Dexrazoxane HCl (ICRF-187)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1222 别名: ADR-529 中文名称:右雷佐生盐酸盐

Dexrazoxane HCl (ICRF-187) Chemical Structure

CAS No. 149003-01-0

Dexrazoxane HCl (ICRF-187, ADR-529)是一种胞内铁螯合剂,能够减少氧自由基 的生成,是心脏保护剂。也是topoisomerase II的抑制剂。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 734.11 现货
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客户使用Selleck生产的Dexrazoxane HCl (ICRF-187)发表文献4篇:

质量管理及产品安全说明书

Topoisomerase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Dexrazoxane HCl (ICRF-187, ADR-529)是一种胞内铁螯合剂,能够减少氧自由基 的生成,是心脏保护剂。也是topoisomerase II的抑制剂。
靶点
Topo II [6]
(Cell-free assay)
体外研究

在大鼠心肌细胞中,Dexrazoxane (10 mM),临床上限制蒽环类药物的心脏毒性,防止daunorubicin诱导的细胞凋亡,但不影响高浓度anthracycline诱导的坏死。[1] 在大鼠心肌细胞中,Dexrazoxane通过结合自由的铁或松散结合的铁络合doxorubicin而发挥其心脏保护作用,从而防止或减少损害的细胞成分的位点特定的氧自由基产生。 [2] 在H9C2心肌细胞中,Dexrazoxane特异抑制doxorubicin诱导的DNA损伤γ-H2AX信号,但不影响camptothecin或过氧化氢。Dexrazoxane也诱导Top2beta的快速降解,这和doxorubicin诱导的DNA损伤的减少是相辅相成的。Dexrazoxane通过干扰Top2beta拮抗doxorubicin诱导的DNA损伤,表明Top2beta在doxorubicin心脏毒性中的作用。[3] 在H9C2心肌细胞中,Dexrazoxane在细胞内水解成其活性形式并结合铁,以防止形成超氧自由基,从而防止线粒体的破坏。[4]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-Chk1 / Chk1 / p-Chk2 / ChK2 ; 

PubMed: 25521189     


Phosphorylations of Chk1 at Ser317 (pChk1) and Chk2 at Thr68 (pChk2) were detected by Western blot. Total Chk1 and Chk2 were used as loading controls.

ATF3 / TOP2A ; 

PubMed: 25521189     


HTETOP cells expressing (+TOP2A) or depleted of TOP2A (−TOP2A) by tetracycline pre-treatment were treated with increasing concentrations of dexrazoxane (DRZ) for 24 h (A) or with 100 μM dexrazoxane for the indicated time periods (B). ATF3 and TOP2A protein levels were analysed by Western blot.

TOPOIIα / TOPOIIβ / TOPO I / PABP2 ; 

PubMed: 14978217     


Topoisomerase II is selectively retained by ICRF-187. HeLa cells exposed to ICRF-187 (50 μg/ml, 15 min) or drug solvent alone (controls) were salt-detergent extracted according to the DRT procedure, lysed for SDS-PAGE, and immunoblotted for topo IIα, topo IIβ, topo I, PABP2, and tubulin (ECL method).

25521189 14978217
体内研究 在B6D2F1小鼠中,Dexrazoxane和doxorubicin, daunorubicin或idarubicin联用减少组织病变(伤口大小和时间曲线)分别达96%,70%,87%。Dexrazoxane和doxorubicin, daunorubicin或idarubicin联用导致伤口数量以及伤口的持续时间显著减少。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[6]

- 合并
  • Cell lines: 新生大鼠心肌细胞
  • Concentrations: 30 μM
  • Incubation Time: 3 h
  • Method:

    用dexrazoxane (DEX), sobuzoxane (SOB) 或 merbarone (MER) 预处理新生大鼠心肌细胞3小时后,加入anthracyclines daunorubicin或doxorubicin孵育3小时,然后在anthracycline-free条件下孵育48小时或在hydrogen peroxide (H2O2)孵育48小时。


    (Only for Reference)
动物实验:

[7]

- 合并
  • Animal Models: female B6D2FI
  • Dosages: 62.5 mg/kg
  • Administration: i.p.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 60 mg/mL warmed (196.89 mM)
Water 60 mg/mL warmed (196.89 mM)
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 304.73
化学式

C11H16N4O4.HCl

CAS号 149003-01-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 ADR-529

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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