459-470
S1225 Etoposide (VP-16) Etoposide (VP-16, VP-16213) 是一种鬼臼毒素的半合成衍生物,通过抑制topoisomerase II 活性而抑制DNA合成。Etoposide可诱导自噬、线粒体自噬和细胞凋亡。
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00085-5
Nat Commun, 2022, 13(1):1714
Dev Cell, 2022, 57(5):638-653.e5
S1288 Camptothecin (NSC-100880) Camptothecin (NSC-100880, CPT, Campathecin, (S)-(+)-Camptothecin) 是一种特异性的DNA拓扑异构酶I (Topo I)抑制剂,IC50为0.68 μM。Camptothecin 在癌细胞中可通过microRNA-125b介导的线粒体信号通路来诱导凋亡。Phase 2。
Sci Adv, 2022, 8(3):eabj8357
Cell Rep, 2022, 38(12):110536
Elife, 2022, 11e70726
S1231 Topotecan (NSC609699) HCl Topotecan HCl (NSC609699, Nogitecan, SKFS 104864A) 是一种拓扑异构酶I抑制剂,作用于MCF-7 Luc细胞和DU-145 Luc细胞,无细胞试验中IC50分别为13 nM和2 nM。Topotecan HCl 可诱导自噬和凋亡。
Clin Transl Med, 2022, 12(5):e881
Int J Mol Sci, 2022, 23(10)5532
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S1198 Irinotecan (CPT-11) Irinotecan (CPT-11, (+)-Irinotecan)是一种Topoisomerase I抑制剂,作用于LoVo细胞和HT-29细胞,IC50分别为15.8 μM和5.17 μM。
Cancers (Basel), 2022, 14(5)1230
Cancer Cell, 2021, 39(4):566-579.e7
J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2021, 10.1002/jcsm.12703
S8942New Suramin sodium salt Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt)是一种可逆性和竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶(protein-tyrosine phosphatase, PTPase)抑制剂,也是sirtuins拓扑异构酶II (topoisomerase II)SARS-CoV-2RNA依赖的RNA聚合酶(RNA-dependent RNA polymerase, RdRp)的有效抑制剂。
E0459New Robinetin Robinetin能剂量依赖性地抑制艾滋病病毒整合酶(HIV integrase)的分裂和整合,抑制变形杆菌的DNA合成,金黄色葡萄球菌的RNA合成,也能高效抑制蛋黄卵凝脂(egg yolk phosphatidylcholine, EYPC)膜脂过氧化和血红蛋白A (hemoglobin A, HbA)糖基化。
S8999New Exatecan Mesylate Exatecan Mesylate (DX-8951f) 是喜树碱的水溶性非前体药物类似物,对拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 具有显着的抑制作用,IC50 为 0.975 μg/ml。
S1228 Idarubicin HCl Idarubicin HCl (4-demethoxydaunorubicin, NSC256439, 4-DMDR) 是蒽环类抗生素Idarubicin的盐酸盐形式,抑制MCF-7细胞中的 DNA拓扑异构酶II (topo II),无细胞试验中IC50为3.3 ng/mL。Idarubicin 可诱导mTOR依赖的细胞毒素的自噬。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Cancers (Basel), 2021, 13(14)3586
Biomolecules, 2021, 11(8)1128
S1223 Epirubicin (IMI 28) HCl Epirubicin HCl (IMI 28, NSC 256942, 4'-epidoxorubicin)是阿霉素的半合成L-阿拉伯糖衍生物,通过抑制拓扑异构酶而具有抗肿瘤作用。Epirubicin 可诱导凋亡。
Mol Med, 2022, 28(1):49
Bioengineered, 2022, 13(5):12888-12898
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S2485 Mitoxantrone (NSC-301739) 2HCl Mitoxantrone 2HCl (NSC-301739) 是Mitoxantrone的盐酸盐形式。Mitoxantrone 是一种 type II topoisomeraseprotein kinase C (PKC)的抑制剂,对于PKC的IC50值为 8.5 μM。Mitoxantrone 可抑制MCF-7/wt cells的细胞增殖,对应的IC50值为0.42 μM。Mitoxantrone 还可诱导细胞凋亡。
J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Cancers (Basel), 2021, 13(8)1954
S3035 Daunorubicin (RP 13057) HCl Daunorubicin HCl (Daunomycin, RP 13057, Rubidomycin)抑制DNA和RNA合成,无细胞试验中抑制DNA合成的Ki为0.02 μM。Daunorubicin 是 topoisomerase II 的抑制剂并可诱导凋亡。
Nat Cell Biol, 2022, 10.1038/s41556-021-00814-7
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J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213
S1465 Moxifloxacin (BAY12-8039) HCl Moxifloxacin (BAY12-8039) 是一种第四代喹诺酮类抗菌剂。
