Irinotecan (CPT-11)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1198 别名: (+)-Irinotecan 中文名称:伊立替康

Irinotecan (CPT-11) Chemical Structure

CAS No. 97682-44-5

Irinotecan (CPT-11, (+)-Irinotecan)是一种Topoisomerase I抑制剂,作用于LoVo细胞和HT-29细胞,IC50分别为15.8 μM和5.17 μM。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 731.23 现货
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客户使用Selleck生产的Irinotecan (CPT-11)发表文献16篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • In vitro cell uptake data showing the HA coating on HAC-PFP-DC nanoparticles significantly improves drug delivery into prostasphere and mammosphere cells enriched with CSCs. Fluorescence micrographs of mammosphere cells after incubated with the simple mixture of free DOX&CPT, PFP-DC nanoparticles, and HAC-PFPDC nanoparticles for 3 h at 37℃.

    Biomaterials, 2015, 72:74-89.. Irinotecan (CPT-11) purchased from Selleck.

  • Growth inhibitory effects of Irinotecan in human pancreatic cancer cells. Panc1 cells were plated in triplicates into 48-well plates at a density of 10,000 cells/ml. After 24 hours, complete culture medium was changed into fresh low-serum-containing medium (1% FBS) containing DMSO (control) or indicated doses of Irinotecan (Selleckchem). Cell viability 72 hours after treatment was determined by AlamarBlue assay (Invitrogen) according to manufacturer's instructions. Results are expressed as percentages of control, which was arbitrarily assigned 100% viability, and represented as the mean ± standard deviation (SD) of the tripicate wells. 

    Dr. Mikhail Menshikov of Cardiology Research Center. Irinotecan (CPT-11) purchased from Selleck.

产品安全说明书

Topoisomerase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Irinotecan (CPT-11, (+)-Irinotecan)是一种Topoisomerase I抑制剂,作用于LoVo细胞和HT-29细胞,IC50分别为15.8 μM和5.17 μM。
特性 Irinotecan是一种用于治疗转移性结直肠癌的前药。
靶点
Topo I [1]
(LoVo, HT-29 cells)
体外研究

