Marizomib (Salinosporamide A)

别名: ML858, MRZ, NPI-0052

Marizomib (Salinosporamide A)是一种海生的 proteasome(蛋白酶体) 抑制剂,在人红细胞20S蛋白酶体中,抑制CT-L β5C-L β1T-L β2 proteasome的活性,IC50为3.5 nM、 430 nM 和 28 nM。

Marizomib (Salinosporamide A) Chemical Structure

Marizomib (Salinosporamide A) Chemical Structure

CAS: 437742-34-2

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相关信号通路图

Proteasome抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
RPMI8226 Cytotoxicity assay 48 hrs Cytotoxicity against human RPMI8226 cells after 48 hrs by resazurin assay, IC50 = 0.011 μM. 19133779
HCT116 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HCT116 cells after 72 hrs by MTS/PMS assay, IC50 = 0.016 μM. 19746976
RPMI 8226 Cytotoxicity assay Cytotoxic activity against RPMI 8226 cells, IC50 = 0.0082 μM. 15916417
NCI60 Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human NCI60 cells, GI50 = 0.01 μM. 19022674
HEK293 Function assay Inhibition of NF-kB activation in HEK293 cells, IC50 = 0.011 μM. 15916417
HCT116 Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human HCT116 cells, IC50 = 0.035 μM. 21835627
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生物活性

产品描述 Marizomib (Salinosporamide A)是一种海生的 proteasome(蛋白酶体) 抑制剂,在人红细胞20S蛋白酶体中,抑制CT-L β5C-L β1T-L β2 proteasome的活性,IC50为3.5 nM、 430 nM 和 28 nM。
靶点
CT-L β5 [2]
(Cell-free assay)
T-L β2 [2]
(Cell-free assay)
C-L β1 [2]
(Cell-free assay)
3.5 nM 28 nM 430 nM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04341311 Active not recruiting
Diffuse Intrinsic Pontine Glioma|Pediatric Brainstem Glioma|Pediatric Brainstem Gliosarcoma Recurrent|Pediatric Cancer|Pediatric Brain Tumor|Diffuse Glioma
Dana-Farber Cancer Institute|Celgene|Secura Bio Inc.
August 10 2020 Phase 1
NCT03727841 Terminated
Anaplastic Ependymoma|Ependymoma|Ependymomas
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
January 22 2020 Phase 2
NCT02903069 Completed
Glioblastoma|Malignant Glioma
Celgene|Triphase
August 17 2016 Phase 1
NCT01501396 Withdrawn
Anorexia
Washington University School of Medicine
September 2013 Phase 2
NCT00667082 Completed
Non-Small Cell Lung Cancer|Pancreatic Cancer|Melanoma|Lymphoma|Multiple Myeloma
Celgene
March 2008 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 313.78 分子式

C15H20ClNO4

CAS号 437742-34-2 SDF --
Smiles CC12C(C(=O)NC1(C(=O)O2)C(C3CCCC=C3)O)CCCl
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 63 mg/mL ( 200.77 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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