Topoisomerase

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

Topoisomerase产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1208

Doxorubicin (Adriamycin) HCl

Doxorubicin (Adriamycin, NSC 123127, DOX) HCl是一种抗生素类试剂,可抑制DNA topoisomerase II,并在肿瘤细胞中诱导DNA损伤、线粒体自噬和凋亡。Doxorubicin 可降低 AMPK的基础磷酸化。Doxorubicin 可应用于HIV感染病人的联合治疗,但是在免疫治疗中有将HBV重活化的风险。

S1225

Etoposide

Etoposide (VP-16, VP-16213) 是一种鬼臼毒素的半合成衍生物,通过抑制topoisomerase II 活性而抑制DNA合成。Etoposide可诱导自噬、线粒体自噬和细胞凋亡。

S1288

Camptothecin

Camptothecin (NSC-100880)是一种特异性的DNA拓扑异构酶I (Topo I)抑制剂,IC50为0.68 μM。Camptothecin 在癌细胞中可通过microRNA-125b介导的线粒体信号通路来诱导凋亡。Phase 2。

S1231

Topotecan HCl

Topotecan HCl (NSC609699, Nogitecan, SKFS 104864A) 是一种拓扑异构酶I抑制剂,作用于MCF-7 Luc细胞和DU-145 Luc细胞,无细胞试验中IC50分别为13 nM和2 nM。Topotecan HCl 可诱导自噬和凋亡。

S1198New

Irinotecan

Irinotecan是一种Topoisomerase I抑制剂,作用于LoVo细胞和HT-29细胞,IC50分别为15.8 μM和5.17 μM。

S2653New

9-amino-CPT (9-Aminocamptothecin)

9-amino-CPT (9-Aminocamptothecin) 是一种 Topoisomerase I 抑制剂并具有有效的抗癌活性。9-amino-CPT (9-Aminocamptothecin) 是喜树碱的一种具有活性的、不溶于水的衍生物。

S6790New

Ellipticine hydrochloride

Ellipticine Hydrochloride 是一种有效的 DNA topoisomerase II 的抑制剂,并通过其与 cytochromes P450 (CYP)peroxidases 的氧化作用介导形成共价DNA加合物。Ellipticine Hydrochloride 是从澳大利亚的夹竹桃科常绿乔木中分离出来的具有抗肿瘤活性的天然产物。

S0093New

Genz-644282

Genz-644282 是一种非喜树碱类的 topoisomerase I (Topo I) 的抑制剂,具有较强的细胞毒性,平均IC50值为1.2 nM (范围为0.2 nM-21.9 nM)。Genz-644282可用于癌症研究。

S2288New

Rubitecan

Rubitecan 是一种 拓扑异构酶I topoisomerase I 的抑制剂,从中国喜树的树皮和叶子中提取。Rubitecan 也是一种具有抗肿瘤活性的口服喜树碱。

S6747New

SW-044248

SW-044248是非经典的Topo1抑制剂,对非小细胞肺癌细胞具有选择性毒性作用。

S6631New

Belotecan (CKD-602) hydrochloride

Belotecan (CKD-602)是有效的DNA topoisomerase I抑制剂,可对多种类型的肿瘤发挥抗癌活性。

S1228

Idarubicin HCl

Idarubicin HCl (4-demethoxydaunorubicin, NSC256439, 4-DMDR) 是蒽环类抗生素Idarubicin的盐酸盐形式,抑制MCF-7细胞中的 DNA拓扑异构酶II (topo II),无细胞试验中IC50为3.3 ng/mL。Idarubicin 可诱导mTOR依赖的细胞毒素的自噬。

S1223

Epirubicin HCl

Epirubicin HCl (4'-epidoxorubicin) 是阿霉素的半合成L-阿拉伯糖衍生物,通过抑制拓扑异构酶而具有抗肿瘤作用。Epirubicin 可诱导凋亡。

