Epoxomicin (BU-4061T)

目录号:S7038 别名: Aids010837 中文名称:环氧酶素

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Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837) 是一种选择性蛋白酶体抑制剂,具有抗炎活性,首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性,也抑制T-L和PGPH催化活性。Epoxomicin 可促进凋亡。

Epoxomicin (BU-4061T) Chemical Structure

CAS: 134381-21-8

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生物活性

产品描述 Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837) 是一种选择性蛋白酶体抑制剂,具有抗炎活性,首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性,也抑制T-L和PGPH催化活性。Epoxomicin 可促进凋亡。
特性 Epoxomicin是从Actinomycetes物种中分离的天然产物。
靶点
20S proteasome [1]
体外研究

Epoxomicin共价结合到LMP7, X, MECL1,和蛋白酶体的Z催化亚基。Epoxomicin (100 nM)处理HUVECs,使p53蛋白水平增加30倍。Epoxomicin (10 μM)作用于HeLa细胞,导致泛素化蛋白累积。Epoxomicin(10 μM)作用于HeLa细胞,抑制IκBα降解。Epoxomicin(10 μM)作用于HeLa细胞,显著降低TNF-α刺激的NF-κB DNA结合活性,这种作用存在剂量依赖性。[1]Epoxomicin抑制EL4 淋巴瘤细胞增殖,IC50为4 nM。[2]Epoxomicin(1 μM) 降低LCMV GP33和增强 GP276。[3]Epoxomicin 抑制Babesia bigemina生长,IC50为4 nM。Epoxomicin按0.5 mg/kg和0.05 mg/kg剂量处理B. microti,虫血症峰值分别为34.8% 和42.3%。[4]Epoxomicin (100 nM)处理Plasmodium falciparum,降低78%, 86% 和77%虫血症。Epoxomicin (10 μM) 抑制配子和小配子形成按蚊的卵囊。[5]

Cell Data
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体内研究 Epoxomicin 每天按0.58 mg/kg剂量处理,与空白对照组小鼠相比,降低44% CS反应。Epoxomicin (2.9 mg/kg)处理小鼠,24小时后,测量耳肿胀,有效地抑制95%刺激性相关的炎症反应。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1]
  • Animal Models: BALB/c小鼠
  • Dosages: 2.9 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 554.72
化学式

C28H50N4O7

CAS号 134381-21-8
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

技术支持

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操作手册

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