Moxifloxacin (BAY12-8039) HCl
别名: Avelox, Avalox,BAY12-8039 HCl 中文名称：盐酸莫西沙星
Moxifloxacin (Avelox, Avalox,BAY12-8039 HCl) 是一种第四代喹诺酮类抗菌剂。
Moxifloxacin (BAY12-8039) HCl Chemical Structure
CAS: 186826-86-8
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产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Moxifloxacin (Avelox, Avalox,BAY12-8039 HCl) 是一种第四代喹诺酮类抗菌剂。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Moxifloxacin通过诱捕DNA-药物-酶复合物发挥作用，具体来说，其抑制了ATP依赖性的拓扑异构酶II（DNA促旋酶）和拓扑异构酶IV。Moxifloxacin在体外对M. tuberculosis H37Rv表现出有效性，MIC值为0.177 微克/毫升。Moxifloxacin具有广谱的抗革兰式阳性和革兰氏阴性菌的活性。Moxifloxacin对Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae 以及Mycoplasma pneumoniae表现出体外和临床活性。Moxifloxacin具有抗除M. tuberculosis外的分枝杆菌活性；Moxifloxacin对M. kansasii的活性高于M. avium复合体：具体来说，MIC90值，M. avium >M. intracellulare>M. kansasii，分别为4, 2 和2 微克/毫升。MIC90值, M. chelonae > M. fortuitum，分别为16和 0.5 毫克/毫升。[1] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在模拟人体疾病的小鼠体内，与用isoniazid (INH)/RIF/PZA相比，Moxifloxacin结合RIF/pyrazinamide (PZA)减少2个月的治疗时间。类似的，RIF/Moxifloxacin/PZA一周两次处理小鼠，在4个月之后达到稳定治愈，相比而言，RIF/INH/PZA每天处理一次，6个月后治愈。100毫克/千克Moxifloxacin在小鼠体内具有与INH同等的活性；在小鼠体内增加剂量到400毫克/千克Moxifloxacin导致的脾脏CFU计数比25毫克/千克INH低，尽管该区别在统计学上不显著。在肺结核小鼠模型中，AUC/MIC比率与fluoroquinolones的体内效能很好的相关。[1] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06107036 | Not yet recruiting | Healthy |
Boehringer Ingelheim |
February 26 2024 | Phase 1 |
| NCT05893862 | Recruiting | Schizophrenia |
Merck Sharp & Dohme LLC |
June 26 2023 | Phase 1 |
| NCT05878522 | Active not recruiting | Healthy |
Pfizer |
May 15 2023 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 437.89 | 分子式 | C21H24FN3O4.HCl |
| CAS号 | 186826-86-8 | SDF | Download Moxifloxacin (BAY12-8039) HCl SDF |
| Smiles | COC1=C2C(=CC(=C1N3CC4CCCNC4C3)F)C(=O)C(=CN2C5CC5)C(=O)O.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 88 mg/mL ( (200.96 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 18 mg/mL Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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