Lovastatin

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2061 别名: MK-803

Lovastatin Chemical Structure

CAS No. 75330-75-5

Lovastatin (MK-803) 是一种HMG-CoA还原酶抑制剂,无细胞试验中IC50为3.4 nM,用于降胆固醇(降脂药)。Lovastatin 可触发自噬。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 742.83 现货
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产品安全说明书

HMG-CoA Reductase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Lovastatin (MK-803) 是一种HMG-CoA还原酶抑制剂,无细胞试验中IC50为3.4 nM,用于降胆固醇(降脂药)。Lovastatin 可触发自噬。
靶点
HMG-CoA reductase [1]
(Cell-free assay)
3.4 nM
体外研究

在大鼠原代星形胶质细胞中,Lovastatin抑制了LPS-和细胞因子介导的NO产生以及iNOS的表达。在大鼠原代星形胶质细胞,小胶质细胞和巨噬细胞中,Lovastatin抑制了LPS-诱导的TNF-α,IL-1β和IL-6的表达。[1] Lovastatin导致超过95%的DNA合成的抑制,这通过[3H]胸苷与DNA的结合测定。Lovastatin使细胞同步在G1,而不是在细胞周期的G0期。Lovastatin对RAS的依赖性以及RAS无关的细胞系有相似的生长抑制活性。[2] Lovastatin使载脂蛋白-B的含脂蛋白显著减少,特别是低密度脂蛋白胆固醇,以及血浆甘油三酯erides,以及高密度脂蛋白胆固醇的少量增加。[3] Lovastatin通过抑制蛋白酶体使细胞停滞,这导致p21和p27蛋白的积累,使细胞阻滞在G1期。Lovastatin是羟甲基戊二酰基(HMG)-CoA还原酶,是胆固醇合成的限速酶。Lovastatin可用于阻止培养细胞在细胞周期的G1期,导致细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂(CKIs)p21和p27蛋白的稳定化。[4] 在表达激活p21ras的人膀胱癌T24细胞中,Lovastatin(2-10 mM)使细胞停留在G1期和并延长-或使一小部分细胞停滞-在细胞周期中的G2期。的G2期。在人膀胱癌T24细胞中,Lovastatin(50 mM)表现细胞毒性。[5]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HEP G2 cells Mkf2SpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NHz0b2lKdmirYnn0bY9vKG:oIHPlcIx2dGG{IFjNS{1Ed0FicnXkeYN1[XOnIHnuJIN2dHS3cnXzJI9nKGincHH0bYMh[2WubIOgLGhGWCCJMjygZUBpfW2jbjDo[ZBifG:vYTDj[YxtKGyrbnWpMEBKSzVyPUXlMVA2KM7:TR?= MmLZNlE2OzJzMx?=
HES 9 cell line NEnZclJHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NFHNXZFEd26lZX70doF1cW:wIILldZVqemWmIITvJIlvcGmkaYSgTG1INUOxQTDy[YR2[3Sjc3WgZpkhPTBnIIfhd{Bl\XSncn3pcoVlKGmwIFjFV{A6KGOnbHygcIlv\SxiSVO1NF0xNjBzMzFOwG0> Mmq4NVUzPzd7MR?=
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human HepG2 cells NIjzOHlHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MkW1OkBp NEPNc3BNcXCrZDDsc5dmemmwZzDhZ5Rqfmm2eTDpckBpfW2jbjDI[ZBIOiClZXzsd{Bie3Onc4Pl[EBieyCmZXPy[YF{\SCrbjDvcIVq[yCjY3nkJIVtcWOrdHXkJIxqeGmmIHHjZ5VufWyjdHnvckBi\nSncjC2JIhzeyCkeTDvbYwuemWmIF:gd5RicW6rbnegcYV1cG:mLDDJR|UxRThwMzFOwG0> MUmyOlE3QTF{NR?=
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human HS68 cells NHPENnVEgXSxdH;4bYPDqGG|c3H5 NEOwWmY4OiCq MmPCR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gTHM3QCClZXzsd{Bi\nSncjC3NkBpenNiYomgUXRVKGG|c3H5MEBKSzVyPUKzMlIh|ryP M2\FNFI{PTdyNUSy
mouse MEF cells NH7s[oxEgXSxdH;4bYPDqGG|c3H5 NWKyRpFrPzJiaB?= NH\Ld|VEgXSxdH;4bYNqfHliYXfhbY5{fCCvb4Xz[UBOTUZiY3XscJMh[W[2ZYKgO|IhcHK|IHL5JG1VXCCjc4PhfUwhUUN3ME2zOUDPxE1? MmrpNlM2PzB3NEK=