Irinotecan被羧酸酯酶活化为SN-38,从而能够与其靶点,拓扑异构酶I相互作用。IC50浓度下的Irinotecan在LoVo细胞和HT-29细胞系中诱导相似量的可裂解复合物。SN-38诱导可裂解复合物浓度依赖性形成,这在LoVo细胞和HT-29细胞系中没有明显差异。Irinotecan引起的细胞积聚显著不同,在HT-29细胞中的水平始终高于LoVo细胞。[1] Irinotecan的内酯E环和SN-38在水溶液中可逆水解,内酯形式和羧酸盐形式之间的互变取决于PH和温度。Irinotecan主要通过肝脏活化为SN-38。对于相同浓度的Irinotecan和SN-38葡糖苷酸,在肿瘤和正常组织中,β-葡糖醛酸酶介导的SN-38产率均高于Irinotecan 形成的SN-38产率。[2] Irinotecan在肠道,血浆和肿瘤组织中转化为SN-38。[3] Irinotecan在SCLC细胞系中的活性显著高于NSCLC细胞系,而在组织学分型中没有观察到SN-38有明显的差异。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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A-549 MXLjfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= MXH+NlAh|ryP MoLDSG1UVw>? NEPX[I9KSzVyPU[uOVI5KM7:TR?= Mm\aNVgzODd5NEi=
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MCF7 Mn\4Z5l1d3SxeHnjbZR6KGG|c3H5 NELGe2p,OjBizszN MoDUSG1UVw>? M{j4eWlEPTB;MUeuOFA{KM7:TR?= NHi2XYcyQDJyN{e0PC=>
LS174T M3\R[2dzd3e2aDDpcohq[mm2b4L5JIF{e2G7 NHHleWpFVVOR M4LIVmlEPTB;MT6xOkDPxE1? M4n5cVE5PDd7MUG4
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Hep 2.2. NXThTGgxT3Kxd4ToJIlvcGmkaYTvdpkh[XO|YYm= NEXvcXF,OTBizszN NGXt[2RFVVOR MXzJR|UxRjFyIN88US=> NVLW[nhyOTl5OU[5OVY>
A549 MlL6Z5l1d3SxeHnjbZR6KGG|c3H5 MYrEUXNQ MULJR|UxRTRwNkGg{txO M4nwXFIxOzdzMUiz
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LOVO M4fZOYN6fG:2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> M4iyTWROW09? NHn3bXZKSzVyPUSuPVkh|ryP MXiyNFM4OTF6Mx?=
MDA-MB-435 M1LmW4N6fG:2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> NIXNU3BFVVOR NVnncoZNUUN3ME2xO{DPxE1? MYWyNFk1OjR7MB?=
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H460 MWPjfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= NVXkXZluTE2VTx?= NUe5eI9EUUN3ME2wMlAyPSEQvF2= M2flVVIyOzRzNke0
PC-3 NH2yTJlkgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> NEG0PFNFVVOR MWfJR|UxRTBwMkKg{txO NHTYSI0zOTN2MU[3OC=>
HT29 MonNZ5l1d3SxeHnjbZR6KGG|c3H5 NHfme3ZFVVOR M2WxVWlEPTB;MD6wNFQh|ryP NVTNO|k6OjF|NEG2O|Q>
SK-MEL-2 MY\jfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= MVHEUXNQ NGLIWGdKSzVyPUCuNUDPxE1? MX2yNVM1OTZ5NB?=
A375 M{n2OIN6fG:2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> NILBbIlFVVOR M4D1bWlEPTB;MD6wNFQh|ryP NWDkNnBoOjF|NEG2O|Q>
Malme-3M M{HDZoN6fG:2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> MXzEUXNQ MnPCTWM2OD1yLkKg{txO Mk[5NlE{PDF4N{S=
DU 145 MYLjfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= NILmfpJFVVOR M1nmN2lEPTB;MD6yJO69VQ>? NUHXb|NnOjF|NEG2O|Q>
LNCaP NHnz[5RkgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> NXfMU2htTE2VTx?= M1z2UWlEPTB;MD6wNFkh|ryP MlOxNlE{PDF4N{S=
IGROV-1 MWLjfZRwfG:6aXPpeJkh[XO|YYm= M1Hsb2ROW09? MYTJR|UxRTBwMEOg{txO M{m5UlIyOzRzNke0
KB M3fUZoN6fG:2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> NUfzd4xqhjJyIN88US=> NXHjcHZbTE2VTx?= M1zFXmlEPTB;OT64N{DPxE1? MYGyNlA4QTJ3NB?=
KB-vin MljSZ5l1d3SxeHnjbZR6KGG|c3H5 MkPqglIxKM7:TR?= MVPEUXNQ NWrSd4N2UUN3ME6yNEDPxE1? MonxNlIxPzl{NUS=

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体内研究 在COLO320异种移植物中,Irinotecan诱导92%的最大生长抑制。[5]单剂量Irinotecan显著增加胃,十二指肠,结肠和肝脏中拓扑异构酶I与DNA的共价结合数量。同时,与对照组相比,Irinotecan治疗组的结肠黏膜细胞中DNA链断裂数量明显较高。[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: LoVo 和 HT-29 细胞
  • Concentrations: 0 μM -100 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: 指数生长的细胞(LoVo和HT-29细胞)以每种细胞系的最佳接种数量(LoVo 细胞2×104;HT-29细胞105)接种于20 cm2 Petri培养皿。2天后,用逐渐增加浓度的Irinotecan或SN-38处理一个细胞倍增时间(LoVo 细胞24小时,HT-29细胞40 小时)。0.15 M NaCl洗涤后,细胞进一步在正常培养基中生长两个倍增时间,从胰蛋白酶-EDTA的支撑物中分离,并在血细胞计数器上计数。IC50值的估算如下:与不含Irinotecan 或SN-38培养的细胞相比,引起50%生长抑制的Irinotecan 或SN-38浓度。
    (Only for Reference)
动物实验:[5]
- 合并
  • Animal Models: 负荷COLO 320和WiDr异种移植物的雌性裸鼠
  • Dosages: 20 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射给药
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 7 mg/mL (11.93 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 586.68
化学式

C33H38N4O6

CAS号 97682-44-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 (+)-Irinotecan

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04866641 Not yet recruiting Drug: T-1201 Injection 100 mg Kit Advanced Solid Tumor Taivex Therapeutics Corporation July 5 2021 Phase 1
NCT04617522 Recruiting Drug: Sacituzumab Govitecan-hziy Advanced or Metastatic Solid Tumor|Liver Failure Gilead Sciences April 6 2021 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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Topoisomerase Signaling Pathway Map

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