S2485

Mitoxantrone 2HCl

Mitoxantrone 2HCl (NSC-301739) 是Mitoxantrone的盐酸盐形式。Mitoxantrone 是一种 type II topoisomeraseprotein kinase C (PKC)的抑制剂,对于PKC的IC50值为 8.5 μM。Mitoxantrone 可抑制MCF-7/wt cells的细胞增殖,对应的IC50值为0.42 μM。Mitoxantrone 还可诱导细胞凋亡。

S3035

Daunorubicin HCl

Daunorubicin HCl抑制DNA和RNA合成,无细胞试验中抑制DNA合成的Ki为0.02 μM。Daunorubicin 是 topoisomerase II 的抑制剂并可诱导凋亡。

S1465

Moxifloxacin HCl

Moxifloxacin (BAY12-8039) 是一种第四代喹诺酮类抗菌剂。

S2217

Irinotecan HCl Trihydrate

Irinotecan HCl Trihydrate通过抑制Topoisomerase 1(拓扑异构酶1)而防止DNA解链。

S4908

SN-38

SN-38 是CPT-11的一种活性代谢物,抑制DNA topoisomerase I,DNA合成,并造成频繁的DNA单链断裂。SN-38 可诱导自噬。

S1367

Amonafide

Amonafide (NSC308847, AS1413) 通过topoisomerase II(拓扑异构酶II)介导导致蛋白相关的DNA链断裂,但不会产生拓扑异构酶I介导的DNA裂解。Phase 3。

S1787

Teniposide

Teniposide (NSC 122819, VM-26) 是一种化疗药物,主要用于治疗儿童急性淋巴细胞性白血病(ALL)。

S1340

Gatifloxacin

Gatifloxacin (AM-1155, CG5501, BMS-206584)是第四代喹诺酮类抗生素。

S1222

Dexrazoxane HCl (ICRF-187)

Dexrazoxane HCl (ICRF-187, ADR-529)是一种胞内铁螯合剂,能够减少氧自由基 的生成,是心脏保护剂。也是topoisomerase II的抑制剂。

S1342

Genistein

Genistein是一种来源于大豆的植物雌激素,是一种高特异性的蛋白酪氨酸激酶(PTK) 的抑制剂,在NIH-3T3细胞中通过EGF或者胰岛素介导而抑制有丝分裂,IC50分别为12μM和19 μM。

S1940

Levofloxacin

Levofloxacin (Fluoroquinolone) 是一种宽谱的的抗生素类 topoisomerase IItopoisomerase IV抑制剂,用于治疗呼吸道,尿道及消化道感染。

S1393

Pirarubicin

Pirarubicin是一种蒽环类抗生素,同时也是一种DNA/RNA合成抑制剂,掺入DNA并与topoisomerase II相互作用,是一种抗肿瘤药物。

S1464

Marbofloxacin

Marbofloxacin是有效的抗生素,抑制细菌DNA复制。

S2027

Ciprofloxacin

Ciprofloxacin (Bay o 9867) 是一种喹诺酮类 抗生素, 具有广谱有效的抗菌活性,MIC90为0.024-6 μM。

S2492

Novobiocin Sodium

Novobiocin Sodium 是一种非常有效的细菌DNA旋转酶和人体有机阴离子转运体,作用于hOAT1,hOAT3和hOAT4,Ki分别为14.87±0.40μM, 4.77±1.12μM 和 90.50±7.50μM。

S1756

Enoxacin

Enoxacin (AT-2266, CI919, Pd107779, NSC 629661) 是一种口服的广谱喹诺酮类抗菌剂,用于治疗尿路感染和淋病。常见的副作用有失眠。

