Irinotecan

别名: (+)-Irinotecan,CPT-11 中文名称:伊立替康

Irinotecan是一种Topoisomerase I抑制剂,作用于LoVo细胞和HT-29细胞,IC50分别为15.8 μM和5.17 μM。

Irinotecan Chemical Structure

Irinotecan Chemical Structure

CAS: 97682-44-5

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 731.23 现货
100mg 1040.94 现货
200mg 1875.81 现货
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相关信号通路图

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HCT116 cytotoxicity assay 10 μM ID50=540 nM 11965362
VM46 cytotoxicity assay 10 μM ID50=220 nM 11965362
MCF-7ADR cytotoxicity assay 10 μM ID50>500 nM 11965362
RPMI8402 cytotoxicity assay 100 μM IC50=570 nM 12747798
A-549 cytotoxicity assay ~20 μM IC50=6.528 μM 18207748
LOVO cytotoxicity assay ~20 μM IC50=9.015 μM 18207748
MCF7 cytotoxicity assay ~20 μM IC50=17.403 μM 18207748
Hep G2 Growth inhibitory assay ~10 μM IC50=5.94 μM 19796956
Hep 3B Growth inhibitory assay ~10 μM IC50=4.73 μM 19796956
Hep 2.2. Growth inhibitory assay ~10 μM IC50>10 μM 19796956
KB cytotoxicity assay ~20 μM IC50=9.83 μM 22079254
KB-vin cytotoxicity assay ~20 μM IC50>20 μM 22079254
L1210 cytotoxicity assay IC50=1.2 µM 1846923
LS174T Growth inhibitory assay IC50=1.16 μM 18479118
KB3-1 cytotoxicity assay IC50=0.68 μM 18771930
KBV-1 cytotoxicity assay IC50=40 μM 18771930
KBH5.0 cytotoxicity assay IC50=7.4 μM 18771930
A549 cytotoxicity assay IC50=4.61 μM 20371183
MDA-MB-435 cytotoxicity assay IC50=1.14 μM 20371183
LOVO cytotoxicity assay IC50=4.99 μM 20371183
MDA-MB-435 cytotoxicity assay IC50=17 μM 20942490
NCI60 Growth inhibitory assay GI50=14.1254 μM 21035334
H460 cytotoxicity assay IC50=0.015 μM 21341674
PC-3 cytotoxicity assay IC50=0.22 μM 21341674
HT29 cytotoxicity assay IC50=0.004 μM 21341674
SK-MEL-2 cytotoxicity assay IC50=0.1 μM 21341674
A375 cytotoxicity assay IC50=0.004 μM 21341674
Malme-3M cytotoxicity assay IC50=0.2 μM 21341674
DU 145 cytotoxicity assay IC50=0.2 μM 21341674
LNCaP cytotoxicity assay IC50=0.009 μM 21341674
IGROV-1 cytotoxicity assay IC50=0.03 μM 21341674
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生物活性

产品描述 Irinotecan是一种Topoisomerase I抑制剂,作用于LoVo细胞和HT-29细胞,IC50分别为15.8 μM和5.17 μM。
特性 Irinotecan是一种用于治疗转移性结直肠癌的前药。
靶点
Topo I [1]
(LoVo, HT-29 cells)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Irinotecan被羧酸酯酶活化为SN-38,从而能够与其靶点,拓扑异构酶I相互作用。IC50浓度下的Irinotecan在LoVo细胞和HT-29细胞系中诱导相似量的可裂解复合物。SN-38诱导可裂解复合物浓度依赖性形成,这在LoVo细胞和HT-29细胞系中没有明显差异。Irinotecan引起的细胞积聚显著不同,在HT-29细胞中的水平始终高于LoVo细胞。[1] Irinotecan的内酯E环和SN-38在水溶液中可逆水解,内酯形式和羧酸盐形式之间的互变取决于PH和温度。Irinotecan主要通过肝脏活化为SN-38。对于相同浓度的Irinotecan和SN-38葡糖苷酸,在肿瘤和正常组织中,β-葡糖醛酸酶介导的SN-38产率均高于Irinotecan 形成的SN-38产率。[2] Irinotecan在肠道,血浆和肿瘤组织中转化为SN-38。[3] Irinotecan在SCLC细胞系中的活性显著高于NSCLC细胞系,而在组织学分型中没有观察到SN-38有明显的差异。[4]
细胞实验 细胞系 LoVo 和 HT-29 细胞
浓度 0 μM -100 μM
孵育时间 48小时
方法 指数生长的细胞(LoVo和HT-29细胞)以每种细胞系的最佳接种数量(LoVo 细胞2×104;HT-29细胞105)接种于20 cm2 Petri培养皿。2天后,用逐渐增加浓度的Irinotecan或SN-38处理一个细胞倍增时间(LoVo 细胞24小时,HT-29细胞40 小时)。0.15 M NaCl洗涤后,细胞进一步在正常培养基中生长两个倍增时间,从胰蛋白酶-EDTA的支撑物中分离,并在血细胞计数器上计数。IC50值的估算如下:与不含Irinotecan 或SN-38培养的细胞相比,引起50%生长抑制的Irinotecan 或SN-38浓度。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在COLO320异种移植物中,Irinotecan诱导92%的最大生长抑制。[5]单剂量Irinotecan显著增加胃,十二指肠,结肠和肝脏中拓扑异构酶I与DNA的共价结合数量。同时,与对照组相比,Irinotecan治疗组的结肠黏膜细胞中DNA链断裂数量明显较高。[6]
动物实验 Animal Models 负荷COLO 320和WiDr异种移植物的雌性裸鼠
Dosages 20 mg/kg
Administration 腹腔注射给药
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05854498 Recruiting
Metastatic Colorectal Cancer
University of Wisconsin Madison|Ipsen
October 13 2023 Phase 2
NCT05732129 Not yet recruiting
Homologous Recombination Deficiency Alterations Metastatic Colorectal Cancer
Fudan University
March 1 2023 Phase 2
NCT05731518 Recruiting
Small Cell Lung Cancer
Biocity Biopharmaceutics Co. Ltd.
February 23 2023 Phase 1|Phase 2
NCT06003998 Recruiting
Colorectal Cancer|Peritoneal Metastases
Catharina Ziekenhuis Eindhoven
December 27 2022 Phase 2
NCT05277766 Recruiting
Peritoneal Carcinomatosis|Peritoneal Metastases|Colorectal Cancer|Small Bowel Cancer|Appendix Cancer|Gastric Cancer|Pancreatic Cancer|Bile Duct Cancer
University Hospital Ghent|Kom Op Tegen Kanker|University Ghent
November 21 2022 Phase 1
NCT05379790 Recruiting
Gastric Cancer|Peritoneal Metastases
Erasmus Medical Center
May 25 2022 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 586.68 分子式

C33H38N4O6

CAS号 97682-44-5 SDF Download Irinotecan SDF
Smiles CCC1=C2CN3C(=CC4=C(C3=O)COC(=O)C4(CC)O)C2=NC5=C1C=C(C=C5)OC(=O)N6CCC(CC6)N7CCCCC7
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 25 mg/mL ( (42.61 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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