Proteasome

Proteasome抑制剂选择性比较

Proteasome信号通路图

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S1013 Bortezomib (PS-341) Bortezomib (PS-341, Velcade, LDP-341, MLM341, NSC 681239)是有效的蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。它对肿瘤细胞表现出良好的选择性。Bortezomib (PS-341) 可抑制 NF-κB 并诱导 ERK 的磷酸化从而抑制cathepsin B并在卵巢癌和其他固体肿瘤中抑制自噬的催化过程。
Blood, 2022, blood.2021014304
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00433-6
Sci Immunol, 2022, 7(68):eabi6763
S2619 MG132 MG132 ((S,R,S)-(-)-MG-132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al)是一种有效的蛋白酶体(ChTL, TL和PGPH)抑制剂。MG132对calpain也有抑制作用(IC50=1.2 μM)。
Bioact Mater, 2023, 19:690-702
Nature, 2022, 603(7902):721-727
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
S2853 Carfilzomib (PR-171) Carfilzomib (PR-171) 是一种不可逆proteasome抑制剂,在ANBL-6细胞中IC50为<5 nM,在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性,对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。Carfilzomib 可激活自噬并诱导细胞凋亡。
Mol Cell, 2022, 82(3):585-597.e11
Nat Commun, 2022, 13(1):2736
Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-00942-z
S2181 Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue 是 Ixazomib Citrate 的类似物,来自专利WO2016165677A1。Ixazomib Citrate (MLN9708) 在水溶液或血浆中可立即水解为具有生物活性的Ixazomib (MLN2238)。Ixazomib (MLN2238)抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5),无细胞试验中IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM,对β1作用效果稍弱,对β2几乎没有抑制活性。Ixazomib (MLN2238) 可诱导自噬。Phase 3。
J Dermatol Sci, 2022, S0923-1811(22)00125-6
Autophagy, 2021, 1-19
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00400-1
S2180 Ixazomib (MLN2238) Ixazomib (MLN2238)抑制20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解(β5)位点,无细胞试验中IC50Ki分别为3.4 nM和0.93 nM,也抑制胱天蛋白酶样(β1)和胰蛋白酶样(β2)蛋白水解位点,IC50分别为31和3500 nM。Ixazomib (MLN2238)可诱导自噬。Phase 3。
Cell Death Dis, 2022, 13(3):197
Clin Cancer Res, 2021, 27(5):1410-1420
Pharmaceutics, 2021, 13(3)314
S7172 ONX-0914 (PR-957) ONX-0914 (PR-957)是一种有效的,选择性immunoproteasome抑制剂,无细胞试验中对组成型蛋白酶体具有最低的交叉反应性。
Oncol Rep, 2021, 45(4)34
Sci Rep, 2020, 10(1):15765
J Clin Pathol, 2020, jclinpath-2020-206618
S7049 Oprozomib (ONX 0912) Oprozomib (ONX 0912, PR-047)是一种口服生物有效的抑制剂,抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)β5/LMP7的CT-L活性,IC50为36 nM/82 nM。Phase 1/2。
Mol Ther Nucleic Acids, 2022, 27:335-348
Pharmaceutics, 2021, 13(3)314
Autophagy, 2020, 10.1080/15548627.2020.1740529
S1157 Delanzomib (CEP-18770) Delanzomib (CEP-18770)是一种口服有效的,具有胰凝乳蛋白酶样活性的蛋白酶体抑制剂,IC50为3.8 nM,只最低限度地抑制蛋白酶体的胰蛋白酶和肽谷氨酰基活性。Phase 1/2。
Pharmaceutics, 2021, 13(3)314
Autophagy, 2020, 10.1080/15548627.2020.1740529
Cell Death Dis, 2020, 11(9):783