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Front Microbiol, 2018, 6:336
J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47
S2217 Irinotecan (CPT-11) HCl Trihydrate Irinotecan (CPT-11)通过抑制Topoisomerase 1(拓扑异构酶1)而防止DNA解链。
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):219
Cancers (Basel), 2022, 14(8)1968
Cancers (Basel), 2022, 14(5)1230
S4908 SN-38 SN-38 (NK012)是CPT-11的一种活性代谢物,抑制DNA topoisomerase I,DNA合成,并造成频繁的DNA单链断裂。SN-38 可诱导自噬。
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Clin Transl Med, 2022, 12(5):e881
Biomedicines, 2022, 10(3)638
S1367 Amonafide Amonafide (NSC308847, AS1413) 通过topoisomerase II(拓扑异构酶II)介导导致蛋白相关的DNA链断裂,但不会产生拓扑异构酶I介导的DNA裂解。Phase 3。
Nat Commun, 2019, 10(1):4217
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S1787 Teniposide Teniposide (NSC 122819, VM-26) 是一种化疗药物,主要用于治疗儿童急性淋巴细胞性白血病(ALL)。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
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Nat Commun, 2021, 12(1):6813
S1340 Gatifloxacin Gatifloxacin (AM-1155, CG5501, BMS-206584)是第四代喹诺酮类抗生素。
Cancer Discov, 2020, CD-20-0160
Biochem Pharmacol, 2015, 95(4):227-37
S1222 Dexrazoxane HCl (ICRF-187) Dexrazoxane HCl (ICRF-187, ADR-529)是一种胞内铁螯合剂,能够减少氧自由基 的生成,是心脏保护剂。也是topoisomerase II的抑制剂。
PLoS Genet, 2019, 15(2):e1007925
J Virol, 2019, 93(11)
EMBO Rep, 2017, 18(8):1412-1428
S1342 Genistein (NPI 031L) Genistein (NPI 031L)是一种来源于大豆的植物雌激素,是一种高特异性的蛋白酪氨酸激酶(PTK) 的抑制剂,在NIH-3T3细胞中通过EGF或者胰岛素介导而抑制有丝分裂,IC50分别为12μM和19 μM。
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S1940 Levofloxacin Levofloxacin (Fluoroquinolone) 是一种宽谱的的抗生素类 topoisomerase IItopoisomerase IV抑制剂,用于治疗呼吸道,尿道及消化道感染。
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Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9
S1393 Pirarubicin (NSC-333054) Pirarubicin (NSC-333054)是一种蒽环类抗生素,同时也是一种DNA/RNA合成抑制剂,掺入DNA并与topoisomerase II相互作用,是一种抗肿瘤药物。
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Int J Nanomedicine, 2021, 16:951-976
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S1464 Marbofloxacin Marbofloxacin是有效的抗生素,抑制细菌DNA复制。
S2027 Ciprofloxacin Ciprofloxacin (Bay o 9867) 是一种喹诺酮类 抗生素, 具有广谱有效的抗菌活性,MIC90为0.024-6 μM。
Environ Mol Mutagen, 2019, 60(6):513-533
S2492 Novobiocin Sodium (NSC 2382) Novobiocin Sodium (NSC 2382, Albamycin, Cathomycin)是一种非常有效的细菌DNA旋转酶和人体有机阴离子转运体,作用于hOAT1,hOAT3和hOAT4,Ki分别为14.87±0.40μM, 4.77±1.12μM 和 90.50±7.50μM。
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S1756 Enoxacin Enoxacin (AT-2266, CI919, Pd107779, NSC 629661) 是一种口服的广谱喹诺酮类抗菌剂,用于治疗尿路感染和淋病。常见的副作用有失眠。
J Virol, 2020, 17;94(3) pii: e01233-19
S1463 Ofloxacin Ofloxacin (DL8280) 是一种合成的广谱抗菌剂。
S1509 Norfloxacin Norfloxacin (MK-0366) 是一种广谱抗生素。Norfloxacin (MK-0366) 的作用靶点为 bacterial gyrasetopoisomerase IV
S1327 Ellagic acid Ellagic acid (Elagostasine, Gallogen)具有抗增殖和抗氧化性能。
Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9
Kaohsiung J Med Sci, 2020, 6
Nutr Cancer, 2017, 69(7):1088-1098
S2328 Nalidixic acid Nalidixic acid (NSC-82174) 是一种合成的1,8-二氮杂萘类抗菌剂,具有有限的抗菌谱,抑制细菌DNA促旋酶的A亚基。
Hum Mol Genet, 2020, ddaa244
Int J Mol Sci, 2018, 19(6)
