Ixazomib (MLN2238)

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S2180 中文名称：伊沙佐米

Ixazomib (MLN2238) Chemical Structure

CAS No. 1072833-77-2

Ixazomib (MLN2238)抑制20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解(β5)位点，无细胞试验中IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM，也抑制胱天蛋白酶样(β1)和胰蛋白酶样(β2)蛋白水解位点，IC50分别为31和3500 nM。Ixazomib (MLN2238)可诱导自噬。Phase 3。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 2047.74 现货
RMB 1390.99 现货
RMB 7944.55 现货
RMB 20229.3 现货
有超大折扣
大剂量询单有大折扣!

今日订购，明日送达，全国免运费！

全国免费电话：400-668-6834   |   Email：info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的Ixazomib (MLN2238)发表文献48篇：

产品安全说明书

Proteasome抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Ixazomib (MLN2238)抑制20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解(β5)位点，无细胞试验中IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM，也抑制胱天蛋白酶样(β1)和胰蛋白酶样(β2)蛋白水解位点，IC50分别为31和3500 nM。Ixazomib (MLN2238)可诱导自噬。Phase 3。
特性 MLN2238是一流的蛋白酶抑制剂，在临床前期研究中，提高药物动力学活性，药效，及抗癌活性。
靶点
20S proteasome [1]
(Cell-free assay)		 20S proteasome [1]
(Cell-free assay)
0.93 nM(Ki) 3.4 nM
体外研究

MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸，抑制20S 蛋白酶体的糜蛋白酶类(β5)水解位点，IC50为3.4 nM，Ki值为0.93 nM。更高浓度时, MLN2238也抑制20S蛋白酶体的caspase类水解 (β1)位点和胰蛋白酶类水解(β2)位点，IC50分别为31 nM和3.5 µM。MLN2238是蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂，这种可逆性存在时间依赖性。MLN2238抑制Calu-6细胞，IC50为9.7 nM。MLN2238作用于肿瘤细胞，为蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂。MLN2238和Bortezomib都为蛋白酶体的可逆抑制剂，都存在时间依赖性，但是MLN2238作用于蛋白酶体的分离半衰期比Bortezomib作用快6倍 (分别为18和110分钟)。MLN2238从蛋白酶体中分离比Bortezomib快, 与Proteasome-Glo 实验中蛋白酶体活性更快恢复一致。 MLN2238 比Bortezomib具有更高的肿瘤药效。[1] MLN2238是MLN9708的生物活性形式。[2]
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
PARP / Cleaved PARP / Caspase-3 / Cleaved Caspase-3 ; 

PubMed: 27687684     


(a-f) IMR-32 (a) NGP (b) NB-19 (c) SH-SY5Y (d) SK-N-AS (e) and LA-N-6 (f) cells were treated with 10 μM of ixazomib for various time points (0-24 hrs). The cells were then harvested at the end of the treatment, subjected to SDS-PAGE, and immunoblotted with PARP, Caspase-3, and β-actin primary antibodies. β-actin was used as a loading control for whole cell extracts in all samples.

Mcl-1 / Bcl-2 ; 

PubMed: 29348495     


Dose-dependent effects of MLN2238 treatment on Mcl-1 and Bcl-2 expression determined by western blot analysis. Cells exposed to the specified MLN2238 concentrations for 24 h.  

p53 / p21 / NOXA / PUMA / pRb / E2F / Cyclin D1 / CDK6 ; 

PubMed: 21724551     


(D and E) MM.1S cells were treated with MLN2238 (12 nM) for 24h and harvested; protein lysates were subjected to immunoblotting using indicated Abs. (F) MM.1R cells were treated with MLN2238 (12 nM) for 24h and harvested; protein lysates were subjected to immunoblotting using indicated Abs.

27687684 29348495 21724551
Growth inhibition assay
IC50; 

PubMed: 29416618     


The effect of ixazomib in a concentration-dependent manner for 72 h on viability of 28 representative DLBCL cell lines (10 non-GCB subtype and 18 GCB subtype) was assessed. The IC50 value for each cell line was calculated and plotted. * denotes double-hit DLBCL cell lines. 

29416618
体内研究 MLN2238作用于移植瘤时，比bortezomib产生更强的药效反应。与bortezomib相比，作用于移植瘤时，MLN2238显示更高的最大值和持久的抑制肿瘤蛋白酶效果。说明用MLN2238处理的肿瘤，药效反应得到明显提高。MLN2238作用于CWR22移植瘤显示抗癌活性。与bortezomib 相比，作用于WSU-DLCL2移植瘤模型，MLN2238显示更强的肿瘤药效反应。[1] 另外，作用于OCI-Ly10和PHTX22L模型，MLN2238比 bortezomib具有更高的药效和抗癌活性。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验：[1]
- 合并

激酶实验:

