Salinosporamide A (NPI-0052)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7504 别名: ML858, Marizomib, MRZ

Salinosporamide A (NPI-0052) Chemical Structure

CAS No. 437742-34-2

Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib) 是一种海生的 proteasome(蛋白酶体) 抑制剂,在人红细胞20S蛋白酶体中,抑制CT-L β5C-L β1T-L β2 proteasome的活性,IC50为3.5 nM、 430 nM 和 28 nM。

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产品安全说明书

Proteasome抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib) 是一种海生的 proteasome(蛋白酶体) 抑制剂,在人红细胞20S蛋白酶体中,抑制CT-L β5C-L β1T-L β2 proteasome的活性,IC50为3.5 nM、 430 nM 和 28 nM。
靶点
CT-L β5 [2]
(Cell-free assay)
T-L β2 [2]
(Cell-free assay)
C-L β1 [2]
(Cell-free assay)
3.5 nM 28 nM 430 nM
体外研究

Marizomib inhibits the proteasome activity, proliferation, and invasion of glioma cells. Meanwhile, free radical production and apoptosis induced by marizomib can be blocked by antioxidant N-acetyl cysteine.[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
RPMI 8226 NVjLcIxUS3m2b4TvfIlkcXS7IHHzd4F6 NWTkUHU{S3m2b4TvfIlkKGGldHn2bZR6KGGpYXnud5QhWlCPSTC4NlI3KGOnbHzzMEBKSzVyIE2gNE4xODh{IN88UU4> MYK8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8yPTlzNkSxO{c,OTV7MU[0NVc9N2F-
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HCT116 M{i1dWN6fG:2b4jpZ4l1gSCjc4PhfS=> NIK5TYlEgXSxdH;4bYNqfHliYXfhbY5{fCCqdX3hckBJS1RzMU[gZ4VtdHNuIFnDOVAhRSByLkCzOUDPxE1w NGDNeoc9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{MUizOVYzPyd-MkG4N|U3Ojd:L3G+

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体内研究

In animal studies, marizomib distributes into the brain at 30% of blood levels in rats and significantly inhibits (>30%) baseline chymotrypsin-like proteasome activity in brain tissue of monkeys. Encouragingly, the immunocompromised mice, intracranially implanted with glioma xenografts, survives significantly longer than the control animals when treated with marizomib.[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: The human glioma cell lines U-251 MG and D-54 MG
  • Concentrations: 60 nM
  • Incubation Time: 2 h, 24 h
  • Method:

    Proteasome activity is measured in neural stem cells and glioblastoma-derived glioma stem cells at baseline and 2 hours after treatment with marizomib (60 nM). Invasion capability of U-251 MG and D-54 MG cells treated or untreated with 60 nM marizomib for 24 hours is analyzed using Matrigel invasion chambers.


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: male Sprague-Dawley rats, 6–8 week old mice
  • Dosages: 0.1 mg/kg, 200 µg/kg
  • Administration: IV
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 63 mg/mL (200.77 mM)

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 313.78
化学式

C15H20ClNO4

CAS号 437742-34-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 ML858, Marizomib, MRZ

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04341311 Active not recruiting Drug: Marizomib|Drug: Panobinostat Diffuse Intrinsic Pontine Glioma|Pediatric Brainstem Glioma|Pediatric Brainstem Gliosarcoma Recurrent|Pediatric Cancer|Pediatric Brain Tumor|Diffuse Glioma Dana-Farber Cancer Institute|Celgene|Secura Bio Inc. August 10 2020 Phase 1
NCT03727841 Terminated Drug: Marizomib Anaplastic Ependymoma|Ependymoma|Ependymomas National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) January 22 2020 Phase 2
NCT02903069 Completed Drug: MRZ|Drug: TMZ|Radiation: RT|Device: Optune Glioblastoma|Malignant Glioma Celgene|Triphase August 17 2016 Phase 1
NCT02330562 Completed Drug: MRZ|Drug: BEV Malignant Glioma|Glioblastoma Celgene|Triphase April 15 2015 Phase 1|Phase 2
NCT01501396 Withdrawn Drug: Megestrol Acetate|Drug: Mirtazapine Anorexia Washington University School of Medicine September 2013 Phase 2
NCT00667082 Completed Drug: NPI-0052 (marizomib) + vorinostat Non-Small Cell Lung Cancer|Pancreatic Cancer|Melanoma|Lymphoma|Multiple Myeloma Celgene March 2008 Phase 1

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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Proteasome Signaling Pathway Map

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