PI-1840

PI-1840 是一种可逆的选择性的chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂,IC50为 27 nM,对其他两个主要的蛋白酶体(trypsin-like (T-L)和 postglutamyl-peptide-hydrolysis-like (PGPH-L))蛋白水解活动没有作用。

PI-1840 Chemical Structure

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CAS: 1401223-22-0

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相关信号通路图

Proteasome抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PI-1840 是一种可逆的选择性的chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂,IC50为 27 nM,对其他两个主要的蛋白酶体(trypsin-like (T-L)和 postglutamyl-peptide-hydrolysis-like (PGPH-L))蛋白水解活动没有作用。
靶点
Chymotrypsin-like proteasome [1]
27 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 PI-1840有效抑制完整人MDA-MB-468癌细胞中白酶体CT-L的活性,并抑制人MDA-MB-468细胞的增殖/存活。[1]在完整的癌细胞中,PI-1840抑制CT-L活性,诱导蛋白酶体底物p27,Bax,和IκB-α积累,抑制存活途径和生存能力,并诱导细胞凋亡。[2]
激酶实验 CT-L,T-L,PGPH-L蛋白水解活性测定
在高通量筛选中,荧光肽(10 μM)用作底物以测定ChemBridge中50,000个化合物对纯化的兔子20S蛋白酶体中CT-L蛋白质分解的抑制活性。为测试对CT-L的选择性高于T-L 和 PGPH-L,使用相应的荧光肽。简而言之,1 nM纯化的20S兔子蛋白酶体分别与20 μM Suc-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC(用于CT-L活性测定),Bz-Val-Gly-Arg-AMC(用于T-L活性测定),苄氧羰基Z-Leu-Leu-Glu-AMC(用于PGPH-L活性测定)在100微升包含或不包含化合物的测试缓冲液(50 mM Tris-HCl,pH 7.6)中于37℃下培养1小时。培养后,水解的产物7-酰胺基-4-甲基-香豆素(AMC)基团使用WALLAC Victor2 1420多标记分析仪在激发滤光355nm,发射滤光460nm下测量。释放的AMC的量呈线性。使用Bortezomib作为阳性对照,用于IC50测定。为测定全细胞中蛋白酶体的活性,用培养细胞裂解物中的提取物(5 微克)代替20S兔子蛋白酶体,按照上诉相同的方法进行测定。
细胞实验 细胞系 MDA-MB-468 细胞
浓度 ~200 μM
孵育时间 5天
方法 细胞接种在含100微升培养基的96孔板中,并附着过夜。然后细胞在不同浓度的抑制剂存在下培养120小时。抽出培养基,用100微升包含1毫克/毫升MTT的完全培养基替代,并于37℃下在含5% CO2潮湿的培养箱中培养3小时。然后抽出培养基,加入DMSO。细胞在室温下摇动培养10分钟,吸光度在540 nm下使用μQuant分光光度酶标仪测定。IC50值使用方程式在CT-L,T-L,PGPH-L蛋白水解活性试验中测定。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 PI-1840 (150 毫克/千克,腹腔注射)抑制负荷MDA-MB-231乳腺肿瘤小鼠体内的肿瘤生长。[2]
动物实验 Animal Models 人乳腺癌 MDA-MB-231 异种移植的裸鼠
Dosages ~150 毫克/千克,每天
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 394.47 分子式

C22H26N4O3

CAS号 1401223-22-0 SDF Download PI-1840 SDF
Smiles CCCC1=CC=C(C=C1)OCC(=O)N(CC2=NC(=NO2)C3=CN=CC=C3)C(C)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 78 mg/mL ( 197.73 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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