S1290 Celastrol (NSC 70931) Celastrol (NSC 70931, Tripterine)是一种有效的蛋白酶抑制剂,有效且优先抑制胰凝乳蛋白酶样的纯化的20S proteasome 的活性,IC50为2.5 μM。Celastrol 可通过ROS/JNK信号传导途径诱导凋亡和自噬。Celastrol 通过激活线粒体凋亡可抑制帕金森氏病的多巴胺能神经元死亡。
Phytomedicine, 2022, 101:154096
Mol Oncol, 2021, 10.1002/1878-0261.12936
Aging (Albany NY), 2021, 13(12):16816-16833
S7038 Epoxomicin (BU-4061T) Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837) 是一种选择性蛋白酶体抑制剂,具有抗炎活性,首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性,也抑制T-L和PGPH催化活性。Epoxomicin 可促进凋亡。
Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:5044046
Neurosci Bull, 2022, 10.1007/s12264-022-00818-9
Cell Biol Toxicol, 2022, 10.1007/s10565-022-09699-0
S8279 Shikonin (C.I. 75535) Shikonin (C.I. 75535, Anchusin, Anchusa acid, Alkanna Red, Isoarnebin 4, NSC 252844)是一种 Pyruvate kinase M2 (PKM2) 有效的、特异的抑制剂。它是紫草的主要成分,紫草是一种中草药,具有多种生物活性。在细胞荧光淬灭试验中,Shikonin也是TMEM16A氯离子通道的抑制剂。Shikonin 通过抑制 tumor necrosis factor-α (TNF-α) 发挥抗炎作用,并可通过抑制 proteasome 来阻止 nuclear factor-κB (NF-κB) 信号途径的激活。
Adv Sci (Weinh), 2022, 10.1002/advs.202104055
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00243-4
S4432 Ixazomib Citrate (MLN9708) Ixazomib citrate (MLN9708, Ninlaro) 是 Ixazomib (MLN2238)的前体,Ixazomib (MLN2238) 是一种选择性的 20S proteasome 的口服生物利用抑制剂,可抑制胰凝乳蛋白酶样蛋白水解(β5)位点,其IC50值和Ki值分别为3.4 nM和为0.93 nM。Ixazomib (MLN2238) 还抑制caspase样(β1)和胰蛋白酶样(β2)的蛋白水解位点,IC50分别为31 nM和3500 nM。
Cell Death Dis, 2022, 13(3):197
Clin Cancer Res, 2021, 27(5):1410-1420
Oncogene, 2019, 38(16):3047-3060
S7933 VR23 VR23是一种有效的proteasome抑制剂,作用于胰蛋白酶样蛋白酶体,糜蛋白酶样蛋白酶体,和胱天蛋白酶样蛋白酶体的IC50分别为 1 nM,50-100 nM,和 3 μM。
Autophagy, 2021, 1-19
Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143
Sci Rep, 2018, 8(1):671
S5813 Isoginkgetin Isoginkgetin是一种天然来源的双黄酮,具有抗肿瘤活性。Isoginkgetin 直接抑制 20S 蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样、胰蛋白酶样和半胱天冬酶样活性。Isoginkgetin 也是 Pre-mRNA 剪接(splicing) 的通用抑制剂。
S7504 Salinosporamide A (NPI-0052) Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib) 是一种海生的 proteasome(蛋白酶体) 抑制剂,在人红细胞20S蛋白酶体中,抑制CT-L β5C-L β1T-L β2 proteasome的活性,IC50为3.5 nM、 430 nM 和 28 nM。
Mol Cancer Res, 2020, 18(7):1004-1017
S6851 RA-190 RA190 是一种双亚苄基哌啶,一种有效的、选择性的和口服活性的 proteasome ubiquitin receptor RPN13/ADRM1 抑制剂,具有抗癌活性。 RA190 可触发多发性骨髓瘤细胞的内质网应激反应、p53/p21 信号轴和自噬。
S7462 PI-1840 PI-1840 是一种可逆的选择性的chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂,IC50为 27 nM,对其他两个主要的蛋白酶体(trypsin-like (T-L)和 postglutamyl-peptide-hydrolysis-like (PGPH-L))蛋白水解活动没有作用。
Nat Cell Biol, 2022, 24(3):364-372
Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143
Oncol Rep, 2019, 41(5):2803-2817
S3269 Acetylcorynoline Acetylcorynoline 是衍生自中草药 Corydalis bungeana 的主要生物碱成分,具有抗炎特性。Acetylcorynoline 可能通过降低 egl-1 的表达来抑制细胞凋亡通路,并增加 rpn5 的表达来增强 proteasomes 的活性。