S7261 Beta-Lapachone Beta-Lapachone (β-Lapachone, ARQ-501)是一种选择性的DNA topoisomerase I(DNA拓扑异构酶I)抑制剂,对DNA拓扑异构酶II或连接酶无抑制作用。Phase 2。
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Front Pharmacol, 2021, 12:766909
S4006 Clinafloxacin Clinafloxacin (CI-960, PD127391, AM-1091) 是一种氟喹诺酮类药物,可以抑制肺炎双球菌中 DNA旋转酶和拓扑异构酶IV。
S6747 SW-044248 SW-044248是非经典的Topo1抑制剂,对非小细胞肺癌细胞具有选择性毒性作用。
S5008 Ciprofloxacin hydrochloride Ciprofloxacin (CPX, Cetraxal, Ciloxan, Cipro, Bay-09867) hydrochloride 是一种氟喹诺酮盐酸盐,一种具有广谱抗菌活性的β-二酮类抗生素。Ciprofloxacin 是细菌 DNA gyrase (一种 Type II topoisomerases 亚型) 的抑制剂。
S4119 Pefloxacin Mesylate Dihydrate Pefloxacin Mesylate Dihydrate (1589 RB)是第三代氟喹诺酮类抗菌药,可以抑制拓扑异构酶II的活性和DNA复制。
S5627 Amsacrine hydrochloride Amsacrine hydrochloride (m-AMSA, acridinyl anisidide) is the hydrochloride salt form of amsacrine, which is an inhibitor of topoisomerase II with antineoplastic activity.
S5964 Gatifloxacin hydrochloride Gatifloxacin (AM-1155, CG5501, BMS-206584, PD135432) hydrochloride 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素,具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin hydrochloride 可抑制II型细菌 topoisomerases,对金黄色葡萄球菌拓扑异构酶IV和大肠杆菌DNA促旋酶的IC50值分别为 13.8 μg/ml 和 0.109 μg/ml。
S2064 Balofloxacin Balofloxacin (Q-35)是一种喹诺酮类抗生素,通过干扰DNA促旋酶,而抑制细菌DNA合成。
S5026 Irinotecan hydrochloride Irinotecan (CPT-11, (+)-Irinotecan) hydrochloride 是一种 Topoisomerase I (Topo I) 的抑制剂,对LoVo细胞和HT-29细胞具有细胞毒性,对应的IC50值分别为15.8 μM和5.17 μM。
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Biomaterials, 2021, 280:121276
S2271 Berberine chloride (NSC 646666) Berberine chloride (NSC 646666, Natural Yellow 18)是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3caspase 8,分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1Bcl-2Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNKp38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase III 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。
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Front Pharmacol, 2021, 12:632201
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S4604 Levofloxacin hydrate Levofloxacin (Levaquin, Tavanic, Quixin, Iquix, Cravit) 是一种广谱的第三代氟喹诺酮抗生素,是氧氟沙星具有光学活性的L型异构体,具有抗菌活性。它通过抑制DNA gyrase(细菌topoisomerase II) 发挥作用。
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Front Microbiol, 2020, 10:2936
S0093 Genz-644282 Genz-644282 是一种非喜树碱类的 topoisomerase I (Topo I) 的抑制剂,具有较强的细胞毒性,平均IC50值为1.2 nM (范围为0.2 nM-21.9 nM)。Genz-644282可用于癌症研究。
S2423 (S)-10-Hydroxycamptothecin (S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT)是DNA拓扑异构酶I抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。
Nat Commun, 2022, 13(1):2861
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Carcinogenesis, 2021, bgab002
S6790 Ellipticine hydrochloride Ellipticine Hydrochloride (NSC 71795, PZE)是一种有效的 DNA topoisomerase II 的抑制剂,并通过其与 cytochromes P450 (CYP)peroxidases 的氧化作用介导形成共价DNA加合物。Ellipticine Hydrochloride 是从澳大利亚的夹竹桃科常绿乔木中分离出来的具有抗肿瘤活性的天然产物。
S9321 Topotecan Topotecan is an antineoplastic agent used to treat ovarian cancer that works by inhibiting DNA topoisomerases.