S1463

Ofloxacin

Ofloxacin (DL8280) 是一种合成的广谱抗菌剂。

S1509

Norfloxacin

Norfloxacin (MK-0366)是一种广谱抗生素。

S1327

Ellagic acid

Ellagic acid (Elagostasine, Gallogen)具有抗增殖和抗氧化性能。

S2328

Nalidixic acid

Nalidixic acid (NSC-82174) 是一种合成的1,8-二氮杂萘类抗菌剂,具有有限的抗菌谱,抑制细菌DNA促旋酶的A亚基。

S7261

Beta-Lapachone

Beta-Lapachone是一种选择性的DNA topoisomerase I(DNA拓扑异构酶I)抑制剂,对DNA拓扑异构酶II或连接酶无抑制作用。Phase 2。

S4006

Clinafloxacin

Clinafloxacin (CI-960, PD127391, AM-1091) 是一种氟喹诺酮类药物,可以抑制肺炎双球菌中 DNA旋转酶和拓扑异构酶IV。

S4119

Pefloxacin Mesylate Dihydrate

Pefloxacin Mesylate Dihydrate是第三代氟喹诺酮类抗菌药,可以抑制拓扑异构酶II的活性和DNA复制。

S5627

Amsacrine hydrochloride

Amsacrine hydrochloride (m-AMSA, acridinyl anisidide) is the hydrochloride salt form of amsacrine, which is an inhibitor of topoisomerase II with antineoplastic activity.

S2064

Balofloxacin

Balofloxacin是一种喹诺酮类抗生素,通过干扰DNA促旋酶,而抑制细菌DNA合成。

S4591

Nitroxoline

Nitroxoline是一种尿液抗菌剂。它是一种氟喹诺酮,具有抗细菌促旋酶活性。

S2271

Berberine chloride

Berberine chloride 是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3caspase 8,分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1Bcl-2Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNKp38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase III 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。

S4604

Levofloxacin hydrate

Levofloxacin (Levaquin, Tavanic, Quixin, Iquix, Cravit) 是一种广谱的第三代氟喹诺酮抗生素,是氧氟沙星具有光学活性的L型异构体,具有抗菌活性。它通过抑制DNA gyrase(细菌topoisomerase II) 发挥作用。

S2423

(S)-10-Hydroxycamptothecin

(S)-10-Hydroxycamptothecin是DNA拓扑异构酶I抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。

S9321

Topotecan

Topotecan is an antineoplastic agent used to treat ovarian cancer that works by inhibiting DNA topoisomerases.

S7518

Voreloxin (SNS-595) hydrochloride

Voreloxin 是强效的广谱抗肿瘤活性的Topoisomerase II抑制剂。Phase 2。

S5059

Pixantrone Maleate

Pixantrone (BBR-2778) 是一种新型的aza-anthracenedione化合物,具有抗肿瘤活性。它对topoisomerase II具有弱抑制活性,通过对DNA超甲基化位点烷基化,形成DNA加合物。

S3603

Betulinic acid

Betulinic acid (ALS-357) 是一种天然的五环三萜类化合物,具有抗病毒,抗疟药,抗发炎和抗肿瘤的特性。Betulinic acid也是 NF-kB 的活化剂。Phase 1/2

S5111

7-Ethylcamptothecin

7-Ethyl Camptothecin is an anti-cancer chemical that exhibits a strong activity against various murine tumors through Topo I (topoisomerase) inhibition.

S3898

Hydroxy Camptothecine

10-Hydroxycamptothecin is a cell-permeable powerful DNA topoisomerase I inhibitor. It has selective inhibitory effect on the phosphorylation of histone H1 and H3, but less effect on other histones.

