Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue

中文名称:柠檬酸伊沙佐米

Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue 是 Ixazomib Citrate 的类似物,来自专利WO2016165677A1。Ixazomib Citrate (MLN9708) 在水溶液或血浆中可立即水解为具有生物活性的Ixazomib (MLN2238)。Ixazomib (MLN2238)抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5),无细胞试验中IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM,对β1作用效果稍弱,对β2几乎没有抑制活性。Ixazomib (MLN2238) 可诱导自噬。Phase 3。

Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue Chemical Structure

Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue Chemical Structure

CAS: 1201902-80-8

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2883.99 现货
5mg RMB 1404.25 现货
50mg RMB 7943.15 现货
200mg RMB 20229.3 现货
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Proteasome抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue 是 Ixazomib Citrate 的类似物,来自专利WO2016165677A1。Ixazomib Citrate (MLN9708) 在水溶液或血浆中可立即水解为具有生物活性的Ixazomib (MLN2238)。Ixazomib (MLN2238)抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5),无细胞试验中IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM,对β1作用效果稍弱,对β2几乎没有抑制活性。Ixazomib (MLN2238) 可诱导自噬。Phase 3。
靶点
20S proteasome [1]
(Cell-free assay)
20S proteasome [1]
(Cell-free assay)
0.93 nM(Ki) 3.4 nM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03422874 Withdrawn
Neoplasms|Lymphoma
Dartmouth-Hitchcock Medical Center
August 2016 Phase 1
NCT02582359 Completed
Acute Myeloid Leukemia
Massachusetts General Hospital|Millennium Pharmaceuticals Inc.
January 2016 Phase 1
NCT01936532 Completed
Newly Diagnosed Multiple Myeloma
Nantes University Hospital
November 12 2014 Phase 2
NCT02168101 Completed
Multiple Myeloma
SCRI Development Innovations LLC|Millennium Pharmaceuticals Inc.
September 2014 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 517.12 分子式

C20H23BCl2N2O9

CAS号 1201902-80-8 SDF Download Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue SDF
Smiles B1(OC(=O)CC(O1)(CC(=O)O)C(=O)O)C(CC(C)C)NC(=O)CNC(=O)C2=C(C=CC(=C2)Cl)Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 193.37 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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