Proteasome

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

Proteasome产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1013

Bortezomib (PS-341)

Bortezomib (PS-341, LDP-341, MLM341)是有效的蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。它对肿瘤细胞表现出良好的选择性。Bortezomib (PS-341) 可抑制 NF-κB 并诱导 ERK 的磷酸化从而抑制cathepsin B并在卵巢癌和其他固体肿瘤中抑制自噬的催化过程。

S2619

MG-132

MG-132是一种具有细胞透性的蛋白酶体calpain抑制剂,IC50分别为100 nM和1.2 μM。MG132 可激活自噬并诱导肿瘤细胞的凋亡

S2853

Carfilzomib (PR-171)

Carfilzomib (PR-171) 是一种不可逆proteasome抑制剂,在ANBL-6细胞中IC50为<5 nM,在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性,对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。Carfilzomib 可激活自噬并诱导细胞凋亡。

S2181

Ixazomib Citrate (MLN9708)

Ixazomib Citrate (MLN9708)在水溶液或血浆中立即水解为具有具有生物活性的Ixazomib (MLN2238)。Ixazomib (MLN2238)抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5),无细胞试验中IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM,对β1作用效果稍弱,对β2几乎没有抑制活性。Ixazomib (MLN2238)可诱导自噬。Phase 3。

S2180

Ixazomib (MLN2238)

Ixazomib (MLN2238)抑制20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解(β5)位点,无细胞试验中IC50Ki分别为3.4 nM和0.93 nM,也抑制胱天蛋白酶样(β1)和胰蛋白酶样(β2)蛋白水解位点,IC50分别为31和3500 nM。Ixazomib (MLN2238)可诱导自噬。Phase 3。

S7504New

Salinosporamide A (NPI-0052)

Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib) 是一种海生的 proteasome(蛋白酶体) 抑制剂,在人红细胞20S蛋白酶体中,抑制CT-L β5C-L β1T-L β2 proteasome的活性,IC50为3.5 nM、 430 nM 和 28 nM。

S6851New

RA-190

RA190 是一种双亚苄基哌啶,一种有效的、选择性的和口服活性的 proteasome ubiquitin receptor RPN13/ADRM1 抑制剂,具有抗癌活性。 RA190 可触发多发性骨髓瘤细胞的内质网应激反应、p53/p21 信号轴和自噬。

S7172New

ONX-0914 (PR-957)

ONX-0914 (PR-957)是一种有效的,选择性immunoproteasome抑制剂,无细胞试验中对组成型蛋白酶体具有最低的交叉反应性。

S7049

Oprozomib (ONX 0912)

Oprozomib (ONX 0912)是一种口服生物有效的抑制剂,抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)β5/LMP7的CT-L活性,IC50为36 nM/82 nM。Phase 1/2。

S1157

Delanzomib (CEP-18770)

Delanzomib (CEP-18770)是一种口服有效的,具有胰凝乳蛋白酶样活性的蛋白酶体抑制剂,IC50为3.8 nM,只最低限度地抑制蛋白酶体的胰蛋白酶和肽谷氨酰基活性。Phase 1/2。

S1290

Celastrol

Celastrol (Tripterine) 是一种有效的蛋白酶抑制剂,有效且优先抑制胰凝乳蛋白酶样的纯化的20S proteasome 的活性,IC50为2.5 μM。Celastrol 可通过ROS/JNK信号传导途径诱导凋亡和自噬。Celastrol 通过激活线粒体凋亡可抑制帕金森氏病的多巴胺能神经元死亡。

S7038

Epoxomicin

Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837) 是一种选择性蛋白酶体抑制剂,具有抗炎活性,首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性,也抑制T-L和PGPH催化活性。Epoxomicin 可促进凋亡。

S8279

Shikonin

Shikonin (nchusin, Anchusa acid, Alkanna Red, C.I. 75535, Isoarnebin 4, NSC 252844),是一种 Pyruvate kinase M2 (PKM2) 有效的、特异的抑制剂。它是紫草的主要成分,紫草是一种中草药,具有多种生物活性。在细胞荧光淬灭试验中,Shikonin也是TMEM16A氯离子通道的抑制剂。Shikonin 通过抑制 tumor necrosis factor-α (TNF-α) 发挥抗炎作用,并可通过抑制 proteasome 来阻止 nuclear factor-κB (NF-κB) 信号途径的激活。

S7933

VR23

VR23是一种有效的proteasome抑制剂,作用于胰蛋白酶样蛋白酶体,糜蛋白酶样蛋白酶体,和胱天蛋白酶样蛋白酶体的IC50分别为 1 nM,50-100 nM,和 3 μM。

S7462

PI-1840

PI-1840 是一种可逆的选择性的chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂,IC50为 27 nM,对其他两个主要的蛋白酶体(trypsin-like (T-L)和 postglutamyl-peptide-hydrolysis-like (PGPH-L))蛋白水解活动没有作用。

S3269New

Acetylcorynoline

Acetylcorynoline 是衍生自中草药 Corydalis bungeana 的主要生物碱成分,具有抗炎特性。Acetylcorynoline 可能通过降低 egl-1 的表达来抑制细胞凋亡通路,并增加 rpn5 的表达来增强 proteasomes 的活性。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1013