S3181

Flumequine

Flumequine是一种人工合成的化疗用抗生素,抑制拓扑异构酶II, IC50为15 μM。

S9634New

Phenoxodiol (Haginin E)

Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) 是一种具有抗肿瘤活性的异黄酮类似物,可激活 caspase 系统,抑制 XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis),并破坏 FLICE inhibitory protein (FLIP) 的表达,从而导致肿瘤细胞凋亡。Phenoxodiol 也抑制 DNA topoisomerase II

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1208

Doxorubicin (Adriamycin) HCl

Doxorubicin (Adriamycin, NSC 123127, DOX) HCl是一种抗生素类试剂,可抑制DNA topoisomerase II,并在肿瘤细胞中诱导DNA损伤、线粒体自噬和凋亡。Doxorubicin 可降低 AMPK的基础磷酸化。Doxorubicin 可应用于HIV感染病人的联合治疗,但是在免疫治疗中有将HBV重活化的风险。

S1225

Etoposide

Etoposide (VP-16, VP-16213) 是一种鬼臼毒素的半合成衍生物,通过抑制topoisomerase II 活性而抑制DNA合成。Etoposide可诱导自噬、线粒体自噬和细胞凋亡。

S1288

Camptothecin

Camptothecin (NSC-100880)是一种特异性的DNA拓扑异构酶I (Topo I)抑制剂,IC50为0.68 μM。Camptothecin 在癌细胞中可通过microRNA-125b介导的线粒体信号通路来诱导凋亡。Phase 2。

S1231

Topotecan HCl

Topotecan HCl (NSC609699, Nogitecan, SKFS 104864A) 是一种拓扑异构酶I抑制剂,作用于MCF-7 Luc细胞和DU-145 Luc细胞,无细胞试验中IC50分别为13 nM和2 nM。Topotecan HCl 可诱导自噬和凋亡。

S1198New

Irinotecan

Irinotecan是一种Topoisomerase I抑制剂,作用于LoVo细胞和HT-29细胞,IC50分别为15.8 μM和5.17 μM。

S2653New

9-amino-CPT (9-Aminocamptothecin)

9-amino-CPT (9-Aminocamptothecin) 是一种 Topoisomerase I 抑制剂并具有有效的抗癌活性。9-amino-CPT (9-Aminocamptothecin) 是喜树碱的一种具有活性的、不溶于水的衍生物。

S6790New

Ellipticine hydrochloride

Ellipticine Hydrochloride 是一种有效的 DNA topoisomerase II 的抑制剂,并通过其与 cytochromes P450 (CYP)peroxidases 的氧化作用介导形成共价DNA加合物。Ellipticine Hydrochloride 是从澳大利亚的夹竹桃科常绿乔木中分离出来的具有抗肿瘤活性的天然产物。

S0093New

Genz-644282

Genz-644282 是一种非喜树碱类的 topoisomerase I (Topo I) 的抑制剂,具有较强的细胞毒性,平均IC50值为1.2 nM (范围为0.2 nM-21.9 nM)。Genz-644282可用于癌症研究。

S2288New

Rubitecan

Rubitecan 是一种 拓扑异构酶I topoisomerase I 的抑制剂,从中国喜树的树皮和叶子中提取。Rubitecan 也是一种具有抗肿瘤活性的口服喜树碱。

S6747New

SW-044248

SW-044248是非经典的Topo1抑制剂,对非小细胞肺癌细胞具有选择性毒性作用。

S6631New

Belotecan (CKD-602) hydrochloride

Belotecan (CKD-602)是有效的DNA topoisomerase I抑制剂,可对多种类型的肿瘤发挥抗癌活性。

S1228

Idarubicin HCl

Idarubicin HCl (4-demethoxydaunorubicin, NSC256439, 4-DMDR) 是蒽环类抗生素Idarubicin的盐酸盐形式,抑制MCF-7细胞中的 DNA拓扑异构酶II (topo II),无细胞试验中IC50为3.3 ng/mL。Idarubicin 可诱导mTOR依赖的细胞毒素的自噬。

S1223

Epirubicin HCl

Epirubicin HCl (4'-epidoxorubicin) 是阿霉素的半合成L-阿拉伯糖衍生物,通过抑制拓扑异构酶而具有抗肿瘤作用。Epirubicin 可诱导凋亡。

