Delanzomib (CEP-18770)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1157

Delanzomib (CEP-18770) Chemical Structure

CAS No. 847499-27-8

Delanzomib (CEP-18770)是一种口服有效的,具有胰凝乳蛋白酶样活性的蛋白酶体抑制剂,IC50为3.8 nM,只最低限度地抑制蛋白酶体的胰蛋白酶和肽谷氨酰基活性。Phase 1/2。

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客户使用Selleck生产的Delanzomib (CEP-18770)发表文献15篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • Effect of CoCl2, CEP-18770 and ONX-0914 on the expression and activity of HIF-1α. As depicted in one representative of the three performed western blots, the evaluated compounds have a profound effect on HIF-1α expression, as well on its function as it is assessed by the expression of its transcriptional target LDH-A (a).

    Int Urol Nephrol, 2016, 48(6):907-15. . Delanzomib (CEP-18770) purchased from Selleck.

产品安全说明书

Proteasome抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Delanzomib (CEP-18770)是一种口服有效的,具有胰凝乳蛋白酶样活性的蛋白酶体抑制剂,IC50为3.8 nM,只最低限度地抑制蛋白酶体的胰蛋白酶和肽谷氨酰基活性。Phase 1/2。
靶点
Chymotrypsin-like proteasome [1]
3.8 nM
体外研究

CEP-18770有效抑制糜蛋白酶类,IC50为3.8nM。同时, CEP-18770也轻微抑制肽基转移酶活性。CEP-18770的IC50值和bortezomib类似,都在低纳摩尔浓度抑制糜蛋白酶类和caspase类活性。CEP-18770抑制A2780卵巢癌细胞, PC3前列腺癌, H460 SC肺癌,LoVo结肠癌, RPMI8226多发性骨髓瘤,HS-Sultan间变性非Hodgkin淋巴瘤,IC50 分别为13.7, 22.2, 34.2 11.3, 5.6和8.2 nM。CEP-18770作用于一些MM和慢性髓细胞性白血病细胞系K562,抑制泛素-蛋白酶途径。 CEP-18770诱导泛素蛋白累积超过4到8小时,这种作用和bortezomib 类似。用CEP-18770预处理,完全抑制IκBα降解。CEP-18770作用于RPMI-8226和U266细胞,明显抑制NF-κB高水平活性。CEP-18770作用于MM细胞系,抑制NF-kB DNA结合活性,这种作用存在时间和浓度依赖性,结果导致一些调节NF-κB的基因调停肿瘤细胞生长和存活的降低,包括IkBα, X-染色体连锁凋亡抑制蛋白(XIAP), TNF-α,IL-1β,细胞粘附分子(ICAM1),及VEGF。NF-κB调节基因的表达和bortezomib的调节与更多有利的临床反应相关, 增强了对CEP-18770处理的潜在病情预断价值。CEP-18770作用于MM细胞的凋亡前体活性不仅仅针对肿瘤促进的MM 细胞系,对原代MM也有活性,包括复发的和难治愈的病人,其中有些已经用bortezomib治疗过。[1] 此外,CEP-18770和melphalan或bortezomib联用可协同抑制MM 细胞活力。[2]

体内研究 CEP-18770持久抑制肿瘤体重,这种抑制存在剂量相关性。与bortezomib处理相比,CEP-18770诱导肿瘤衰退,存在剂量相关性。 与bortezomib相比, CEP-18770增加无肿瘤鼠的发病率,存在剂量相关性。口服处理CEP-18770产生,肿瘤体重明显降低。与bortezomib相比, CEP-18770更有效且持久抑制肿瘤蛋白酶活性,也存在剂量相关性。CEP-18770的最大细胞凋亡信号比bortezomib高2.5倍。CEP-18770 作用于MM移植瘤中,完全抑制对melphalan敏感和抗melphalan的肿瘤生长。CEP-18770和bortezomib联用,与单独用其中一种处理,诱导对bortezomib敏感的肿瘤完全衰退,且明显延迟抗bortezomib的肿瘤衰退。 在移植瘤模型中,单独口服处理CEP-18770,也显示抗MM效果。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[3]
- 合并

检测细胞抽提物中蛋白酶活性:

用冰冻的PBS冲洗2次人类多发性骨髓瘤细胞, 用1体积buffer(50 mM Tris pH 为7.4, 1 mM 二硫苏糖醇, 5 mM MgCl2, 2 mM ATP,及250 mM蔗糖) 通过在4oC下高速涡旋15到30分钟溶解细胞。上清液在1.6×104g转速下离心5分钟,分离膜,核,细胞碎片。计数Bradford实验提取的蛋白含量。测定蛋白酶活性。在样本缓冲液中煮沸等量的蛋白(通常60g),使其变性, 通过12.5% SDS-PAGE分离,然后转移到聚氟乙烯(PVDF)膜上。使用丹磺酰-亚磺氨基己酰单抗和辣根过氧物酶结合的二抗进行免疫印迹,随后化学发光增强。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: HMEC和TEC细胞
  • Concentrations: 0-100 nM
  • Incubation Time: 6小时
  • Method: HMEC和TEC细胞按每孔104个细胞接种在24孔板上,板上有含5% FCS的DMEM培养基。和蛋白酶抑制剂温育48小时后,冲洗细胞,烘干,用结晶紫染色。测定细胞数,绘制标准曲线。做三次平行实验。在24孔板上每孔挑4×104个细胞接种在用Matrigel包被的含0.25% BSA的DMEM培养基中。 HMEC和TEC 细胞(每孔5×103个), 悬浮在含5%FCS的200μL DMEM培养基中(阳性对照), 和无血清培养基 (阴性对照),在Matrigel表面分层。用倒置显微镜观察细胞,37 oC下温育6小时,记录实验结果,分析数据。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 携带人类MM RPMI 8226皮下移植瘤模型的SCID 鼠
  • Dosages: 1.5到4mg/kg,每周2次,持续4周
  • Administration: 静脉注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 83 mg/mL (200.83 mM)
Ethanol 83 mg/mL (200.83 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 413.28
化学式

C21H28BN3O5

CAS号 847499-27-8
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01348919 Terminated Drug: CEP-18770|Drug: Lenalidomide|Drug: Dexamethasone Multiple Myeloma Cephalon|Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc. August 2011 Phase 1|Phase 2
NCT01023880 Terminated Drug: CEP-18770 Multiple Myeloma Cephalon|Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc. January 2010 Phase 1|Phase 2
NCT00572637 Completed Drug: CEP-18770 Solid Tumors|Lymphoma Non-Hodgkin Ethical Oncology Science November 2007 Phase 1

技术支持

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操作手册

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