Sulfacetamide sodium salt hydrate

中文名称:磺胺乙酰钠盐水合物

Sulfacetamide是一种磺胺类抗生素,通过抑制dihydropteroate synthase(DHPS)阻滞二氢叶酸的合成。Sulfacetamide是细菌para-aminobenzoic acid (PABA)的竞争性抑制剂,PABA是细菌合成叶酸所必需的。

Sulfacetamide sodium salt hydrate Chemical Structure

Sulfacetamide sodium salt hydrate Chemical Structure

CAS: 6209-17-2

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Autophagy抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Sulfacetamide是一种磺胺类抗生素,通过抑制dihydropteroate synthase(DHPS)阻滞二氢叶酸的合成。Sulfacetamide是细菌para-aminobenzoic acid (PABA)的竞争性抑制剂,PABA是细菌合成叶酸所必需的。
靶点
DHPS [1]
9.5 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Sulfacetamide抑制拟南芥DHPS,IC50=9.5 μM,pKa=5.4[1]。Sulfacetamide在T-47D细胞中诱导抗增殖作用,不依赖于细胞凋亡和细胞周期阻滞。Sulfacetamide降低p53/DRAM通路的表达,并上调Akt/mTOR信号,促进细胞自噬。Sulfacetamide在T-47D细胞中的LD50为41 mM(处理48小时),它不引起DNA断裂。在经sulfacetamide处理的细胞中,ATG5的表达上调,说明自噬体形成的增加。Sulfathiazole和sulfacetamide诱导的自噬反应不伴随凋亡和周期阻止。它在T-47D细胞中引起的自噬反应不依赖于DAPK信号通路[2]。Sodium sulfacetamide或sulfacetamide是一种抑菌剂,在对sulfonamide敏感的Gram阴性和阳性细菌(包括Streptococci, Staphylococci, E. coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas pyocyanea, Salmonella spp., Proteus vulgaris, Nocardia)中具有活性。Sulfacetamide能够抑制mannose-6-phosphate isomerase(PMI:磷酸甘露糖异构酶),这种异构酶是动质体能量代谢中的关键酶[3]
细胞实验 细胞系 人类乳腺癌T-47D细胞
浓度 0.0-50 mM
孵育时间 24, 48, 72 h
方法 将细胞培养在含10% FBS、1% penicillin/streptomycin的RPMI-1640培养基中,将其置于37℃、5% CO2的细胞培养箱中。根据MTT试验,48小时后,sulfathiazole和sulfacetamide的LC50分别为6.5 mM和41 mM。根据测得的LC50,将Doxorubicin和sulfadrugs钠盐以一定浓度溶解于培养基中,然后过滤。将细胞(80%融合)置于新鲜的、准备好的加药培养基中48小时。然后胰蛋白酶化收集细胞、用PBS洗涤3次后,储存于-70℃。在细胞活性测定试验中,细胞以1 × 104/孔的密度接种于96孔板。接种后24小时,细胞达到80%融合。然后将培养基换为含0-50 mM药物的培养基,每一处理浓度设置3个复孔。doxorubicin的处理浓度为0-6 μM。24、48、72小时后,用25 μL MTT溶液(4 mg/ml or 100 μg/well)孵育细胞3小时(37℃)。将所得甲瓒晶体溶于100μL DMSO中,并与570 nm处测得吸收光值。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 sulfacetamide在小鼠中通过口服途径给药的LD50为16,500 mg/kg。在人类中,其副作用包括红斑、中度肿大、恶心呕吐和头痛。除了这些副作用外,还有报道称,HIV阳性的患者利用sulfacetamide滴液治疗眼部感染时,出现了 StevensJohnson综合征。但这些副作用大多都与口服途径或通过皮肤、黏膜和结膜对药物的高吸收引起,而局部使用sulfacetamide则不会出现强烈的副作用[3]

化学信息&溶解度

分子量 254.24 分子式

C8H9N2O3S.H2O.Na

CAS号 6209-17-2 SDF Download Sulfacetamide sodium salt hydrate SDF
Smiles CC(=O)[N-]S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)N.O.[Na+]
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 50 mg/mL ( 196.66 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : 2 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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