S2485

Mitoxantrone 2HCl

Mitoxantrone 2HCl (NSC-301739) 是Mitoxantrone的盐酸盐形式。Mitoxantrone 是一种 type II topoisomeraseprotein kinase C (PKC)的抑制剂,对于PKC的IC50值为 8.5 μM。Mitoxantrone 可抑制MCF-7/wt cells的细胞增殖,对应的IC50值为0.42 μM。Mitoxantrone 还可诱导细胞凋亡。

S3035

Daunorubicin HCl

Daunorubicin HCl抑制DNA和RNA合成,无细胞试验中抑制DNA合成的Ki为0.02 μM。Daunorubicin 是 topoisomerase II 的抑制剂并可诱导凋亡。

S1465

Moxifloxacin HCl

Moxifloxacin (BAY12-8039) 是一种第四代喹诺酮类抗菌剂。

S2217

Irinotecan HCl Trihydrate

Irinotecan HCl Trihydrate通过抑制Topoisomerase 1(拓扑异构酶1)而防止DNA解链。

S4908

SN-38

SN-38 是CPT-11的一种活性代谢物,抑制DNA topoisomerase I,DNA合成,并造成频繁的DNA单链断裂。SN-38 可诱导自噬。

S1367

Amonafide

Amonafide (NSC308847, AS1413) 通过topoisomerase II(拓扑异构酶II)介导导致蛋白相关的DNA链断裂,但不会产生拓扑异构酶I介导的DNA裂解。Phase 3。

S1787

Teniposide

Teniposide (NSC 122819, VM-26) 是一种化疗药物,主要用于治疗儿童急性淋巴细胞性白血病(ALL)。

S1340

Gatifloxacin

Gatifloxacin (AM-1155, CG5501, BMS-206584)是第四代喹诺酮类抗生素。

S1222

Dexrazoxane HCl (ICRF-187)

Dexrazoxane HCl (ICRF-187, ADR-529)是一种胞内铁螯合剂,能够减少氧自由基 的生成,是心脏保护剂。也是topoisomerase II的抑制剂。

S1342

Genistein

Genistein是一种来源于大豆的植物雌激素,是一种高特异性的蛋白酪氨酸激酶(PTK) 的抑制剂,在NIH-3T3细胞中通过EGF或者胰岛素介导而抑制有丝分裂,IC50分别为12μM和19 μM。

S1940

Levofloxacin

Levofloxacin (Fluoroquinolone) 是一种宽谱的的抗生素类 topoisomerase IItopoisomerase IV抑制剂,用于治疗呼吸道,尿道及消化道感染。

S1393

Pirarubicin

Pirarubicin是一种蒽环类抗生素,同时也是一种DNA/RNA合成抑制剂,掺入DNA并与topoisomerase II相互作用,是一种抗肿瘤药物。

S1464

Marbofloxacin

Marbofloxacin是有效的抗生素,抑制细菌DNA复制。

S2027

Ciprofloxacin

Ciprofloxacin (Bay o 9867) 是一种喹诺酮类 抗生素, 具有广谱有效的抗菌活性,MIC90为0.024-6 μM。

S2492

Novobiocin Sodium

Novobiocin Sodium 是一种非常有效的细菌DNA旋转酶和人体有机阴离子转运体,作用于hOAT1,hOAT3和hOAT4,Ki分别为14.87±0.40μM, 4.77±1.12μM 和 90.50±7.50μM。

S1756

Enoxacin

Enoxacin (AT-2266, CI919, Pd107779, NSC 629661) 是一种口服的广谱喹诺酮类抗菌剂,用于治疗尿路感染和淋病。常见的副作用有失眠。