human HT29 cells MVzHdo94fGhiaX7obYJqfGmxbjDhd5NigQ>? M2XvOlk3KGh? NXm5RmN1T3Kxd4ToJIlvcGmkaYTpc44hd2ZiaIXtZY4hUFR{OTDj[YxteyCjZoTldkA6PiCqcoOgZpkhVVSVIHHzd4F6NCCLQ{WwQVQ3NjhizszN Ml7PNVc1PzJ7NkK=
human SW480 cells NEnoRXFHfW6ldHnvckBie3OjeR?= Mm\TNlAh|ryP NULwR29XUW6qaXLpeIlwdiCxZjDGRnMue3SrbYXsZZRm\CCrbnPy[YF{\SCrbjDBb5QheGixc4Doc5J6dGG2aX;uJIlvKGi3bXHuJHNYPDhyIHPlcIx{KGG2IEKwJJVOKGK7IHntcZVvd2Kub4SgZY5idHm|aYO= NYfVcnRtOTd2N{K5OlI>
human RPMI8226 cells NI\yR25CeG:ydH;zbZMh[XO|YYm= MofvNlAh|ryP MlfVOFghcA>? MoPRTY5lfWO2aX;uJI9nKGGyb4D0c5NqeyCrbjDoeY1idiCUUF3JPFIzPiClZXzsd{Bie3Onc4Pl[EBieyCrbnPy[YF{\SCrbjDjZZNx[XOnLUOgZ4xm[X[jZ3WgZZQhOjBidV2gbY5kfWKjdHXkJIZweiB2ODDodpMh[nliaX3teY5w[myxdDDt[ZRpd2R? NULSOWZlOjV7M{W2OFM>
human MDA-MB-468 cells M2j4e2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 NWT0dGx[PDhiaB?= NFPJb3RVd3SjbDDndo94fGhiaX7obYJqfGmxbjDv[kBRWixiRWKsJGhGWjJvbnXnZZRqfmViaIXtZY4hVUSDLV3CMVQ3QCClZXzsd{Bi\nSncjC0PEBpenNiYomgW3NVNTFiYYPzZZk> MYiyOFU2PjVyNB?=
human MDA-MB-361 cells  NIL4cGJIem:5dHigbY5pcWKrdHnvckBie3OjeR?= NUiwd4lxPDhiaB?= MUHHdo94fGhiaX7obYJqfGmxbjDv[kBGWi2yb4PpeIl3\SxiSFXSNk1xd3OrdHn2[UBpfW2jbjDNSGEuVUJvM{[xJINmdGy|IHHmeIVzKDR6IHjyd{BjgSCZU2StNUBie3OjeR?= NGfnZlAzPDV3NkWwOC=>
human AU565 cells MWrHdo94fGhiaX7obYJqfGmxbjDhd5NigQ>? M3;lNFQ5KGh? NHzXSFNIem:5dHigbY5pcWKrdHnvckBw\iCHUj3u[YdifGm4ZTygTGVTOi2yb4PpeIl3\SCqdX3hckBCXTV4NTDj[YxteyCjZoTldkA1QCCqcoOgZpkhX1OWLUGgZZN{[Xl? NXnmZ5hvOjR3NU[1NFQ>
human MCF7 cells NXL6eGRoT3Kxd4ToJIlvcGmkaYTpc44h[XO|YYm= MUe0PEBp Mn\PWI91[WxiZ4Lve5RpKGmwaHnibZRqd25ib3[gSXIueG:|aYTpeoUtKEiHUkKtcoVo[XSrdnWgbJVu[W5iTVPGO{Bk\WyuczDh[pRmeiB2ODDodpMh[nliV2PUMVEh[XO|YYm= M3rubVI1PTV4NUC0
human MDA-MB-231 cells NVq1SZhOTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MmjXNlQhcA>? MUXJcoR2[3Srb36gc4YheDJzIHX4dJJme3Orb36gbY4hcHWvYX6gVHItKEWULDDISXIzNW6nZ3H0bZZmKGi3bXHuJG1FSS2PQj2yN|Eh[2WubIOgZZQhOSC2bzCxNEB2VSCjZoTldkAzPCCqcoOgZpkhf2W|dHXyckBjdG:2IHHuZYx6e2m| NGThdWszPDV3NkWwOC=>
human LS180 cells NWPM[|MxTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NGDnbVAzOCEQvF2= M4\mb2lvcGmkaYTpc44hd2Zic4Xyeol3cW5iZYjwdoV{e2mxbjDpckBx[XKnboSgbJVu[W5iTGOxPFAh[2WubIOgZZQhOjBidV2gZpkhcW2vdX7vZoxwfCCjbnHsfZNqew>? M2LMOlE4PDd{OU[y
human K562 cells M1jtS2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 M{H0NVQ5KGh? MlHUTY5pcWKrdHnvckBw\iCJR2Thd4UyKGmwIHj1cYFvKEt3NkKgZ4VtdHNiYYPz[ZN{\WRiYYOgdoVlfWO2aX;uJI9nKFKjcEHhJJBzd3SnaX6g[4Vz[W67bHfldoFvgWyjdHnvckBi\nSncjC0PEBpenNiYomgW4V{fGW{bjDicI91fGmwZx?= NHjxS|MzODh|MkOyOi=>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-AKT / AKT / p-GSK3β / GSK3β / p-β-catenin / β-catenin / TAZ ; 