Calu-6细胞培养在含10%FBS和1%青霉素/链霉素的MEM培养基中，1天后，按每孔1×104个细胞加到384孔板上。加入荧光酶素和 Proteasome-Glo检测试剂，观察糜蛋白酶类底物Suc-LLVY-aminoluciferin的水解，测定蛋白酶体活性。使用LEADseeker设备测定荧光值。
细胞实验：[1]
- 合并
  • Cell lines: Calu-6 细胞
  • Concentrations: 10nM 左右
  • Incubation Time: 1小时或30分钟
  • Method: Calu-6细胞培养在含10%FBS和1%青霉素/链霉素的MEM培养基中，1天后，按每孔1×104个细胞加到384孔板上。为了测定IC50值，用溶于DMSO (0.5%, v/v)的不同浓度bortezomib或MLN2238在37oC下处理细胞1小时。用于可逆性实验，用1 μmol/L bortezomib 或MLN2238在37oC下处理细胞30分钟，然后在培养基中洗三次洗去bortezomib或MLN2238。细胞在37oC下再温育4小时,然后移除培养基换上新的培养基。
    (Only for Reference)
动物实验：[2]
- 合并
  • Animal Models: 皮下注射5.0×106个MM.1S细胞的CB-17 SCID鼠
  • Dosages: 11 mg/kg
  • Administration: 静脉注射，每周两次，持续三周
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 72 mg/mL (199.42 mM)
Ethanol 9 mg/mL (24.92 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
5% DMSO+45% PEG 300+ddH2O
 17mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 361.03
化学式

C14H19BCl2N2O4
CAS号 1072833-77-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题，请给我们留言。

  • * 必填项
Selleck产品目录册

Proteasome Signaling Pathway Map

相关Proteasome产品

  • VR23 New

    VR23是一种有效的proteasome抑制剂，作用于胰蛋白酶样蛋白酶体，糜蛋白酶样蛋白酶体，和胱天蛋白酶样蛋白酶体的IC50分别为 1 nM，50-100 nM，和 3 μM。

  • Calpeptin New

    Calpeptin 是一种有效的，细胞渗透性 calpain 抑制剂，对钙蛋白酶 I (猪红细胞)，钙蛋白酶 II (猪肾脏)，木瓜蛋白酶，和钙蛋白酶 I (人血小板)的ID50分别为52 nM，34 nM，138 nM，和40 nM。Calpeptin 在肌肉细胞中可减少凋亡和细胞内的炎症变化。

  • Marimastat (BB-2516) New

    Marimastat (BB-2516)是一种广谱的 matrix metalloprotease (MMP) 抑制剂，对 MMP-9，MMP-1，MMP-2，MMP-14 和 MMP-7 的 IC50 分别为 3 nM，5 nM，6 nM，9 nM 和 13 nM。Phase 3。

  • MG-132

    MG-132是一种具有细胞透性的蛋白酶体和calpain抑制剂，IC50分别为100 nM和1.2 μM。MG132 可激活自噬并诱导肿瘤细胞的凋亡。

  • Bortezomib (PS-341)

    Bortezomib (PS-341, LDP-341, MLM341)是有效的蛋白酶抑制剂，Ki为0.6 nM。它对肿瘤细胞表现出良好的选择性。Bortezomib (PS-341) 可抑制 NF-κB 并诱导 ERK 的磷酸化从而抑制cathepsin B并在卵巢癌和其他固体肿瘤中抑制自噬的催化过程。

    Features:Bortezomib(Velcade)是有效的蛋白酶抑制剂。

  • Carfilzomib (PR-171)

    Carfilzomib (PR-171) 是一种不可逆proteasome抑制剂，在ANBL-6细胞中IC50为<5 nM，在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性，对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。Carfilzomib 可激活自噬并诱导细胞凋亡。

  • ONX-0914 (PR-957)

    ONX-0914 (PR-957)是一种有效的，选择性immunoproteasome抑制剂，无细胞试验中对组成型蛋白酶体具有最低的交叉反应性。

    Features:ONX-0914 是第一个高度选择性，小分子，免疫蛋白酶抑制剂。

  • Ixazomib Citrate (MLN9708)

    Ixazomib Citrate (MLN9708)在水溶液或血浆中立即水解为具有具有生物活性的Ixazomib (MLN2238)。Ixazomib (MLN2238)抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点（β5），无细胞试验中IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM，对β1作用效果稍弱，对β2几乎没有抑制活性。Ixazomib (MLN2238)可诱导自噬。Phase 3。

    Features:在早期多发性骨髓瘤的临床实验阶段，MLN9708是第一个口服的蛋白酶体抑制剂。

  • Celastrol

    Celastrol (Tripterine) 是一种有效的蛋白酶抑制剂，有效且优先抑制胰凝乳蛋白酶样的纯化的20S proteasome 的活性，IC50为2.5 μM。Celastrol 可通过ROS/JNK信号传导途径诱导凋亡和自噬。Celastrol 通过激活线粒体凋亡可抑制帕金森氏病的多巴胺能神经元死亡。

    Features:Celastrol是一种强效的抗氧化剂和抗炎药。

  • Oprozomib (ONX 0912)

    Oprozomib (ONX 0912)是一种口服生物有效的抑制剂，抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）β5/LMP7的CT-L活性，IC50为36 nM/82 nM。Phase 1/2。

Tags: 购买Ixazomib (MLN2238) | Ixazomib (MLN2238)供应商 | 采购Ixazomib (MLN2238) | Ixazomib (MLN2238)价格 | Ixazomib (MLN2238)生产 | 订购Ixazomib (MLN2238) | Ixazomib (MLN2238)代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID