PFK15

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7289 别名: PFK-015

PFK15 Chemical Structure

CAS No. 4382-63-2

PFK15 (PFK-015) 是一种强效的选择性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制剂,其IC50为207 nM。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 794.43 现货
RMB 807.16 现货
RMB 2801.46 现货
RMB 5644.36 现货
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客户使用Selleck生产的PFK15发表文献13篇:

客户使用该产品的3个实验数据:

  • b EdU incorporation assays indicated PFK15 inhibited the cell proliferation of Cal27 cells. c The quantitative data of the EdU incorporation assays.

    J Exp Clin Cancer Res, 2017, 36(1):7. PFK15 purchased from Selleck.

  • RA FLSs were pretreated with DMSO (as the control) or various concentrations of a specific PFKFB3 inhibitor, PFK15, for 4 h (A). The expression of IL-6, IL-8, CCL-2 and CXCL-10 was measured by real-time qPCR. The data are representative of independent experiments (means ± SEM) from10 RA patients. *P < 0.05, significantly different from control or SiC; #P < 0.05, significantly different from treatment with TNF-α alone

    Br J Pharmacol, 2017, 174(9):893-908. PFK15 purchased from Selleck.

  • (a, b) Cells were treated with the indicated concentrations of PFK15 for 12 h in the upper chambers and the lower chambers were filled with 10% FBS medium. Then, the invaded cells were stained with crystal violet and observed under a microscope with 200× magnification. Data were obtained from six randomly chosen fields and were normalized to the control group. (c) Proteins related with cell migration and invasion were detected. Phospho-FAK levels were downregulated in 7 and 9 μM while phospho-Cadherin E levels upregulated in both cell lines. Columns, mean; bars, SD. *P<0.05, compared with controls.

    PLoS One, 2016, 11(9):e0163768. PFK15 purchased from Selleck.

产品安全说明书

PFKFB抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PFK15 (PFK-015) 是一种强效的选择性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制剂,其IC50为207 nM。
靶点
PFKFB3 [1]
(Cell-free assay)
207 nM
体外研究

PFK15能够在一系列癌细胞中产生有效的生长抑制。在Jurkat T-细胞白血病细胞和H522肺腺癌细胞中,PFK15也会减少F26BP,葡萄糖摄取,和细胞内ATP水平。[1]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
Cyclin E1 / CDK2 / Cyclin D1 / CDK4 / CDK6 / E2F1 / Rb / p-Rb ; 

PubMed: 27669567     


Cells were treated with various concentration of PFK15 for 24 h. The cell cycle associated proteins were checked by western bolt assay. PFK15 treatment significantly decreased expressions of cyclin D1, cyclin E1, phosphorylated Rb and the nuclear transfactor E2F-1 levels while increased non-phosphorylated Rb protein levels in both MKN45 and AGS cell lines.

27669567
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 27669567     


Cells grown in exponential phase were exposed to the indicated concentrations of PFK15 and, after 24 h, the effects on viability were determined by trypan blue exclusion. *p<0.05, compared with the GES-1 groups. 

27669567
体内研究 在体内,PFK15有适当的药代动力学性质。PFK15 (25 毫克/千克,腹腔注射)抑制同源小鼠体内LLC肿瘤的生长,转移扩散和葡萄糖代谢。在三个人异种移植的无胸腺癌症小鼠模型中,PFK15也会产生与认证的化疗药物相似的抗癌作用。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

重组 PFKFB3 试验:

激酶反应通过在室温下将13纳克重组人PFKFB3蛋白反应混合物培育1小时进行,反应混合物包含10 μmol/L ATP,10 μmol/L F6P,和二甲基亚砜(DMSO)载体对照,3PO,或PFK15。激酶活性用Adapta Universal激酶分析测定,根据制造商的说明书和荧光以及FRET信号在Tecan Safire2板阅读器上测定。使用SigmaPlot软件生成曲线图,IC50值使用三参数Hill方程计算。
细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: 59 癌细胞系
  • Concentrations: ~30 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method:

    活性通过台盼蓝排除法确定。细胞在20%台盼蓝中培育5分钟。台盼蓝排除的细胞使用标准血细胞计计数以测定总的活细胞数。实验重复进行3次。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: LLC 异种移植的 C57Bl/6 小鼠,CT26,U-87 MG,或 BxPC-3 异种移植的 Balb/C无胸腺小鼠。
  • Dosages: 每3天25 毫克/千克
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 19 mg/mL warmed (72.99 mM)
Water Insoluble
Ethanol '2 mg/mL warmed
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+40% PEG 300+5% Tween 80+50% ddH2O
3mg/ml

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 260.29
化学式

C17 H12 N2 O

CAS号 4382-63-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 PFK-015

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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