Bortezomib (PS-341)

Bortezomib (PS-341, LDP-341, MLM341)是有效的蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。它对肿瘤细胞表现出良好的选择性。Bortezomib (PS-341) 可抑制 NF-κB 并诱导 ERK 的磷酸化从而抑制cathepsin B并在卵巢癌和其他固体肿瘤中抑制自噬的催化过程。

S2619

MG-132

MG-132是一种具有细胞透性的蛋白酶体calpain抑制剂,IC50分别为100 nM和1.2 μM。MG132 可激活自噬并诱导肿瘤细胞的凋亡

S2853

Carfilzomib (PR-171)

Carfilzomib (PR-171) 是一种不可逆proteasome抑制剂,在ANBL-6细胞中IC50为<5 nM,在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性,对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。Carfilzomib 可激活自噬并诱导细胞凋亡。

S2181

Ixazomib Citrate (MLN9708)

Ixazomib Citrate (MLN9708)在水溶液或血浆中立即水解为具有具有生物活性的Ixazomib (MLN2238)。Ixazomib (MLN2238)抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5),无细胞试验中IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM,对β1作用效果稍弱,对β2几乎没有抑制活性。Ixazomib (MLN2238)可诱导自噬。Phase 3。

S2180

Ixazomib (MLN2238)

Ixazomib (MLN2238)抑制20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解(β5)位点,无细胞试验中IC50Ki分别为3.4 nM和0.93 nM,也抑制胱天蛋白酶样(β1)和胰蛋白酶样(β2)蛋白水解位点,IC50分别为31和3500 nM。Ixazomib (MLN2238)可诱导自噬。Phase 3。

S7504New

Salinosporamide A (NPI-0052)

Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib) 是一种海生的 proteasome(蛋白酶体) 抑制剂,在人红细胞20S蛋白酶体中,抑制CT-L β5C-L β1T-L β2 proteasome的活性,IC50为3.5 nM、 430 nM 和 28 nM。

S6851New

RA-190

RA190 是一种双亚苄基哌啶,一种有效的、选择性的和口服活性的 proteasome ubiquitin receptor RPN13/ADRM1 抑制剂,具有抗癌活性。 RA190 可触发多发性骨髓瘤细胞的内质网应激反应、p53/p21 信号轴和自噬。

S7172New

ONX-0914 (PR-957)

ONX-0914 (PR-957)是一种有效的,选择性immunoproteasome抑制剂,无细胞试验中对组成型蛋白酶体具有最低的交叉反应性。

S7049

Oprozomib (ONX 0912)

Oprozomib (ONX 0912)是一种口服生物有效的抑制剂,抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)β5/LMP7的CT-L活性,IC50为36 nM/82 nM。Phase 1/2。

S1157

Delanzomib (CEP-18770)

Delanzomib (CEP-18770)是一种口服有效的,具有胰凝乳蛋白酶样活性的蛋白酶体抑制剂,IC50为3.8 nM,只最低限度地抑制蛋白酶体的胰蛋白酶和肽谷氨酰基活性。Phase 1/2。

S1290

Celastrol

Celastrol (Tripterine) 是一种有效的蛋白酶抑制剂,有效且优先抑制胰凝乳蛋白酶样的纯化的20S proteasome 的活性,IC50为2.5 μM。Celastrol 可通过ROS/JNK信号传导途径诱导凋亡和自噬。Celastrol 通过激活线粒体凋亡可抑制帕金森氏病的多巴胺能神经元死亡。

S7038

Epoxomicin

Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837) 是一种选择性蛋白酶体抑制剂,具有抗炎活性,首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性,也抑制T-L和PGPH催化活性。Epoxomicin 可促进凋亡。

S8279

Shikonin

Shikonin (nchusin, Anchusa acid, Alkanna Red, C.I. 75535, Isoarnebin 4, NSC 252844),是一种 Pyruvate kinase M2 (PKM2) 有效的、特异的抑制剂。它是紫草的主要成分,紫草是一种中草药,具有多种生物活性。在细胞荧光淬灭试验中,Shikonin也是TMEM16A氯离子通道的抑制剂。Shikonin 通过抑制 tumor necrosis factor-α (TNF-α) 发挥抗炎作用,并可通过抑制 proteasome 来阻止 nuclear factor-κB (NF-κB) 信号途径的激活。

S7933

VR23

VR23是一种有效的proteasome抑制剂,作用于胰蛋白酶样蛋白酶体,糜蛋白酶样蛋白酶体,和胱天蛋白酶样蛋白酶体的IC50分别为 1 nM,50-100 nM,和 3 μM。

S7462

PI-1840

PI-1840 是一种可逆的选择性的chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂,IC50为 27 nM,对其他两个主要的蛋白酶体(trypsin-like (T-L)和 postglutamyl-peptide-hydrolysis-like (PGPH-L))蛋白水解活动没有作用。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S3269New

Acetylcorynoline

Acetylcorynoline 是衍生自中草药 Corydalis bungeana 的主要生物碱成分,具有抗炎特性。Acetylcorynoline 可能通过降低 egl-1 的表达来抑制细胞凋亡通路,并增加 rpn5 的表达来增强 proteasomes 的活性。

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