PI-1840

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7462

PI-1840 Chemical Structure

CAS No. 1401223-22-0

PI-1840 是一种可逆的选择性的chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂,IC50为 27 nM,对其他两个主要的蛋白酶体(trypsin-like (T-L)和 postglutamyl-peptide-hydrolysis-like (PGPH-L))蛋白水解活动没有作用。

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客户使用Selleck生产的PI-1840发表文献3篇:

产品安全说明书

Proteasome抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PI-1840 是一种可逆的选择性的chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂,IC50为 27 nM,对其他两个主要的蛋白酶体(trypsin-like (T-L)和 postglutamyl-peptide-hydrolysis-like (PGPH-L))蛋白水解活动没有作用。
靶点
Chymotrypsin-like proteasome [1]
27 nM
体外研究

PI-1840有效抑制完整人MDA-MB-468癌细胞中白酶体CT-L的活性,并抑制人MDA-MB-468细胞的增殖/存活。[1]在完整的癌细胞中,PI-1840抑制CT-L活性,诱导蛋白酶体底物p27,Bax,和IκB-α积累,抑制存活途径和生存能力,并诱导细胞凋亡。[2]

体内研究 PI-1840 (150 毫克/千克,腹腔注射)抑制负荷MDA-MB-231乳腺肿瘤小鼠体内的肿瘤生长。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

CT-L,T-L,PGPH-L蛋白水解活性测定:

在高通量筛选中,荧光肽(10 μM)用作底物以测定ChemBridge中50,000个化合物对纯化的兔子20S蛋白酶体中CT-L蛋白质分解的抑制活性。为测试对CT-L的选择性高于T-L 和 PGPH-L,使用相应的荧光肽。简而言之,1 nM纯化的20S兔子蛋白酶体分别与20 μM Suc-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC(用于CT-L活性测定),Bz-Val-Gly-Arg-AMC(用于T-L活性测定),苄氧羰基Z-Leu-Leu-Glu-AMC(用于PGPH-L活性测定)在100微升包含或不包含化合物的测试缓冲液(50 mM Tris-HCl,pH 7.6)中于37℃下培养1小时。培养后,水解的产物7-酰胺基-4-甲基-香豆素(AMC)基团使用WALLAC Victor2 1420多标记分析仪在激发滤光355nm,发射滤光460nm下测量。释放的AMC的量呈线性。使用Bortezomib作为阳性对照,用于IC50测定。为测定全细胞中蛋白酶体的活性,用培养细胞裂解物中的提取物(5 微克)代替20S兔子蛋白酶体,按照上诉相同的方法进行测定。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: MDA-MB-468 细胞
  • Concentrations: ~200 μM
  • Incubation Time: 5天
  • Method: 细胞接种在含100微升培养基的96孔板中,并附着过夜。然后细胞在不同浓度的抑制剂存在下培养120小时。抽出培养基,用100微升包含1毫克/毫升MTT的完全培养基替代,并于37℃下在含5% CO2潮湿的培养箱中培养3小时。然后抽出培养基,加入DMSO。细胞在室温下摇动培养10分钟,吸光度在540 nm下使用μQuant分光光度酶标仪测定。IC50值使用方程式在CT-L,T-L,PGPH-L蛋白水解活性试验中测定。
    (Only for Reference)
动物实验:[2]
- 合并
  • Animal Models: 人乳腺癌 MDA-MB-231 异种移植的裸鼠
  • Dosages: ~150 毫克/千克,每天
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 78 mg/mL (197.73 mM)
Ethanol 33 mg/mL (83.65 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 394.47
化学式

C22H26N4O3

CAS号 1401223-22-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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