S1013 Bortezomib (PS-341) Bortezomib (PS-341, Velcade, LDP-341, MLM341, NSC 681239)是有效的蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。它对肿瘤细胞表现出良好的选择性。Bortezomib (PS-341) 可抑制 NF-κB 并诱导 ERK 的磷酸化从而抑制cathepsin B并在卵巢癌和其他固体肿瘤中抑制自噬的催化过程。
Blood, 2022, blood.2021014304
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00433-6
Sci Immunol, 2022, 7(68):eabi6763
S2619 MG132 MG132 ((S,R,S)-(-)-MG-132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al)是一种有效的蛋白酶体(ChTL, TL和PGPH)抑制剂。MG132对calpain也有抑制作用(IC50=1.2 μM)。
Bioact Mater, 2023, 19:690-702
Nature, 2022, 603(7902):721-727
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
S2853 Carfilzomib (PR-171) Carfilzomib (PR-171) 是一种不可逆proteasome抑制剂,在ANBL-6细胞中IC50为<5 nM,在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性,对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。Carfilzomib 可激活自噬并诱导细胞凋亡。
Mol Cell, 2022, 82(3):585-597.e11
Nat Commun, 2022, 13(1):2736
Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-00942-z
S2181 Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue 是 Ixazomib Citrate 的类似物,来自专利WO2016165677A1。Ixazomib Citrate (MLN9708) 在水溶液或血浆中可立即水解为具有生物活性的Ixazomib (MLN2238)。Ixazomib (MLN2238)抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5),无细胞试验中IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM,对β1作用效果稍弱,对β2几乎没有抑制活性。Ixazomib (MLN2238) 可诱导自噬。Phase 3。
J Dermatol Sci, 2022, S0923-1811(22)00125-6
Autophagy, 2021, 1-19
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00400-1
S2180 Ixazomib (MLN2238) Ixazomib (MLN2238)抑制20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解(β5)位点,无细胞试验中IC50Ki分别为3.4 nM和0.93 nM,也抑制胱天蛋白酶样(β1)和胰蛋白酶样(β2)蛋白水解位点,IC50分别为31和3500 nM。Ixazomib (MLN2238)可诱导自噬。Phase 3。
Cell Death Dis, 2022, 13(3):197
Clin Cancer Res, 2021, 27(5):1410-1420
Pharmaceutics, 2021, 13(3)314
S7172 ONX-0914 (PR-957) ONX-0914 (PR-957)是一种有效的,选择性immunoproteasome抑制剂,无细胞试验中对组成型蛋白酶体具有最低的交叉反应性。
Oncol Rep, 2021, 45(4)34
Sci Rep, 2020, 10(1):15765
J Clin Pathol, 2020, jclinpath-2020-206618
S7049 Oprozomib (ONX 0912) Oprozomib (ONX 0912, PR-047)是一种口服生物有效的抑制剂,抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)β5/LMP7的CT-L活性,IC50为36 nM/82 nM。Phase 1/2。
Mol Ther Nucleic Acids, 2022, 27:335-348
Pharmaceutics, 2021, 13(3)314
Autophagy, 2020, 10.1080/15548627.2020.1740529
S1157 Delanzomib (CEP-18770) Delanzomib (CEP-18770)是一种口服有效的,具有胰凝乳蛋白酶样活性的蛋白酶体抑制剂,IC50为3.8 nM,只最低限度地抑制蛋白酶体的胰蛋白酶和肽谷氨酰基活性。Phase 1/2。
Pharmaceutics, 2021, 13(3)314
Autophagy, 2020, 10.1080/15548627.2020.1740529
Cell Death Dis, 2020, 11(9):783
S1290 Celastrol (NSC 70931) Celastrol (NSC 70931, Tripterine)是一种有效的蛋白酶抑制剂,有效且优先抑制胰凝乳蛋白酶样的纯化的20S proteasome 的活性,IC50为2.5 μM。Celastrol 可通过ROS/JNK信号传导途径诱导凋亡和自噬。Celastrol 通过激活线粒体凋亡可抑制帕金森氏病的多巴胺能神经元死亡。
