Oprozomib (ONX 0912)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7049 别名: PR-047

Oprozomib (ONX 0912) Chemical Structure

CAS No. 935888-69-0

Oprozomib (ONX 0912, PR-047)是一种口服生物有效的抑制剂,抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)β5/LMP7的CT-L活性,IC50为36 nM/82 nM。Phase 1/2。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 2550.21 现货
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客户使用Selleck生产的Oprozomib (ONX 0912)发表文献18篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • The oprozomib-mediated inhibition of 20S proteasome activity exhibits slow-binding kinetics. (A) The effect of varying concentrations of oprozomib on the relative fluorescence increase due to the 20S proteasome-catalyzed hydrolysis of Suc-LLVY-AMC. Otherwise experimental conditions and comments are as in Fig. 3A above. (B) Plot of the pseudo-first order rate constant kobs calculated from curve fitting of progress curves to an equation describing slow-binding kinetics vs. the oprozomib concentration for the oprozomib-mediated inhibition of 20S proteasome activity. The solid straight line was linear-least squares calculated and yielded an apparent second order rate constant kon of (3.8 ± 0.2) × 103 M−1·s−1 from the slope. The calculated intercept was zero within its SE, consistent with slow-binding irreversible inhibition.

    Archives of Biochemistry and Biophysics, 2018, 639:52-58. Oprozomib (ONX 0912) purchased from Selleck.

产品安全说明书

Proteasome抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Oprozomib (ONX 0912, PR-047)是一种口服生物有效的抑制剂,抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)β5/LMP7的CT-L活性,IC50为36 nM/82 nM。Phase 1/2。
靶点
20S proteasome β5 [1] 20S proteasome LMP7 [1]
36 nM 82 nM
体外研究

Oprozomib的抗MM活性与caspase-8,caspase-9,caspase-3,和PARP的激活,及MM细胞的迁移和血管生成受抑制相关。[2]

Assay
Methods Test Index PMID
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 20805366     


MM cell lines were treated with or without ONX 0912 at the indicated doses for 48 hours, followed by assessment for cell viability using MTT assays. Data presented are means ± SD (n = 3; P < .05 for all cell lines).

20805366
Western blot
Bcl-2 / Bcl-xL / Mcl-1 / Bik / Bim / Bax / Bak ; 

PubMed: 22929803     


UMSCC-22A, UMSCC-22B, 1483 and UMSCC-1 cells were treated for 24 hours with 0.1% DMSO, or 100 nmol/L carfilzomib or ONX 0912, followed by immunoblotting for the indicated proteins. In the case of Bik immunoblotting, cells were treated with 200 nmol/L carfilzomib or ONX 0912 to more clearly demonstrate Bik upregulation in 1483 and UMSCC-1 cells. Blots shown are representative of 3 independent experiments.

β-catenin / GRP94 / PERK / p-EIF2α / BiP / PDI / ATF4 ; 

PubMed: 20110419     


BCWM.1 cells were cultured with ONX0912 (2.5-100 nM) for 12 hours. Whole-cell lysates were subjected to Western blotting using anti-PARP, -caspase-9, -caspase-3, -caspase-8, -β-catenin, -GRP94, -PERK, -phosphorylated EIF2α (p-EIF2α), -BiP, -PDI, -ATF, and –β-actin antibodies.

Cyclin D1 / Cyclin D2 / Cyclin E / p21(waf1/cip1) / p27(kip1); 

PubMed: 20110419     


BCWM.1 cells were cultured with ONX0912 (10-20-50 nM) for 12 hours. Whole-cell lysates were subjected to Western blotting using anti-cyclin D1, -cyclin D2, -cyclin E, -p21 (waf1/cip1), -p27 (kip1), and -β-actin.

22929803 20110419
体内研究 Oprozomib处理啮齿类动物和狗,表现出的绝对生物利用度高达39%。Oprozomib按剂量重复口服处理大多数组织具有良好的耐受性,抑制>80%蛋白酶,处理多种人类肿瘤移植瘤和小鼠同系模型,诱导抗肿瘤反应。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[3]
- 合并

ELISA活性部位结合实验:

在室温下使用生物素化的活性位点探针PR-584(5-15μM)处理样品(裂解的细胞或组织匀浆)1小时。加入SDS (终浓度为0.9%)使样品变性,在100°C下加热5分钟。变性的样品转移到96孔或384孔过滤板上,与链霉亲和素琼脂糖珠(每孔2.5-5 μL 珠) 混合,在室温下在摇床上温育1小时。每孔使用100-200 μL ELISA buffer (PBS,1% 牛血清白蛋白,0.1% Tween-20)通过真空过滤冲洗珠5次。珠与抗体在摇床上4°C温育过夜。每孔使用100-200 μL ELISA buffer冲洗珠5次,然后与在ELISA buffer中按1:5000稀释的HRP标记的二抗在摇床上在室温下温育2小时。每孔使用100-200 μL ELISA buffer冲洗珠5次,测定化学发光信号。使用酶标仪测定发光值。读板器上测量发光值,并转换成ng蛋白酶体或μg/ml细胞裂解液,通过对照20S蛋白酶体或未处理的细胞裂解液的标准曲线。蛋白酶体抑制剂的研究中,活性位点探针结合值表示为与DMSO处理的细胞结合的相对百分数。
细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: MM.1S, MM.1R, RPMI-8226, KMS12, INA-6, OPM-2, Dox-40
  • Concentrations: ~1 μM
  • Incubation Time: 48 小时
  • Method: MTT实验
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 携带非Hodgkin 淋巴瘤细胞系的RL移植瘤,肠肿瘤细胞系CT-26移植瘤的鼠
  • Dosages: 30 mg/kg, 每周两次
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (187.75 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 532.61
化学式

C25H32N4O7S

CAS号 935888-69-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 PR-047

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01999335 Terminated Drug: Oprozomib|Drug: Pomalidomide|Drug: Dexamethasone Multiple Myeloma Amgen July 30 2014 Phase 1
NCT01832727 Terminated Drug: Oprozomib|Drug: Dexamethasone Multiple Myeloma Amgen July 2 2013 Phase 1|Phase 2
NCT01416428 Terminated Drug: oprozomib Multiple Myeloma|Waldenstrom Macroglobulinemia Amgen October 15 2011 Phase 1|Phase 2

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操作手册

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