3PO

目录号:S7639 别名: 3-(3-pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-2-propen-1-one

3PO Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 210.23

3PO是PFKFB3的小分子抑制剂,对人源重组PFKFB3蛋白的IC50为22.9 μM,而且不抑制PFK-1活性。它能够抑制葡萄糖吸收、减少胞内Fru-2,6-BP, lactate, ATP, NAD+ 和 NADH的浓度。

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产品安全说明书

phosphatase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 3PO是PFKFB3的小分子抑制剂,对人源重组PFKFB3蛋白的IC50为22.9 μM,而且不抑制PFK-1活性。它能够抑制葡萄糖吸收、减少胞内Fru-2,6-BP, lactate, ATP, NAD+ 和 NADH的浓度。
靶点
PFKFB3 [2]
()
22.9 μM
体外研究

3PO主要通过与Fru-6-P竞争,抑制PFKFB3,而不抑制纯化的PFK-1活性。在多种人源恶性血液肿瘤和癌细胞系中,3PO可显著地减缓其细胞增殖(IC50=1.4-24 μM)。相较于正常的人类气道上皮细胞,3PO选择性对转染了ras的气道上皮细胞具有抑制生长作用。3PO可引起细胞周期G2-M期阻滞[1]

体内研究 向携瘤小鼠腹腔注射0.07 mg的3PO,3PO的给药显著减少了其胞内Fru-2,6-BP的浓度、葡萄糖吸收以及肿瘤的生长。它可抑制乳腺癌、白血病和肺癌细胞的肿瘤生长[1]。向C57Bl/6小鼠静脉注射3PO,检测其在体内药代动力学参数:CL=2312 mL/min/kg, T1/2=0.3 hr, Cmax=113 ng/ml, AUC0-inf=36 ng/hr/ml。在白血病高度相关的小鼠模型中,3PO具有有效抗肿瘤活性[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: Jurkat细胞
  • Concentrations: 10 μM
  • Incubation Time: 0, 4, 8, 16, 24, 36 h
  • Method:

    将Jurkat细胞以1 × 105/mL密度铺于含10%胎牛血清和50 μg/mL gentamicin sulfate的RPMI 1640培养基中。用vehicle或10 μM 3PO处理细胞,处理时间为0, 4, 8, 16, 24 或 36 h。然后分析其细胞周期。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 携瘤小鼠(BALB/c裸鼠或C57Bl/6小鼠)
  • Formulation: DMSO
  • Dosages: 0.07 mg/g
  • Administration: i.p.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 42 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 42 mg/mL (199.78 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O
2mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 210.23
化学式

C13H10N2O

CAS号 18550-98-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 3-(3-pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-2-propen-1-one

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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