Phytomedicine, 2022, 101:154096
Mol Oncol, 2021, 10.1002/1878-0261.12936
Aging (Albany NY), 2021, 13(12):16816-16833
S7038 Epoxomicin (BU-4061T) Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837) 是一种选择性蛋白酶体抑制剂,具有抗炎活性,首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性,也抑制T-L和PGPH催化活性。Epoxomicin 可促进凋亡。
Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:5044046
Neurosci Bull, 2022, 10.1007/s12264-022-00818-9
Cell Biol Toxicol, 2022, 10.1007/s10565-022-09699-0
S8279 Shikonin (C.I. 75535) Shikonin (C.I. 75535, Anchusin, Anchusa acid, Alkanna Red, Isoarnebin 4, NSC 252844)是一种 Pyruvate kinase M2 (PKM2) 有效的、特异的抑制剂。它是紫草的主要成分,紫草是一种中草药,具有多种生物活性。在细胞荧光淬灭试验中,Shikonin也是TMEM16A氯离子通道的抑制剂。Shikonin 通过抑制 tumor necrosis factor-α (TNF-α) 发挥抗炎作用,并可通过抑制 proteasome 来阻止 nuclear factor-κB (NF-κB) 信号途径的激活。
Adv Sci (Weinh), 2022, 10.1002/advs.202104055
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00243-4
S4432 Ixazomib Citrate (MLN9708) Ixazomib citrate (MLN9708, Ninlaro) 是 Ixazomib (MLN2238)的前体,Ixazomib (MLN2238) 是一种选择性的 20S proteasome 的口服生物利用抑制剂,可抑制胰凝乳蛋白酶样蛋白水解(β5)位点,其IC50值和Ki值分别为3.4 nM和为0.93 nM。Ixazomib (MLN2238) 还抑制caspase样(β1)和胰蛋白酶样(β2)的蛋白水解位点,IC50分别为31 nM和3500 nM。
Cell Death Dis, 2022, 13(3):197
Clin Cancer Res, 2021, 27(5):1410-1420
Oncogene, 2019, 38(16):3047-3060
S7933 VR23 VR23是一种有效的proteasome抑制剂,作用于胰蛋白酶样蛋白酶体,糜蛋白酶样蛋白酶体,和胱天蛋白酶样蛋白酶体的IC50分别为 1 nM,50-100 nM,和 3 μM。
Autophagy, 2021, 1-19
Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143
Sci Rep, 2018, 8(1):671
S5813 Isoginkgetin Isoginkgetin是一种天然来源的双黄酮,具有抗肿瘤活性。Isoginkgetin 直接抑制 20S 蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样、胰蛋白酶样和半胱天冬酶样活性。Isoginkgetin 也是 Pre-mRNA 剪接(splicing) 的通用抑制剂。
S7504 Salinosporamide A (NPI-0052) Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib) 是一种海生的 proteasome(蛋白酶体) 抑制剂,在人红细胞20S蛋白酶体中,抑制CT-L β5C-L β1T-L β2 proteasome的活性,IC50为3.5 nM、 430 nM 和 28 nM。
Mol Cancer Res, 2020, 18(7):1004-1017
S6851 RA-190 RA190 是一种双亚苄基哌啶,一种有效的、选择性的和口服活性的 proteasome ubiquitin receptor RPN13/ADRM1 抑制剂,具有抗癌活性。 RA190 可触发多发性骨髓瘤细胞的内质网应激反应、p53/p21 信号轴和自噬。
S7462 PI-1840 PI-1840 是一种可逆的选择性的chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂,IC50为 27 nM,对其他两个主要的蛋白酶体(trypsin-like (T-L)和 postglutamyl-peptide-hydrolysis-like (PGPH-L))蛋白水解活动没有作用。
Nat Cell Biol, 2022, 24(3):364-372
Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143
Oncol Rep, 2019, 41(5):2803-2817
S3269 Acetylcorynoline Acetylcorynoline 是衍生自中草药 Corydalis bungeana 的主要生物碱成分,具有抗炎特性。Acetylcorynoline 可能通过降低 egl-1 的表达来抑制细胞凋亡通路,并增加 rpn5 的表达来增强 proteasomes 的活性。
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