Atorvastatin Calcium

中文名称:阿托伐他汀钙,立普妥

Atorvastatin Calcium 是一种 HMG-CoA reductase 抑制剂,用作降胆固醇药物,并阻断胆固醇的产生。Atorvastatin Calcium 可诱导凋亡和自噬。

Atorvastatin Calcium  Chemical Structure

Atorvastatin Calcium Chemical Structure

CAS: 134523-03-8

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1154.03 现货
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HMG-CoA Reductase抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
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生物活性

产品描述 Atorvastatin Calcium 是一种 HMG-CoA reductase 抑制剂,用作降胆固醇药物,并阻断胆固醇的产生。Atorvastatin Calcium 可诱导凋亡和自噬。
靶点
HMG-CoA reductase [1]
(Cell-free assay)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Atorvastatin以浓度和时间依赖的方式抑制pre-proET-1 mRNA表达(60-70%最大抑制),并减少免疫反应ET-1的水平(25-50%),在氧化的低密度脂蛋白(1-50毫克/毫升)存在下保持这种抑制效果。[1]

在血管平滑肌细胞中,Atorvastatin显著降低了血管紧张素II诱导和表皮生长因子诱导的ROS产生。在血管平滑肌细胞中,Atorvastatin下调NAD(P)H氧化酶亚基NOX1的mRNA的表达,而p22phox的mRNA的表达没有显著改变。Atorvastatin抑制RAC1 GTP酶的膜转位,这需要NAD(P)H氧化酶的激活。[2]

在单核细胞和血管平滑肌细胞中,Atorvastatin(0.1 μM)显著减少血管紧张素Ⅱ和肿瘤坏死因子-α诱导的NF-κB活化。在血管紧张素Ⅱ刺激的细胞中,Atorvastatin(1 μM)减弱血管紧张素Ⅱ和肿瘤坏死因子-α诱导的MCP-1的表达,被Mevalonate逆转。在血管平滑肌细胞中,Atorvastatin(1 μM)减少血管紧张素Ⅱ和肿瘤坏死因子-α诱导的IP-10的表达,并且这种降低是通过甲羟戊酸部分逆转。[3]

Atorvastatin和Gemfibrozil的代谢产物,而不是母体药物,是抗脂蛋白氧化的抗氧化剂。 [4]

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Growth inhibition assay Cell viability 25874930
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在statin处理过的大鼠中,Atorvastatin降低p22phox和NOX1血管mRNA的表达,提高主动脉过氧化氢酶的表达。[2]

在胆固醇喂养的兔子中,Atorvastatin抑制人C反应蛋白的血清水平的增加。在高胆固醇血症的瓣叶,Atorvastatin抑制骨桥蛋白的表达的增加。[5]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01555632 Withdrawn Recurrent Prostate Cancer|Stage I Prostate Cancer|Stage IIA Prostate Cancer|Stage IIB Prostate Cancer|Stage III Prostate Cancer|Stage IV Prostate Cancer University of Nebraska|National Cancer Institute (NCI) March 2012 Not Applicable

化学信息&溶解度

分子量 1155.34 分子式

2(C33H34FN2O5).Ca

CAS号 134523-03-8 SDF Download Atorvastatin Calcium SDF
Smiles CC(C)C1=C(C(=C(N1CCC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=CC=C3)C(=O)NC4=CC=CC=C4.CC(C)C1=C(C(=C(N1CCC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=CC=C3)C(=O)NC4=CC=CC=C4.[Ca+2]
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 86.55 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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