S1463

Ofloxacin

Ofloxacin (DL8280) 是一种合成的广谱抗菌剂。

S1509

Norfloxacin

Norfloxacin (MK-0366)是一种广谱抗生素。

S1327

Ellagic acid

Ellagic acid (Elagostasine, Gallogen)具有抗增殖和抗氧化性能。

S2328

Nalidixic acid

Nalidixic acid (NSC-82174) 是一种合成的1,8-二氮杂萘类抗菌剂,具有有限的抗菌谱,抑制细菌DNA促旋酶的A亚基。

S7261

Beta-Lapachone

Beta-Lapachone是一种选择性的DNA topoisomerase I(DNA拓扑异构酶I)抑制剂,对DNA拓扑异构酶II或连接酶无抑制作用。Phase 2。

S4006

Clinafloxacin

Clinafloxacin (CI-960, PD127391, AM-1091) 是一种氟喹诺酮类药物,可以抑制肺炎双球菌中 DNA旋转酶和拓扑异构酶IV。

S4119

Pefloxacin Mesylate Dihydrate

Pefloxacin Mesylate Dihydrate是第三代氟喹诺酮类抗菌药,可以抑制拓扑异构酶II的活性和DNA复制。

S5627

Amsacrine hydrochloride

Amsacrine hydrochloride (m-AMSA, acridinyl anisidide) is the hydrochloride salt form of amsacrine, which is an inhibitor of topoisomerase II with antineoplastic activity.

S2064

Balofloxacin

Balofloxacin是一种喹诺酮类抗生素,通过干扰DNA促旋酶,而抑制细菌DNA合成。

S4591

Nitroxoline

Nitroxoline是一种尿液抗菌剂。它是一种氟喹诺酮,具有抗细菌促旋酶活性。

S2271

Berberine chloride

Berberine chloride 是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3caspase 8,分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1Bcl-2Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNKp38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase III 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。

S4604

Levofloxacin hydrate

Levofloxacin (Levaquin, Tavanic, Quixin, Iquix, Cravit) 是一种广谱的第三代氟喹诺酮抗生素,是氧氟沙星具有光学活性的L型异构体,具有抗菌活性。它通过抑制DNA gyrase(细菌topoisomerase II) 发挥作用。

S2423

(S)-10-Hydroxycamptothecin

(S)-10-Hydroxycamptothecin是DNA拓扑异构酶I抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。

S9321

Topotecan

Topotecan is an antineoplastic agent used to treat ovarian cancer that works by inhibiting DNA topoisomerases.

S7518

Voreloxin (SNS-595) hydrochloride

Voreloxin 是强效的广谱抗肿瘤活性的Topoisomerase II抑制剂。Phase 2。

S5059

Pixantrone Maleate

Pixantrone (BBR-2778) 是一种新型的aza-anthracenedione化合物,具有抗肿瘤活性。它对topoisomerase II具有弱抑制活性,通过对DNA超甲基化位点烷基化,形成DNA加合物。

S3603

Betulinic acid

Betulinic acid (ALS-357) 是一种天然的五环三萜类化合物,具有抗病毒,抗疟药,抗发炎和抗肿瘤的特性。Betulinic acid也是 NF-kB 的活化剂。Phase 1/2

S5111

7-Ethylcamptothecin

7-Ethyl Camptothecin is an anti-cancer chemical that exhibits a strong activity against various murine tumors through Topo I (topoisomerase) inhibition.

S3898

Hydroxy Camptothecine

10-Hydroxycamptothecin is a cell-permeable powerful DNA topoisomerase I inhibitor. It has selective inhibitory effect on the phosphorylation of histone H1 and H3, but less effect on other histones.

S3181

Flumequine

Flumequine是一种人工合成的化疗用抗生素,抑制拓扑异构酶II, IC50为15 μM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S9634New

Phenoxodiol (Haginin E)

Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) 是一种具有抗肿瘤活性的异黄酮类似物,可激活 caspase 系统,抑制 XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis),并破坏 FLICE inhibitory protein (FLIP) 的表达,从而导致肿瘤细胞凋亡。Phenoxodiol 也抑制 DNA topoisomerase II