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Nat Commun, 2021, 12(1):5404
S7518 Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Voreloxin hydrochloride (SNS-595, Vosaroxin)是强效的广谱抗肿瘤活性的Topoisomerase II抑制剂。Phase 2。
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Apoptosis, 2019, 24(11-12):849-861
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S5059 Pixantrone Maleate Pixantrone (BBR-2778) 是一种新型的aza-anthracenedione化合物,具有抗肿瘤活性。它对topoisomerase II具有弱抑制活性,通过对DNA超甲基化位点烷基化,形成DNA加合物。
S3603 Betulinic acid Betulinic acid (ALS-357, Lupatic acid, Betulic acid)是一种天然的五环三萜类化合物,具有抗病毒,抗疟药,抗发炎和抗肿瘤的特性。Betulinic acid也是 NF-kB 的活化剂。Phase 1/2
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S5111 7-Ethylcamptothecin 7-Ethyl Camptothecin is an anti-cancer chemical that exhibits a strong activity against various murine tumors through Topo I (topoisomerase) inhibition.
S2653 9-amino-CPT (9-Aminocamptothecin) 9-amino-CPT (9-Aminocamptothecin, 9-AC, Aminocamptothecin, 9-amino-20(S)-camptothecin)是一种 Topoisomerase I 抑制剂并具有有效的抗癌活性。9-amino-CPT (9-Aminocamptothecin) 是喜树碱的一种具有活性的、不溶于水的衍生物。
S3898 Hydroxy Camptothecine Hydroxy Camptothecine (10-Hydroxycamptothecin, Hydroxycamptothecine) is a cell-permeable powerful DNA topoisomerase I inhibitor. It has selective inhibitory effect on the phosphorylation of histone H1 and H3, but less effect on other histones.
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S2288 Rubitecan Rubitecan (9-NC, 9-Nitro-camptothecin, Partaject Orathecin, Partaject rubitecan, RFS 2000) 是一种 拓扑异构酶I topoisomerase I 的抑制剂,从中国喜树的树皮和叶子中提取。Rubitecan 也是一种具有抗肿瘤活性的口服喜树碱。
S6631 Belotecan (CKD-602) hydrochloride Belotecan (CKD-602)是有效的DNA topoisomerase I抑制剂,可对多种类型的肿瘤发挥抗癌活性。
S3181 Flumequine Flumequine是一种人工合成的化疗用抗生素,抑制拓扑异构酶II, IC50为15 μM。
S9634 Phenoxodiol (Haginin E) Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) 是一种具有抗肿瘤活性的异黄酮类似物,可激活 caspase 系统,抑制 XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis),并破坏 FLICE inhibitory protein (FLIP) 的表达,从而导致肿瘤细胞凋亡。Phenoxodiol 也抑制 DNA topoisomerase II
Anticancer Res, 2018, 38(10):5709-5716
S8942New Suramin sodium salt Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt)是一种可逆性和竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶(protein-tyrosine phosphatase, PTPase)抑制剂,也是sirtuins拓扑异构酶II (topoisomerase II)SARS-CoV-2RNA依赖的RNA聚合酶(RNA-dependent RNA polymerase, RdRp)的有效抑制剂。
E0459New Robinetin Robinetin能剂量依赖性地抑制艾滋病病毒整合酶(HIV integrase)的分裂和整合,抑制变形杆菌的DNA合成,金黄色葡萄球菌的RNA合成,也能高效抑制蛋黄卵凝脂(egg yolk phosphatidylcholine, EYPC)膜脂过氧化和血红蛋白A (hemoglobin A, HbA)糖基化。
S8999New Exatecan Mesylate Exatecan Mesylate (DX-8951f) 是喜树碱的水溶性非前体药物类似物,对拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 具有显着的抑制作用,IC50 为 0.975 μg/ml。
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