Oprozomib

别名: ONX 0912, PR-047

Oprozomib是一种口服生物有效的抑制剂,抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)β5/LMP7的CT-L活性,IC50为36 nM/82 nM。Phase 1/2。

Oprozomib Chemical Structure

Oprozomib Chemical Structure

CAS: 935888-69-0

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10mM (1mL in DMSO) RMB 2550.21 现货
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生物活性

产品描述 Oprozomib是一种口服生物有效的抑制剂,抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)β5/LMP7的CT-L活性,IC50为36 nM/82 nM。Phase 1/2。
靶点
20S proteasome β5 [1] 20S proteasome LMP7 [1]
36 nM 82 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Oprozomib的抗MM活性与caspase-8,caspase-9,caspase-3,和PARP的激活,及MM细胞的迁移和血管生成受抑制相关。[2]
激酶实验 ELISA活性部位结合实验
在室温下使用生物素化的活性位点探针PR-584(5-15μM)处理样品(裂解的细胞或组织匀浆)1小时。加入SDS (终浓度为0.9%)使样品变性,在100°C下加热5分钟。变性的样品转移到96孔或384孔过滤板上,与链霉亲和素琼脂糖珠(每孔2.5-5 μL 珠) 混合,在室温下在摇床上温育1小时。每孔使用100-200 μL ELISA buffer (PBS,1% 牛血清白蛋白,0.1% Tween-20)通过真空过滤冲洗珠5次。珠与抗体在摇床上4°C温育过夜。每孔使用100-200 μL ELISA buffer冲洗珠5次,然后与在ELISA buffer中按1:5000稀释的HRP标记的二抗在摇床上在室温下温育2小时。每孔使用100-200 μL ELISA buffer冲洗珠5次,测定化学发光信号。使用酶标仪测定发光值。读板器上测量发光值,并转换成ng蛋白酶体或μg/ml细胞裂解液,通过对照20S蛋白酶体或未处理的细胞裂解液的标准曲线。蛋白酶体抑制剂的研究中,活性位点探针结合值表示为与DMSO处理的细胞结合的相对百分数。
细胞实验 细胞系 MM.1S, MM.1R, RPMI-8226, KMS12, INA-6, OPM-2, Dox-40
浓度 ~1 μM
孵育时间 48 小时
方法 MTT实验
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Growth inhibition assay Cell viability 20805366
Western blot Bcl-2 / Bcl-xL / Mcl-1 / Bik / Bim / Bax / Bak β-catenin / GRP94 / PERK / p-EIF2α / BiP / PDI / ATF4 Cyclin D1 / Cyclin D2 / Cyclin E / p21(waf1/cip1) / p27(kip1) 22929803
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Oprozomib处理啮齿类动物和狗,表现出的绝对生物利用度高达39%。Oprozomib按剂量重复口服处理大多数组织具有良好的耐受性,抑制>80%蛋白酶,处理多种人类肿瘤移植瘤和小鼠同系模型,诱导抗肿瘤反应。[1]
动物实验 Animal Models 携带非Hodgkin 淋巴瘤细胞系的RL移植瘤,肠肿瘤细胞系CT-26移植瘤的鼠
Dosages 30 mg/kg, 每周两次
Administration 口服处理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01999335 Terminated
Multiple Myeloma
Amgen
July 30 2014 Phase 1
NCT01832727 Terminated
Multiple Myeloma
Amgen
July 2 2013 Phase 1|Phase 2
NCT01416428 Terminated
Multiple Myeloma|Waldenstrom Macroglobulinemia
Amgen
October 15 2011 Phase 1|Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 532.61 分子式

C25H32N4O7S

CAS号 935888-69-0 SDF --
Smiles CC1=NC=C(S1)C(=O)NC(COC)C(=O)NC(COC)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(=O)C3(CO3)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 187.75 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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