PubMed: 30975976     


Western blot assays of RKO cells treated with lovastatin or lovastatin plus MVA. RKO or SW480 cells are treated with lovastatin (5 μM) or lovastatin plus MVA (0.5 mM) for 48 h, then the protein is isolated for the western blot assay. 

HMGR; 

PubMed: 17412884     


JJN-3 cells were treated for 24 h with 0–5 μM LOV. HMG-CoA reductase (HMGR) was detected by SDS-polyacrylamide gel electrophoresis and immunoblotting. GAPDH served as loading control.

30975976 17412884
Immunofluorescence
β-catenin; 

PubMed: 30975976     


Lovastatin treatment decreased the protein level of β-catenin in SW480 cells. Cells are treated with lovastatin (5 μM) or lovastatin plus MVA (0.5 mM) for 48 h, then immunofluorescence is performed to detect the β-catenin distribution

30975976
Growth inhibition assay
Cell viability ; 

PubMed: 20205716     


Cell proliferation of human breast cancer cell lines. (a) MDAMB231 and (b) MDAMB468. Cells were treated with increasing concentrations of lovastatin lactone or lovastatin acid (μg/mL) for 48 hours. Data are presented as mean ± standard deviation (n = 5) *P < 0.05;**P < 0.05; ***P < 0.001.

20205716

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 8 mg/mL (19.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol ''6 mg/mL
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+40%PEG 300+ 5% Tween80 + 50% ddH2O
2.5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 404.54
化学式

C24H36O5

CAS号 75330-75-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 MK-803

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01478828 Terminated Drug: Lovastatin Prostate Cancer Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins|Patrick C Walsh Prostate Cancer Research Fund July 13 2012 Not Applicable
NCT01527669 Completed Drug: LipoCol Forte capsules|Drug: Lovastatin Tablet Healthy Subjects National Taiwan University Hospital|National Science Council Taiwan February 2012 Phase 4
NCT01385020 Completed Drug: Gemfibrozil & red yeast rice (LipoCol) Healthy Subjects National Taiwan University Hospital|National Science Council Taiwan July 2011 Phase 4
NCT00700921 Completed Drug: Lovastatin|Drug: Placebo Chronic Obstructive Pulmonary Disease (COPD) National Jewish Health|National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI) April 2008 Phase 2

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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